Эксиджад таб. 500мг №28! про-во Швейцария (инструкция)

Эксиджад  — оригинальный пероральный хелатирующий препарат, разработанный для контроля хронической перегрузки железом. Показан пациентам, которым регулярно переливают эритроцитарную массу или у которых имеется не-трансфузионная перегрузка железом при гемоглобинопатиях. Таблетки диспергируются в жидкости, что облегчает приём, особенно детям и пожилым людям.

Состав и форма выпуска

Действующее вещество: деферазирокс — селективный трехзубый (трисидентатный) хелатор железа(III).

Дополнительные компоненты: микрокристаллическая целлюлоза, кросповидон, повидон К-30, стеарат магния, высокодисперсный диоксид кремния, полоксамер. Эти вещества формируют прочную, но быстро диспергирующуюся матрицу.

Фармацевтическая форма: таблетки для приготовления суспензии, двояковыпуклые, белые, 500 мг; блистер по 7 шт., в картонной пачке — 28 таблеток.

Фармакологические свойства

Деферазирокс захватывает свободное и комплексно связанное с трансферрином железо в соотношении 2 : 1 (железо : молекула деферазирокса) с образованием стабильных, нерастворимых хелатных комплексов. Образовавшийся комплекс преимущественно выводится с желчью через кишечник, снижая токсическое воздействие железа на ткани (миокард, печень, эндокринные органы). Препарат не вытесняет железо из гемоглобина или миоглобина и не нарушает кроветворение.

Фармакокинетика

Показания к применению

1. Хроническая перегрузка железом у пациентов всех возрастов, получающих множественные переливания крови (β-талассемия, миелодиспластический синдром, апластическая анемия, серповидноклеточная анемия).
2. Перегрузка железом без трансфузий при не-трансфузионных гемоглобинопатиях (ртутный ферритин > 300 нг/мл).

Противопоказания

• Почечная недостаточность (КК < 40 мл/мин) или стойкое повышение креатинина > 2 × ВГН.
• Тяжёлая печёночная патология (класс С по Чайлд-Пью).
• Тромбоцитопения < 50 × 10⁹/л, неконтролируемые цитопении.
• Беременность и период грудного вскармливания.
• Одновременное назначение других хелаторов железа.

Побочные эффекты

Регулярный мониторинг ферритина, креатинина, ЛФТ, а также ежегодные офтальмологические и аудиологические проверки снижают риск тяжёлых осложнений.

Медикаментозные взаимодействия

• Ингибирование CYP3A4, 2C8, 2C9: возможно повышение концентрации репаглинида, паклитаксела, варфарина, фенитоина; требуется коррекция доз и контроль МНО.
• Индукторы UGT (рифампицин, фенобарбитал): снижают AUC деферазирокса, ослабляя его эффективность.
• Нестероидные противовоспалительные средства (НПВС), ингибиторы РААС: потенцируют нефротоксичность.
• Антациды, содержащие алюминий: не применять одновременно.

Алкоголь: повышает риск гепатотоксичности; желателен полный отказ либо строгий умеренный режим.

Рекомендации по применению и дозировка

Начальная доза: 20 мг/кг массы тела 1 раз в сутки.

Коррекция: каждые 3–6 мес в зависимости от динамики ферритина. Цель — поддерживать показатели 300–500 нг/мл.

Таблетку растворить в 90–100 мл воды, апельсинового или яблочного сока; выпить однократно натощак, за 30 мин до пищи.

Передозировка

Симптомы: выраженная желудочно-кишечная токсичность, повышение трансаминаз, прогрессирующая гиперкреатининемия, метаболический ацидоз, острая почечно-печёночная недостаточность.

Тактика лечения: симптоматическая терапия, усиленная гидратация, поддержка функции почек и печени, коррекция электролитов. Гемодиализ малоэффективен (высокое связывание с белками).

Условия отпуска

По рецепту.

Правила хранения

Температура — до 30 °C. Беречь от влаги и прямого солнечного света.

Применение в период беременности и лактации

Данных о безопасности для плода недостаточно. В исследованиях на животных отмечено эмбриотоксическое действие. Препарат противопоказан при беременности; женщинам детородного возраста следует использовать надёжную контрацепцию.

Деферазирокс проникает в грудное молоко — кормление необходимо прекратить.

Влияние на водительские навыки и работу с механизмами

Не влияет.

Особые указания

Рекомендуется ограничить продукты с высоким содержанием железа — красное мясо, печень, некоторые бобовые; избегать витаминных комплексов с железом или витамином С > 200 мг/сут (усиливает абсорбцию железа).

Дети 2–10 лет требуют более частого пересчёта дозы в связи с ростом массы тела.

У больных ≥ 65 лет: выше вероятность нарушения функции почек и печени — доза подбирается индивидуально, мониторинг лабораторных показателей — каждые 2 недели в первый месяц, затем ежемесячно.