Диакомит (Стирипентол) 250мг капс. №60 (инструкция)

Диакомит принадлежит к современным противоэпилептическим средствам и официально одобрен как дополнительная терапия приступов при синдроме Драве у детей ≥ 6 мес (≥ 7 кг) и взрослых, получающих клобазам (часто – в сочетании с вальпроевой кислотой). 

Состав и форма выпуска

Активное вещество: стирипентол.

Эксципиенты: повидон, натрия крахмалгликолят (тип А), стеарат магния (E470b), желатин, диоксид титана (E171), эритрозин (E127), индиготин (E132), шеллак (E904), чёрный оксид железа (E172).

Лекарственная форма: капсулы размера 2 с надписью «Diacomit 250 mg», фасуются по 60 шт. во флакон.

Фармакологические свойства

Стирипентол усиливает тормозную ГАМК-эргическую передачу сразу несколькими путями:

• положительный аллостерический модулятор рецепторов GABA_A (особенно α3/δ-содержащих);
• тормозит обратный захват и катаболизм ГАМК;
• частично блокирует натриевые и Т-кальциевые каналы;
• подавляет лактатдегидрогеназу, влияя на энергетический обмен нейронов;
• ингибирует изоферменты CYP2C19, CYP3A4 и CYP2D6, усиливая действие сопутствующих противосудорожных средств. 

Фармакокинетика

Показания к применению

Дополнительная терапия судорожных приступов при синдроме Драве у пациентов ≥ 6 месяцев (масса ≥ 7 кг) в комбинации с клобазамом (и, при необходимости, вальпроевой кислотой).

Монотерапия не рекомендована из-за отсутствия убедительных данных.

Противопоказания

• Непереносимость любого из компонентов состава.
• Тяжёлые нарушения функции печени или почек (опыта применения недостаточно).
• Острое состояние, требующее парентерального противосудорожного лечения (например, статус-эпилептикус).
• Осторожность при фенилкетонурии – порошок для суспензии содержит фенилаланин. 

Побочные эффекты

Наиболее частые реакции (≥ 10 %): сонливость, снижение аппетита/веса, агитация, атаксия, гипотония, тремор, дисартрия, бессонница, тошнота. 

Реже отмечаются: нейтропения, тромбоцитопения (необходим контроль ОАК каждые 6 мес.), суицидальные мысли, аллергические реакции. 

Снижение дозы клобазама или самого стирипентола обычно уменьшает выраженность сонливости. 

Лекарственные взаимодействия

Стирипентол сильный ингибитор CYP2C19/3A4/2D6, поэтому:

• повышает уровень клобазама и N-дезметилклобазама (возможна коррекция дозы клобазама);
• усиливает действие фенобарбитала, фенитоина, карбамазепина, циталопрама, омепразола, некоторых статинов, кодеина и др.;
• совместное применение с сильными индукторами CYP (рифампицин, фенитоин) может снижать эффективность Диакомита;
• алкоголь, бензодиазепины, антигистамины усиливают седативный эффект.

Рекомендации по применению и дозировка

Старт: 20 мг/кг/сут (1-я неделя), затем +10 мг/кг каждую неделю до 50 мг/кг/сут (в 2-3 приёма во время еды). Максимум: 3 г/сут.

Отмена только постепенная в течение ≥ 2 недель во избежание усиления судорог. 

Передозировка

Описаны усиленная сонливость, атаксия, раздражительность. Специфического антидота нет; проводится поддерживающая терапия (контроль дыхания, ЭКГ, электролитов) и наблюдение в стационаре. Гемодиализ малоэффективен из-за высокой связи с белками. 

Условия отпуска

По рецепту (Rx). 

Правила хранения

Хранить в сухом месте при 20 – 25 °C (допустимо 15 – 30 °C). Беречь от света и влаги, держать во флаконе-оригинале вне доступа детей. 

Применение в период беременности и лактации

Данных у человека мало; в доклинических исследованиях отмечен риск для плода. Препарат назначается только если ожидаемая польза превышает потенциальные риски. 

Неизвестно, выделяется ли стирипентол с грудным молоком; на время терапии предпочтительно прекратить лактацию либо тщательно наблюдать за младенцем. 

Влияние на управление транспортом и работу с механизмами

Сонливость, нарушение координации и зрения могут снижать скорость реакции. До установления индивидуальной чувствительности следует воздержаться от вождения и работы с опасными механизмами, а также от употребления алкоголя. 

Особые указания

Общий анализ крови и функции печени необходим до начала лечения и каждые 6 мес.; регулярное взвешивание у детей.

Снижение дозы должно быть постепенно; при добавлении новых АЭП необходим контроль плазменных уровней.