Перампанел 6 мг Ampanel :: Файкомпа полный аналог таб. 6 мг №100 (инструкция)

Перампанел (торговое название Ampanel) – противоэпилептический препарат, для контроля и снижения частоты фокальных и генерализованных тонико-клонических припадков у взрослых и подростков старше 12 лет. Обладает уникальным механизмом действия, который дополняет арсенал средств в терапии эпилепсии и позволяет улучшить контроль над приступами при сочетании с другими антиконвульсантами.

Состав и форма выпуска

Активное вещество: перампанел (Perampanel) 6 мг.

Эксципиенты: лактоза, микрокристаллическая целлюлоза, кроскармеллоза натрия, стеарат магния и пр.

Лекарственная форма: двояковыпуклая круглая таблетка белого с кремовым оттенком, с гравировкой «AMP 6» на одной стороне; упаковка – блистеры по 10 шт., картонная пачка содержит 10 блистеров (100 таблеток).

Фармакологические свойства

Перампанел является высокоселективным неконкурентным антагонистом α-аминомасляной кислоты (ГАМК) типа А-рецепторов (ГАМКA) в головном мозге. Блокируя подтип ГАМКA-рецепторов, перампанел снижает избыточную нейрональную активность, которая лежит в основе эпилептических приступов. В отличие от большинства антиконвульсантов, воздействующих на ионные каналы (натриевые, кальциевые), перампанел действует именно на постсинаптические ГАМКA-рецепторы, что обеспечивает дополнительный путь модуляции торможения в нейрональных цепях.

Фармакокинетика

Всасывание: Cmax достигается через 0,5–2,5 ч после приема.

Распределение: связывание с белками крови – ~95 %.

Метаболизм: основной путь – окислительное превращение в печени (СYP3A4/5), образование неактивных метаболитов.

Выведение: период полувыведения (T1⁄2) составляет 105–130 ч (при монотерапии), может уменьшаться до 70–80 ч при одновременном приеме индукторов СYP3A. Преимущественно выводится почками (около 70 % дозы) и с калом (около 30 %).

Показания к применению

1. Фокальные эпилептические приступы (с сохранением или утратой сознания) у взрослых и подростков ≥ 12 лет.
2. Генерализованные тонико-клонические приступы у взрослых и подростков ≥ 12 лет.
3. Дополнительная терапия при неадекватном контроле приступов другими антиконвульсантами.

Противопоказания

• Детский возраст до 12 лет (эффективность и безопасность не установлены).
• Острые заболевания печени с выраженным нарушением функциональной активности.
• Тяжелая почечная недостаточность при клиренсе креатинина < 30 мл/мин (противопоказана).
• Непереносимость любого из компонентов состава.

Побочные эффекты

Наиболее часто (> 1 % случаев) отмечаются:

• Головокружение, сонливость, астения.
• Нарушения равновесия (атаксия), изменения походки.
• Раздражительность, агрессивность, депрессия.

Нечасто (0,1 %–1 %):

• Головные боли, тошнота, рвота, диарея.
• Нарушения зрения (раздвоение), тремор.
• Суицидальные мысли (требуют немедленного обращения к врачу).

Очень редко (< 0,1 %):

• Галлюцинации, бред, психоз.
• Повышение печеночных трансаминаз.

Медикаментозные взаимодействия

СYP3A-ингибиторы (кетоконазол, итраконазол) замедляют метаболизм, увеличивая концентрацию перампансена в крови и риск побочных эффектов.

СYP3A-индюкторы (карбамазепин, фенобарбитал, фенифеназин) ускоряют клиренс, снижают эффективность, возможно повышение дозы.

Противозачаточные средства: перампанел может снижать концентрацию эстрогенов и прогестерона, уменьшая контрацептивный эффект (рекомендуется дополнительная контрацепция).

Алкоголь: одновременный прием усиливает седативный эффект, повышает риск падений и нарушений координации.

Рекомендации по применению и дозировка

Начальная доза: 2 мг 1 раз/сутку перед сном в течение 2 недель.

Титрация: при необходимости увеличивать по 2 мг каждые 2 недели до достижения оптимального эффекта.

Поддерживающая доза: 4–12 мг/сут перед сном (в зависимости от клинического ответа и переносимости).

Передозировка

Симптомы: выраженная сонливость, спутанность сознания, атаксия, диспноэ, гипотензия, нарушение сердечного ритма.

Действия: симптоматическая и поддерживающая терапия, промывание желудка, активированный уголь, мониторинг жизненных показателей, при тяжелых нарушениях – госпитализация, контроль гемодинамики и функции дыхания.

Условия отпуска

По рецепту врача.

Правила хранения

Температура не выше +25 °C.В защищенном от влаги и света месте.

Применение в период беременности и лактации

Беременность: нет адекватных исследований; медпрепарат назначают только при серьёзной необходимости, когда ожидаемая польза превышает потенциальный риск плоду.

Лактация: состав выделяется с грудным молоком; кормление грудью во время терапии не рекомендуется.

Влияние на водительские навыки и работу с механизмами

Перампанел может вызывать сонливость, головокружение, нарушение координации движений. В период адаптации и при увеличении дозы следует воздержаться от вождения транспорта и работы с потенциально опасными механизмами.

Особые указания

В период терапии необходимо следить за психоэмоциональным состоянием, при депрессии или суицидальных мыслях немедленно сообщить врачу.Контролировать функцию печени и почек (анализы каждые 3–6 мес).

У пожилых возможна коррекция дозы в связи с замедленным метаболизмом.