Осполот 200мг №50 (инструкция)

Ospolot — противоэпилептический препарат на основе сультиама. Используется как у детей, так и у взрослых преимущественно при очаговых (парциальных) формах эпилепсии, включая доброкачественные роландические приступы детского возраста. Назначается врачом-неврологом/эпилептологом как моно- или компонент комбинированной терапии, когда требуется дополнительный контроль приступов.

Состав и форма выпуска

Действующий элемент: сультиам.

Дополнительно в составе значатся: стеарат магния, желатин, безводный диоксид кремния, тальк, моногидрат лактозы, кукурузный крахмал, диоксид титана, макрогол 4000, гипромеллоза.

Фармацевтическая форма: круглые или овальные пленочные таблетки белого/белесого цвета в блистерах. В упаковке — 50 таблеток.

Фармакологические свойства

Сультиам относится к ингибиторам карбоангидразы с противосудорожной активностью. За счёт блокады изоферментов карбоангидразы в нейронах и глие он:

• снижает экстратекулярное и внутриклеточное щелочно-кислотное «буферирование», что уменьшает возбудимость нейронов и распространение эпилептической активности;
• опосредованно усиливает ГАМК-ергическое торможение и ограничивает патологические разряды в коре, особенно в височно-центральных областях;
• обладает умеренным мембраностабилизирующим эффектом.

Клинически это проявляется уменьшением частоты и интенсивности парциальных приступов и ночных фасциобрахиальных феноменов у детей.

Фармакокинетика

Всасывание: хорошо и достаточно быстро абсорбируется из ЖКТ.

Распределение: проникает в ЦНС; связывание с белками плазмы умеренное.

Метаболизм: частично биотрансформируется в печени с образованием фармакологически активных/неактивных метаболитов.

Выведение: главным образом почками (как в виде метаболитов, так и неизменённого вещества).

Период полувыведения: в среднем от нескольких до десятков часов, что позволяет приёмы 1–2 раза в сутки.

Показания к применению

1. Парциальные (очаговые) эпилептические приступы с вторичной генерализацией или без неё — у детей и взрослых.
2. Доброкачественная детская эпилепсия с центротемпоральными спайками (роландическая).
3. Как дополнительный препарат при недостаточном эффекте монотерапии другими противоэпилептическими средствами — по решению врача.

Противопоказания

• Аллергическая реакция на любой из компонентов.
• Тяжёлая почечная или печёночная патология.
• Выраженный метаболический ацидоз, декомпенсированные нарушения электролитного баланса.

С осторожностью: мочекаменная болезнь, хронические респираторные заболевания, кетогенная диета, одновременный приём других ингибиторов карбоангидразы.

Побочные эффекты

Чаще отмечаются дозозависимые и обратимые реакции:

• сонливость или, напротив, раздражительность, головокружение, головная боль, нарушение концентрации, парестезии;
• снижение аппетита, тошнота, дискомфорт в животе;
• признаки лёгкого метаболического ацидоза (утомляемость, учащённое дыхание), возможное снижение массы тела;
• нарушение вкуса, сухость во рту.

Редко возможны выраженный ацидоз, камни в почках, фотосенсибилизация, серьёзные кожные реакции и аллергические проявления. При стойких/тяжёлых симптомах обратитесь к врачу; может потребоваться корректировка дозы или отмена.

Лекарственные взаимодействия

Противоэпилептические средства. При комбинировании с фенобарбиталом, фенитоином, карбамазепином, вальпроатами возможны фармакокинетические взаимодействия (изменение концентраций и усиление седативного эффекта). Врач может назначать мониторинг уровней и корректировать дозы.

Ингибиторы карбоангидразы (ацетазоламид, топирамат и др.) — возрастает риск метаболического ацидоза и нефролитиаза.

Диуретики и салицилаты — теоретически усиливают нарушения кислотно-щелочного равновесия; требуется осторожность.

Алкоголь и другие ЦНС-депрессанты — усиливают седативный эффект, ухудшают когнитивные функции; сочетание нежелательно.

Рекомендации по применению и дозировка

Точную схему подбирает врач индивидуально. Ниже — ориентировочные подходы:

• Стартовая доза: 2–3 мг/кг/сут у детей или 50–100 мг/сут у подростков и взрослых.
• Титрация: увеличение на 2–3 мг/кг/сут или на 50–100 мг каждые 3–7 дней до достижения клинического эффекта и переносимости.
• Обычные поддерживающие дозы: 5–10 мг/кг/сут у детей; у взрослых — 200–600 мг/сут.
• Максимальная суточная доза: как правило, не более 1 000 мг/сут (по назначению врача).

Кратность приёма: 1–2 раза в день, предпочтительно в одно и то же время, запивая водой; допускается приём с пищей.

Отмена: постепенное снижение дозы в течение 1–2 недель для снижения риска учащения приступов.

Передозировка

Вероятные симптомы: выраженная сонливость, головокружение, тошнота/рвота, гипервентиляция, усиление ацидоза, нарушения электролитов, атаксія, возможно учащение или, наоборот, подавление судорожной активности.

Тактика лечения: немедленная медицинская помощь; контроль дыхания и гемодинамики, коррекция кислотно-щелочного состояния (по показаниям — бикарбонат натрия), симптоматическая терапия, наблюдение за электролитами и функцией почек/печени.

Условия отпуска

По рецепту.

Правила хранения

При температуре до 25 °C, в сухом месте, защищать от света и влаги.

Применение в период беременности и лактации

Опыт применения у беременных ограничен. Решение принимает врач.

Выделение сультиама в грудное молоко изучено недостаточно; при необходимости лечения врач решает вопрос о продолжении грудного вскармливания или выборе альтернативной терапии.

Влияние на способность управлять транспортом и работать с механизмами

На старте лечения и при повышении дозы возможны сонливость, головокружение, замедление реакции. До индивидуальной оценки переносимости не рекомендуется водить автомобиль и работать с потенциально опасными механизмами.

Особые указания

Мониторинг: периодическая оценка кислотно-щелочного состояния (бикарбонат/газовый состав крови при наличии симптомов), электролитов, функции печени и почек; у детей — контроль массы тела и поведения.

Гидратация: поддерживайте достаточный питьевой режим для снижения риска камнеобразования.

При склонности к фоточувствительности используйте солнцезащитные меры.