Осполот 50мг №200 (инструкция)

Осполот— противоэпилептический препарат из группы производных сульфонамидов. Применяется как монотерапия или в составе комбинированных схем при различных формах фокальных и генерализованных судорог.

Состав и форма выпуска

Действующее вещество: сультиам.

Эксципиенты: желатин, гипромеллоза (hydroxypropyl methylcellulose), лактозы моногидрат, макрогол 4000, магния стеарат (растительного происхождения), кукурузный крахмал, высокодисперсный (коллоидный) диоксид кремния, тальк, диоксид титана (E 171).

Фармацевтическая форма: белые, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой таблетки; картонная пачка содержит 200 таблеток.

Фармакологические свойства

Сультиам обратимо ингибирует углекислую ангидразу II/IV в нейронах и глиальных клетках, вызывая умеренный метаболический и внутриклеточный ацидоз; это ведёт к гиперполяризации мембраны и снижению повторяемости разрядов эпилептогенных нейронов. Дополнительно предполагается модуляция натриевых каналов, усиливающая противосудорожный эффект.

Фармакокинетика

Показания к применению

1. Доброкачественная роландическая эпилепсия у детей.
2. Фокальные (частичные) судороги, включая теменную, височную и фронтальную локализацию.
3. Миоклонус, первично-генерализованные тонико-клонические припадки, Джексоновские приступы.
4. Поведенческие нарушения, связанные с эпилепсией (гиперкинезы, агрессия).

Противопоказания

• Непереносимость одного из компонентов состава.
• Острая порфирия, выраженная артериальная гипертензия, гипертиреоз.
• Тяжёлая печёночная или почечная недостаточность без возможности мониторинга.
• Наследственная непереносимость лактозы/галактозы.

Побочные эффекты

Лекарственные взаимодействия

• Фенитоин, фенобарбитал: возможен рост их концентраций; требуется контроль и снижение дозы.
• Карбамазепин: уменьшает уровень сультиама, может потребоваться титрация дозы.
• Примидон: увеличивает риск атаксии, психотических реакций — избегать комбинации у детей.
• Другие ингибиторы углекислой ангидразы (ацетазоламид, топирамат): повышенный риск метаболического ацидоза.
• Алкоголь: запрещён. Возможна дисульфирам-подобная реакция (тошнота, гипотензия, аритмия) и усиление седативного эффекта.

Рекомендации по применению и дозировка

Коррекция дозы необходима при нарушении функции почек/печени. Отмена проводится постепенно в течение ≥ 2 недель.

Передозировка

Симптомы: рвота, головная боль, выраженная атаксия, гипотензия, гиперпноэ, метаболический ацидоз, ступор, кататония.

Тактика лечения:

1. Промывание желудка (при обращении < 1 ч).
2. Активированный уголь, поддержка дыхания и гемодинамики.
3. Коррекция ацидоза гидрокарбонатом натрия; форсированный щелочной диурез ускоряет выведение препарата.

Условия отпуска

По рецепту (Rx, список С-4).

Правила хранения

При температуре < 30 °C, защищать от света и влаги.

Применение в период беременности и лактации

Категория D: потенциальный тератогенный риск, наблюдаемый для всех противоэпилептических средств. Использовать лишь при неоспоримой необходимости, минимальной эффективной дозой, строго под контролем врача.

На время грудного вскармливания рекомендуется перейти на смесь либо тщательно наблюдать за ребёнком, поскольку данных об экскреции в молоко недостаточно.

Влияние на водительский навыки и работу с механизмами

Сультиам способен вызывать сонливость, головокружение и диплопию; до определения индивидуальной переносимости следует воздержаться от вождения, управления механизмами и работы на высоте.

Особые указания

Рекомендуется периодически контролировать общий анализ крови, уровень бикарбоната, печёночные ферменты, функцию почек и кислотно-щелочной баланс.

Необходимо пить достаточный объём жидкости для профилактики камнеобразования.

Дети и подростки требуют более частого контроля из-за ускоренного клиренса и риска ацидоза.

Препарат может повышать риск суицидальных мыслей; необходим тесный контакт с врачом при малейших изменениях настроения