Финголимод (Несклер) капс. 0.5мг аналог Fingomod №28 (инструкция)

Fingomod — торговое наименование капсул, содержащих финголимод. Препарат принадлежит к классу модификаторов сфингозин‑1‑фосфатных (S1P) рецепторов и применяется для терапии рецидивирующих форм рассеянного склероза (РС).

Состав и форма выпуска

Активное вещество: финголимода гидрохлорид, эквивалентный 0,5 мг финголимода.

Дополнительно в составе могут значится: желатин, кукурузный крахмал, целлюлоза, лаурилсульфат натрия, красители (точный состав может незначительно отличаться в зависимости от производителя).

Фармацевтическая форма: твердые желатиновые капсулы, упакованные по 7 штук в алюминиевые блистеры; в картонной пачке — 4 блистера (всего 28 капсул).

Фармакологические свойства

Финголимод после фосфорилирования действует как функциональный антагонист рецепторов S1P‑1 на лимфоцитах. Он «запирает» активированные Т‑ и В‑клетки в лимфатических узлах, снижая их миграцию в ЦНС и, тем самым, воспалительную активность. Дополнительно обсуждаются прямые нейропротективные эффекты в головном мозге, включая влияние на астроциты и олигодендроциты.

Фармакокинетика

Показания к применению

1. Рецидивирующе‑ремиттирующий РС.
2. Клинически изолированный синдром.
3. Активное вторично‑прогрессирующее течение РС.

Применяется у взрослых и подростков ≥ 10 лет (при наличии соответствующего опыта).

Противопоказания

• Иммуносупрессия, тяжелые активные инфекции (включая хронические).
• Обострение хронической гепатопатии, активный гепатит.
• Инфаркт миокарда, нестабильная стенокардия, инсульт/ТИА или декомпенсированная сердечная недостаточность ≤ 6 мес.
• Атриовентрикулярная блокада II–III ст., синдром слабости синусового узла, выраженная брадикардия (< 50 уд/мин) без кардиостимулятора.
• Одновременный прием антиаритмиков классов Ia и III.
• Возраст < 10 лет.

Побочные эффекты

Частые (≥ 1/10): инфекция верхних дыхательных путей, головная боль, повышение АЛТ/АСТ, кашель.

Нечастые: брадикардия, гипертензия, диарея, боль в спине, депрессия.

Редкие, но значимые: макулярный отёк, вторичная инфекция (ВЖК/герпес‑B), прогрессирующая многоочаговая лейкоэнцефалопатия, лимфома кожи, судороги.

До первой дозы и далее ежегодно необходимы: ЭКГ, общий анализ крови, тесты функции печени, офтальмоскопия, оценка артериального давления и статус вакцинации.

Особое внимание требуется пациентам с сахарным диабетом (повышен риск макулярного отёка).

Медикаментозные взаимодействия

• Сердечные препараты: бета‑блокаторы, блокаторы кальциевых каналов, дигоксин — аддитивный риск брадикардии.
• Препараты, удлиняющие QT: совместное применение противопоказано.
• Иммуносупрессоры/иммуномодуляторы: потенцирование иммунодефицита; интервал ≥ 1 мес до или после терапии алемтузумаб.
• Ингибиторы CYP4F2 (например, кетоконазол): увеличение концентрации финголимода.
• Живые вакцины: избегать в ходе лечения и 2 мес после прекращения.

Алкоголь усиливает возможную гипертензию и нагрузку на печень — рекомендуется умеренность или воздержание.

Рекомендации по применению и дозировка

Стандартная доза: 0,5 мг перорально раз в сутки, вне зависимости от приёма пищи.

Мониторинг первой дозы: наблюдение не менее 6 ч с контрольным ЭКГ за 6 ч и при появлении симптомов.

Пропуск дозы:

• ≤ 1 сутки — продолжают приём без наблюдения;
• 1 сутки в первые 2 нед. лечения или > 2 нед. в нед. 3–4 — повторяют мониторинг, как при первой дозе.

Передозировка

Симптомы: выраженная брадикардия, AV‑блокада, гипотензия, головокружение.

Тактика лечения: мониторинг сердечного ритма не менее 24 ч, симптоматическая терапия (атропин, изопротеренол), жидкостная поддержка, при тяжёлой блокаде — временный кардиостимулятор. Гемодиализ неэффективен из‑за высокого объёма распределения.

Условия отпуска

По рецепту врача‑специалиста.

Правила хранения

При температуре ниже 25°C в оригинальной упаковке, вдали от источников тепла и влаги.

Применение в период беременности и лактации

Финголимод тератогенен: отмечены пороки развития сердца и сосудистой системы плода. Женщинам репродуктивного возраста необходима надёжная контрацепция во время терапии и 2 мес после её прекращения.

Препарат переходит в грудное молоко животных; грудное вскармливание противопоказано.

Влияние на водительские навыки и работу с механизмами

Может вызывать головокружение, утомляемость, неясность зрения. В первые — особенно после первой дозы — сутки рекомендуется воздержаться от управления транспортом и работы с опасными механизмами.

Особые указания

Желательно завершить курс живых вакцин ≥ 1 мес до начала терапии; инактивированные вакцины менее эффективны во время лечения.

Лицам с сахарным диабетом или увеитом в анамнезе необходим офтальмологический осмотр каждые 3–4 мес.

Пациентам с сердечно‑сосудистыми заболеваниями рекомендуется консультация кардиолога, продление мониторинга ритма до 24 ч.