Уромитексан Месна 400мг 4мл ампулы №15 (инструкция)

Уромитексан — лекарственное средство, предназначенное для профилактики геморрагического цистита, вызываемого некоторыми противоопухолевыми препаратами (главным образом ифосфамидом и высокими дозами циклофосфамида). Действие препарата основано на химическом связывании токсичных метаболитов этих цитостатиков в мочевом тракте и их обезвреживании.

Состав

Раствор прозрачный, бесцветный или слегка желтоватый, без видимых частиц. Ампулы бесцветного стекла с маркировкой; 15 ампул упакованы в картонную коробку.

Фармакологические свойства

Месна содержит свободную сульфгидрильную (‑SH) группу, которая быстро и необратимо связывает акролеин и родственные цитотоксические метаболиты, образующиеся при биотрансформации ифосфамида/циклофосфамида. В результате образуются нетоксичные конъюгаты, выводящиеся с мочой. Таким образом, слизистая мочевого пузыря защищается от химического повреждения, а риск макро‑ и микрогематурии существенно снижается.

Фармакокинетика

После внутривенного введения распределяется в плазме и тканях; время до максимальной концентрации — менее 5 мин.

В системном кровотоке частично окисляется до димесны (неактивный димер), которая в почках восстанавливается обратно в активную месну.

Основной путь выведения — почечный (более 90 % в первые 24 ч). Период полувыведения активной формы — ~1 ч, димесны — ~2–3 ч.

Показания к применению

1. Профилактика геморрагического цистита и другой уротоксичности, индуцируемой ифосфамидом или высокими дозами циклофосфамида.
2. Допустимо использование при аналогичных схемах, когда ожидается выделение уротоксичных метаболитов в значимых количествах.

Противопоказания

• Тяжёлые аутоиммунные заболевания почек/мочевого пузыря (оценивается индивидуально).
• Непереносимость любого из компонентов состава.

Побочные эффекты

Медикаментозные взаимодействия

Платина (цисплатин). Возможна умеренная потеря противоопухолевой активности → при необходимости соблюдают интервал ≥ 8 ч.

Нитрозомочевины. Теоретически снижает цитотоксичность; клиническое значение не доказано.

Циклофосфамид/ифосфамид. Сходный период полувыведения; совместное назначение обязательно по схемам ниже.

Алкоголь. Специфического «дисульфирам‑подобного» эффекта не описано, однако на фоне цитостатической терапии алкоголь повышает риск раздражения слизистой мочевого пузыря и общей токсичности. Рекомендуется воздержаться.

Рекомендации по применению и дозировка

*Допускается продлить введение (4–6 доз каждые 4 ч) при пролонгированных инфузиях цитостатика либо высокой суммарной дозе.
Минимальная доза месны — 20 мг/кг за каждое введение. 

Перед использованием содержимое ампулы может быть разведено 0,9 % NaCl до требуемого объёма.

Пациенту необходимо:

1. Пить не менее 2–3 л жидкости в сутки.
2. Мочиться каждые 2–3 ч (в том числе ночью).
3. Сообщать врачу о боли/жжении при мочеиспускании или появлении крови в моче.

Передозировка

Признаки. Тошнота, рвота, диарея, падение АД, диспепсия, метаболический ацидоз (редко).

Лечение. Прекращение инфузии, симптоматическая терапия, форсированный диурез. Специфический антидот не требуется; гемодиализ малое значение, так как препарат быстро метаболизируется.

Условия отпуска

По рецепту врача; преимущественно для стационарного применения.

Правила хранения

Температура 15 – 25 °C. Вдали от источников тепла.

Применение в период беременности и лактации

Категория FDA — B (данные ограничены). Назначение не рекомендовано для данной группы женщин. 

Влияние на способность управлять транспортом и механизмами

Описаны единичные случаи головокружения и гипотонии. На фоне лечения рекомендуется соблюдать осторожность при вождении и работе с потенциально опасными механизмами, особенно в первые часы после инфузии.

Особые указания

Больным с почечной недостаточностью возможна коррекция дозы (ориентироваться на клиренс креатинина); мониторировать диурез и показатели функции почек.

У аллергиков/астматиков существуетповышенный риск бронхоспазма. Необходимо иметь готовый бета‑агонист или антигистаминное средство.

Рекомендуется общий анализ мочи до и после каждого цикла химиотерапии; при гематурии ≥ класс II рассмотреть продление месны и консультацию уролога.