Леветирацетам таб. 1000мг №60 (60 табл./уп) (инструкция)

Леветирацетам — противоэпилептический препарат (ПЭП) широкого спектра действия для лечения различных форм эпилепсии у взрослых и подростков. Применяется как монотерапия или в составе комбинированного лечения. 

Состав и форма выпуска

Действующий элемент: леветирацетам.

Дополнительно в составе значатся: повидон К25, микрокристаллическая целлюлоза, кроскармеллоза натрия, кросповидон (тип А), коллоидный безводный диоксид кремния, тальк, стеарат магния, гипромеллоза, гидроксипропилцеллюлоза, макрогол 6000, диоксид титана (Е171), тальк.

Фармацевтическая форма: таблетки с пленочным покрытием, цвет и наличие риски зависят от производителя.

Фармакологические свойства

Леветирацетам принадлежит к классу производных пирролидона. Основной мишенью считается белок синаптических везикул SV2A, участвующий в высвобождении нейромедиаторов. Связывание с SV2A стабилизирует синаптическую передачу и снижает гипервозбудимость нейронных сетей, лежащую в основе эпилептических припадков.

Препарат незначительно влияет на натриевые и кальциевые каналы, не подавляет ГАМК-ергическую передачу, не индуцирует и не ингибирует микросомальные ферменты печени. Клинически это приводит к низкой вероятности лекарственных взаимодействий и стабильному противосудорожному эффекту при различных типах приступов (парциальных, генерализованных тонико-клонческих, миоклонических — в составе комбинированной терапии).

Фармакокинетика

Всасывание: быстрое и практически полное; биодоступность близка к 100%. Приём пищи может замедлять скорость всасывания (увеличение tmax), но существенно не снижает количество абсорбированного вещества (AUC).

Распределение: связывание с белками плазмы < 10%, объём распределения близок к объёму внеклеточной жидкости.

Метаболизм: минимальный; основной метаболит образуется путём ферментативного гидролиза (не через систему CYP450) и фармакологической активности не имеет.

Выведение: преимущественно почками в неизменённом виде; период полувыведения у взрослых ~7 ч. Клиренс прямо коррелирует с клиренсом креатинина. При гемодиализе удаляется значимая доля препарата.

Показания к применению

Монотерапия у взрослых и подростков с 16 лет: парциальные (фокальные) приступы с вторичной генерализацией или без неё.

В составе комбинированной терапии:

• парциальные (фокальные) приступы у взрослых и подростков;
• миоклонические приступы при юношеской миоклонической эпилепсии (с 12 лет и старше);
• первично-генерализованные тонико-клонческие приступы при идиопатической генерализованной эпилепсии (с 12 лет и старше).

Противопоказания

Аллергическая реакция на один из компонентов таблеток.

С осторожностью: выраженные нарушения функции почек, тяжёлые психические расстройства в анамнезе, склонность к суицидальным мыслям/поведению, беременность и период грудного вскармливания.

Побочные эффекты

Чаще всего отмечаются: сонливость, утомляемость/астения, головокружение, головная боль. Возможны тошнота, снижение аппетита, боли в животе, диарея; раздражительность, тревожность, агрессия, нарушения сна, депрессия, эмоциональная лабильность; тремор; кожные реакции (сыпь, зуд).

Редко: суицидальные мысли/поведение, серьёзные кожные реакции,панцитопения/нейтропения/тромбоцитопения.

У детей и подростков поведенческие нарушения могут встречаться чаще.

Медикаментозные взаимодействия

Леветирацетам практически не взаимодействует с препаратами, метаболизирующимися через CYP450, не влияет на эффективность гормональных контрацептивов, варфарина, дигоксина.

Метотрексат: описано взаимное снижение клиренса; требуется мониторинг концентраций и токсичности.

Пробенецид может замедлять выведение неактивного метаболита (клинически обычно незначимо).

Препараты с седативным действием, алкоголь: возможное усиление угнетения ЦНС, сонливости и головокружения; на период терапии рекомендуется воздерживаться от употребления алкоголя.

Рекомендации по применению и дозировка

Таблетки принимают внутрь, независимо от приёма пищи, два раза в сутки примерно в одно и то же время. 

Взрослые (монотерапия): обычно начинают с 500 мг 2 раза в сутки. При необходимости дозу повышают на 500 мг 2 раза в сутки с интервалом 2–4 недели до 1500 мг 2 раза в сутки (максимум 3000 мг/сут).

Взрослые (в составе терапии): стартовая доза 500 мг 2 раза в сутки; дальнейшая титрация по 500 мг 2 раза в сутки каждые 2–4 недели (до 3000 мг/сут).

Отмену проводить постепенно, снижая дозу по 500 мг 2 раза в сутки каждые 2–4 недели (схема может отличаться по назначению врача).

Передозировка

Возможные симптомы: выраженная сонливость, возбуждение/агрессия, снижение сознания, угнетение дыхания, головокружение, тошнота/рвота.

Тактика помощи: промывание желудка/активированный уголь при недавнем приёме, симптоматическая терапия, контроль жизненных функций. Гемодиализ способствует выведению препарата.

Условия отпуска

Рецептурный медпрепарат.

Правила хранения

При температуре, указанной на упаковке (обычно до 25 °С), в оригинальной коробке для защиты от влаги и света, без доступа для детей месте.

Применение в период беременности и лактации

Беременность: решение о терапии принимает врач индивидуально. Во время беременности клиренс леветирацетама может увеличиваться, что снижает его концентрацию в крови; возможна корректировка дозы и/или мониторинг уровней препарата и клинического эффекта.

Грудное вскармливание: леветирацетам проникает в грудное молоко. Вопрос о продолжении кормления решают индивидуально, оценивая пользу и потенциальные риски для ребёнка; при продолжении — наблюдение за сонливостью, набором веса и поведением младенца.

Влияние на водительские навыки и работу с механизмами

В начале лечения, при подборе дозы или при сочетании с другими средствами, угнетающими ЦНС, возможны сонливость и головокружение. До выяснения индивидуальной реакции рекомендуется воздержаться от вождения и потенциально опасной работы.

Особые указания

Сообщайте врачу о появлении раздражительности, изменения поведения, депрессии или суицидальных мыслей.

При длительной терапии возможны изменения показателей крови; при слабости, повторяющихся инфекциях или кровоточивости обратитесь к врачу.

Нельзя резко прекращать приём из-за риска учащения приступов.

Пожилым требуется оценка функции почек и коррекция дозы.

У подростков соблюдают схемы, рекомендованные специалистом; родителям важно контролировать приём и поведенческие изменения.