Инструкция по применению препарата Эсликарбазепин Эксалиеф :: Zefretol таб. 800 мг №30

Zefretol содержит действующее вещество эсликарбазепина ацетат – современный противоэпилептический препарат, снижающий частоту и выраженность парциальных (фокальных) приступов с или без вторичной генерализации у взрослых и подростков.

Состав и форма выпуска

Основной компонент: эсликарбазепина ацетат.

Другие составляющие могут включатьмикрокристаллическую целлюлозу, повидон, крахмал кукурузный и др. (в необходимом количестве).

Внешний вид: продолговатые, двояковыпуклые, жёлто-кремовые таблетки с риской с обеих сторон.

Упаковка: алюминиевый блистер по 10 таблеток; в картонной пачке 3 блистера (всего 30 таблеток). Инструкция вложена. 

Фармакологические свойства

Эсликарбазепин ацетат – пролекарство; после приёма он быстро превращается в активный метаболит эсликарбазепин, который селективно блокирует потенциал-зависимые натриевые каналы в нервных клетках. Это стабилизирует мембрану нейронов, уменьшает их чрезмерную электрическую активность и препятствует распространению эпилептического импульса. Дополнительно препарат умеренно влияет на кальциевые каналы и нейромедиаторную передачу, способствуя противосудорожному эффекту.

Фармакокинетика

При почечной недостаточности клиренс снижается – требуется коррекция дозы. Печёночный метаболизм мало выражен, но при тяжёлой печёночной недостаточности применение не рекомендуется. 

Показания к применению

1. Монотерапия у взрослых с впервые диагностированной фокальной эпилепсией.
2. Комбинированная терапия у взрослых, подростков и детей ≥ 6 лет при парциальных приступах с или без вторичной генерализации, когда другие противоэпилептические средства недостаточно эффективны. 

Противопоказания

• Аллергическая реакция на любой компонент препарата.
• Атрио-вентрикулярная блокада II–III степени.
• Тяжёлая печёночная недостаточность.
• Клиренс креатинина < 30 мл/мин (без коррекции дозы).
• Детский возраст < 6 лет (для данной лекарственной формы 800 мг).

Побочные эффекты

Чаще всего лёгкой – средней степени:

Нервная система: головокружение, сонливость, головная боль, атаксия, тремор.

ЖКТ: диарея, диспепсия, чувство тошноты.

Общие: утомляемость, нарушение координации.

Лабораторные: гипонатриемия, повышение АЛТ/АСТ.

Медикаментозные взаимодействия

• Ингибиторы и индукторы CYP3A4 (карбамазепин, фенитоин) могут снижать или повышать концентрацию эсликарбазепина – возможна коррекция дозы.
• Комбинированные оральные контрацептивы: эсликарбазепин уменьшает эффект этинилэстрадиола и левоноргестрела – рекомендуется дополнительная барьерная защита.
• Симвастатин, варфарин – умеренное снижение их концентрации; контроль МНО/липидов.
• Маннитол, тиазидные и петлевые диуретики усиливают риск гипонатриемии.

Алкоголь потенцирует седативный эффект и может спровоцировать приступы, поэтому на период лечения следует воздерживаться от употребления спиртного. 

Рекомендации по применению и дозировка

Передозировка

Симптомы: выраженное головокружение, тошнота, атаксия, диплопия, сонливость, падение уровня натрия.

Лечение: симптоматическая терапия, ЭКГ-мониторинг, коррекция электролитов. Активированный уголь эффективен в первые часы; гемодиализ может ускорить выведение.

Условия отпуска из аптек

Рецептурный препарат.

Правила хранения

При температуре не выше 25 °C, вдали от влаги и прямых солнечных лучей. Беречь от детей!

Применение в период беременности и лактации

Данных о безопасности недостаточно; возможен риск врождённых дефектов (категория C). Препарат назначается беременным только при неэффективности альтернатив. 

Переходит в грудное молоко; при необходимости лечения рекомендуется временно прекратить грудное вскармливание.

Влияние на управление транспортом и механизмами

На фоне терапии возможны сонливость, головокружение и нарушение координации. Пока вы не убедились в индивидуальной переносимости, избегайте вождения, работы с движущимися механизмами и деятельности, требующей высокой концентрации внимания.

Особые указания

Рекомендована проверка натрия крови до начала терапии и при появлении симптомов гипонатриемии.

Поддерживайте достаточное, но не избыточное потребление жидкости и соли; исключите алкоголь.

Снижать дозу следует постепенно (на 200–400 мг еженедельно) во избежание усиления судорожной активности.