Тегретол Карбамазепин сироп 2% (20мг/мл) 100мл (инструкция)

Тегретол— проверенный временем противоэпилептический препарат и нормотимик, выпускаемый в виде 2 % оральной суспензии (20 мг/мл). Он уменьшает частоту судорожных приступов, купирует неврологическую боль и помогает стабилизировать настроение. Благодаря жидкой форме средство удобно титровать, что важно для детей и пациентов, испытывающих трудности с приёмом таблеток. 

Состав и форма выпуска

Белая или слегка кремовая суспензия с карамельным ароматом.

Действующее вещество: карбамазепин.

Эксципиенты: карамельный ароматизатор, пропил- и метил-парагидроксибензоаты (консерванты), сахарин натрия, сорбиновая кислота, макрогола стеарат 400, гидроксиэтилцеллюлоза, смесь микрокристаллической целлюлозы с кармеллозой натрия (Avicel RC 581), пропиленгликоль, некристаллизующийся сироп сорбита, вода очищенная. 

В упаковкев комплекте с флаконом мерная пластиковая ложка 5 мл. 

Фармакологические свойства

Карбамазепин блокирует натриевые каналы нейронов в фазе восстановления, стабилизируя мембраны, подавляя повторяющиеся разряды и снижая синаптическую передачу возбуждающих импульсов. Это приводит к противосудорожному, анальгетическому (при невралгии тройничного нерва) и нормотимическому эффектам. Дополнительно отмечено умеренное антипсихотическое действие за счёт модуляции дофамин- и глутамат-зависимых путей.

Фармакокинетика

Абсорбция: биодоступность 70–80 %. Суспензия даёт более высокие пиковые концентрации, чем эквивалентная доза таблеток, поэтому дозу повышают постепенно. 

Распределение: 70–80 % связывается с белками плазмы; проходит ГЭБ и плаценту, выделяется с грудным молоком.

Метаболизм: активный метаболит — карбамазепин-10,11-эпоксид; основной путь — CYP3A4 (карбамазепин является мощным аутоиндуктором).

Выведение: T½ первоначально 25–65 ч, при хроничном приёме сокращается до 12–17 ч; экскреция почками (72 %) и с калом. Нарушенная функция печени/почек может удлинять T½. 

Показания к применению

1. Эпилепсия: парциальные, генерализованные тонико-клинические и смешанные приступы.
2. Невралгия тройничного и языкоглоточного нервов.
3. Острые маниакальные состояния и профилактика аффективных фаз при биполярном расстройстве.
4. Нейропатическая боль (диабетическая, постгерпетическая).

Противопоказания

• Анатомо-функциональное поражение костного мозга, агранулоцитоз, порфирия.
• Одновременный приём или период < 14 дней после отмены ИМАО.
• HLA-B15:02 или HLA-A31:01-положительные пациенты азиатского происхождения — высокий риск синдрома Стивенса–Джонсона/ТОН.
• Аллергия на любой из компонентов состава.

Побочные эффекты

Часто (≥ 1 %): сонливость, головокружение, атаксия, диплопия, тошнота.

Нечасто: лейкопения, тромбоцитопения, гипонатриемия (СХАДГ), кожные высыпания.

Редко/очень редко: агранулоцитоз, апластическая анемия, холестатический гепатит, панкреатит, SJS/ТОН, ангионевротический отёк.

Медикаментозные взаимодействия

Индуктор CYP3A4 — снижает эффективность оральных контрацептивов, варфарина, DOAC, циклоспорина.

Ингибиторы CYP3A4 (эритромицин, грейпфрутовый сок) повышают уровень карбамазепина.

Другие противосудорожные (фенитоин, фенобарбитал) и рифампицин ускоряют его метаболизм.

Алкоголь и ЦНС-депрессанты усиливают седативный эффект и риск нарушений координации; сочетание не рекомендуется.

Рекомендации по применению и дозировка

Препарат принимают внутрь во время еды или после, запивая небольшим количеством воды. Перед каждым использованием флакон тщательно встряхнуть.

При переходе с таблеток на суспензию общую суточную дозу оставляют прежней, но делят на большее число приёмов (3–4 раза).

Передозировка

Симптомы: угнетение сознания, тахикардия, аритмии, гипонатриемия, судороги, дыхательная недостаточность.

Действия: промывание желудка (если < 1 ч), активированный уголь, мониторинг ЭКГ, коррекция электролитов, симптоматическая вентиляция. Специфический антидот отсутствует, гемодиализ малодействен; при тяжёлой интоксикации может применяться гемоперфузия на угольных фильтрах.

Условия отпуска

По рецепту врача (Список Б / Rx).

Правила хранения

Хранить при 15–30 °C, в оригинальном флаконе, плотно закрытым, защищённым от света. Беречь от детей; после вскрытия использовать в течение 3 месяцев.

Применение в период беременности и лактации

Беременность: принадлежит к категории D. Есть риск тератогенного воздействия (спина бифида, дефекты сердца). Рекомендуется приём фолиевой кислоты ≥ 4 мг/сут до зачатия и в I триместре. Решение о терапии принимает врач, сопоставляя риск приступов и врождённых аномалий. 

Грудное вскармливание: карбамазепин и его эпоксид проникают в молоко (0,4–0,5 от плазменной концентрации), но большинство новорождённых не испытывают побочных реакций. При появлениях нежелательных явлений кормление временно прекращают.

Влияние на водительские навыки и работу с механизмами

В начале лечения возможны сонливость, головокружение, нечёткость зрения; до определения индивидуальной чувствительности не рекомендуется водить транспорт или работать с опасными механизмами. Алкоголь усиливает эти эффекты.

Особые указания

Генетический скрининг: пациентам азиатского происхождения следует провести тест на HLA-B*15:02; положительным — выбирать альтернативу. 

Мониторинг: кровь, печёночные трансаминазы, натрий — регулярно.

У пожилых возможна повышенная чувствительность к седативному действию; начинать с нижних границ доз.