Перампанел 4 мг Ampanel :: Файкомпа полный аналог таблетки 4 мг №100 (инструкция)

Ampanel— торговое название пероральной формы перампанела, селективного неконкурентного антагониста ионного глутаматного AMPA-рецептора. Он принадлежит к современным противоэпилептическим средствам и применяется в качестве дополнительной терапии для контроля парциальных (фокальных) приступов, а также первично-генерализованных тонико-клонических судорог у подростков и взрослых.

Состав и форма выпуска

Активное вещество: перампанел — 4 мг в каждой таблетке.

Эксципиенты: лактоза, кукурузный крахмал, повидон, стеарат магния и др. (точный перечень см. официальную инструкцию).

Лекарственная форма: плоско-цилиндрические или слегка двояковыпуклые, покрытые плёнкой таблетки белого цвета, расфасованные по 10 шт. в блистере; в картонной пачке — 10 блистеров (всего 100 таблеток).

Фармакологические свойства

Перампанел избирательно блокирует постсинаптические AMPA-рецепторы, препятствуя поступлению ионов натрия и кальция, тем самым снижая возбуждающее действие глутамата в ЦНС и повышая порог судорожной готовности. Такой точечный механизм дополняет терапию традиционными противоэпилептическими средствами, не влияя на GABA-систему и потенциалы действия.

Фармакокинетика

Абсорбция: почти полная; биодоступность ≈ 100 %.

Tmax: 0,5–2,5 ч при однократном приёме натощак.

Связь с белками плазмы: ≈ 95 %.

Метаболизм: главным образом CYP3A4/5; образующиеся метаболиты фармакологически неактивны.

T½: ~105 ч у пациентов без индукторов CYP3A; при сочетании с карбамазепином или фенитоином снижается до 25–30 ч.

Выведение: через кишечник и почки преимущественно в виде метаболитов.

Показания к применению

1. Дополнительная терапия парциальных (фокальных) приступов ± вторичная генерализация у пациентов ≥12 лет.
2. Дополнительная терапия первично-генерализованных тонико-клонических приступов у подростков и взрослых. 

Противопоказания

• Аллергия на любой из компонентов состава.
• Тяжёлая печёночная недостаточность (класс C по Child–Pugh).
• Тяжёлая почечная недостаточность и/или гемодиализ.
• Декомпенсированные психозы, выраженная агрессия — относительное противопоказание; требуется оценка риска/пользы.

Побочные эффекты

Чаще всего отмечаются головокружение, сонливость, атаксия, раздражительность, агрессия, тошнота, падения, диплопия.

Реже встречаются суицидальные мысли, галлюцинации, нарушение речи, повышение массы тела. 

Медикаментозные взаимодействия

Алкоголь: усиление седативного действия, повышение раздражительности и злости. Необходимо избегать употребления спиртных напитков в период терапии.

Рекомендации по применению и дозировка

Таблетки принимают раз в сутки на ночь. Стартовая доза: 2 мг/сут.

Титрация: прибавление по 2 мг не чаще 1 раза в неделю (при наличии индукторов CYP3A — раз в 5 дней), ориентируясь на переносимость.

Поддерживающая доза: 4–8 мг/сут; у некоторых пациентов возможна эскалация до 12 мг/сут.

Пропущенную дозу принять не позднее 12 ч; при более длительной задержке — пропустить.

Передозировка

Симптомы: выраженная сонливость, агрессия, нарушение равновесия, депрессия дыхания (при совместном приёме депрессантов ЦНС).

Действия: промывание желудка (при недавнем приёме), активированный уголь, наблюдение за витальными функциями, симптоматическая терапия. Специфического антидота нет; гемодиализ малоэффективен из-за высокого связывания с белками.

Условия отпуска

Препарат отпускается по рецепту врача.

Правила хранения

При температуре не выше 25 °C. Беречь от влаги и прямого солнечного света.

Применение в период беременности и лактации

Данные о безопасности ограничены. В доклинических исследованиях отмечено эмбриотоксическое действие в высоких дозах; поэтому препарат назначается беременным только при жизненной необходимости. 

Неизвестно, проникает ли перампанел в грудное молоко у человека; на время терапии грудное вскармливание рекомендуется прервать.

Влияние на водительские навыки и работу с механизмами

Головокружение, сонливость и заторможенность могут ухудшать реакцию. До оценки индивидуальной переносимости следует воздержаться от вождения, управления механизмами и любой деятельности, требующей повышенного внимания.

Особые указания

Пациенты с депрессией, склонностью к агрессии или суицидальными мыслями требуют пристального наблюдения.

Из-за атаксии и головокружения повысить безопасность быта, исключить работу на высоте.

У пожилых лиц (≥65 лет) титровать дозу следует медленнее, мониторировать координацию и когнитивные функции.