Синдопа, 250+25 мг табл. №100!!! (инструкция)

Syndopa — комбинированный препарат, содержащий леводопу и карбидопу в соотношении 250 мг + 25 мг. Таблетированная форма предназначена для перорального применения и зарегистрирована для лечения симптомов болезни Паркинсона и паркинсонических синдромов различной этиологии.

Состав и форма выпуска

Активные компоненты:

• Леводопа — метаболический предшественник дофамина, способный проникать через гематоэнцефалический барьер.
• Карбидопа — периферический ингибитор дофаминдекарбоксилазы, препятствующий преждевременному превращению леводопы в дофамин за пределами ЦНС.

Фармацевтическая форма: таблетки круглые, двояковыпуклые, светлого оттенка; возможны мелкие вкрапления, не влияющие на эффективность. Упаковка содержит 100 таблеток (10 блистеров по 10 шт.).

Фармакологические свойства

Леводопа компенсирует недостаток дофамина в нигростриарной системе, что приводит к уменьшению ригидности, брадикинезии и тремора.

Карбидопа снижает периферический метаболизм леводопы примерно на 80 %, повышая её биодоступность и уменьшая системные побочные реакции (тошноту, гипотензию).

В результате больший объём активного вещества достигает головного мозга при меньших дозировках.

Фармакокинетика

У пациентов на белковой диете абсорбция леводопы может снижаться из-за конкуренции с аминокислотами за транспортные системы кишечника и гематоэнцефалического барьера.

Показания к применению

1. Идиопатическая болезнь Паркинсона (в т. ч. акинетико-ригидная форма).
2. Симптоматический паркинсонизм (постэнцефалитический, токсический, лекарственный), если симптомы снижают повседневную активность.
3. Паркинсон-плюс состояния, когда наблюдается хотя бы частичный ответ на леводопу и отсутствуют выраженные противопоказания.

Противопоказания

• Закрытоугольная глаукома.
• Тяжёлая декомпенсация сердца, печени или почек.
• Неустранимая артериальная гипокалиемия/гипертония.
• Одновременный приём неселективных ингибиторов МАО или их отмена менее чем за 14 сут.
• Возраст до 18 лет (безопасность не установлена).
• Непереносимость одного из компонентов состава.

Побочные эффекты

Часто (≥1 %):

• Тошнота, диспепсия, снижение аппетита.
• Ортостатическая гипотензия, головокружение.
• Дискинезии (хорео-атетоз, «дистонические» движения).

Нечасто (<1 %):

• Аритмии, учащённое сердцебиение.
• Психические нарушения: тревога, бессонница, галлюцинации, импульсивное поведение.
• Изменение вкуса, сухость во рту, повышение потливости.

Редко:

• Аграноцитоз, тромбоцитопения.
• Рабдомиолиз, синдром злокачественной нейролептической отмены (при резкой отмене препарата).

Медикаментозные взаимодействия

• Неселективные ИМАО — выраженные колебания АД, гипертермия; сочетание противопоказано.
• Антипсихотики (блокаторы D₂-рецепторов) — могут ослаблять антипаркинсонический эффект и усиливать экстрапирамидные симптомы.
• Метилдопа, резерпин, тетрабеназин — антагонизм действия.
• Антигипертензивные средства — риск ортостатической гипотензии, особенно с α-метилдопой или гуанетидином.
• Препараты железа, антациды с алюминием/магнием — снижают абсорбцию леводопы.
• Пиридоксин (витамин B₆) в дозах >5 мг/сут без карбидопы ускоряет декарбоксилирование леводопы; при комбинации с карбидопой клинически значимо редко.

Алкоголь усиливает риск ортостатической гипотензии, сонливости и нарушений контроля движений; рекомендовано воздержание или минимизация употребления.

Рекомендации по применению и дозировка

Начальная доза: ½ таблетки (125 мг леводопы + 12,5 мг карбидопы) 3–4 раза в сутки.

Титрация: каждые 3–7 дней суточную дозу можно увеличивать на ½–1 таблетку, ориентируясь на клинический ответ и переносимость.

Средняя поддерживающая доза: 1 таблетка 3–4 раза в сутки; максимальная — 8 таблеток (2000 мг леводопы) в день.

Таблетку проглатывают предпочтительно за 30 мин до еды или спустя 1 час после, чтобы минимизировать влияние белка.

Перед прекращением терапии дозу снижают постепенно (в течение ≥1 недели) для предотвращения синдрома отмены.

Передозировка

Симптомы: выраженные дискинезии, психомоторное возбуждение, спутанность сознания, тахикардия, колебания АД, угнетение дыхания.

Тактика лечения:

1. Промывание желудка (если прошло <1 ч) и активированный уголь.
2. Мониторинг сердечно-сосудистой и дыхательной функции.
3. Симптоматическая терапия (β-адреноблокаторы при тахикардии, антиаритмические препараты — с осторожностью).
4. Специфический антидот отсутствует; гемодиализ неэффективен.

Условия отпуска

По рецепту специалиста (Rx).

Правила хранения

Температура — до 25 °C. Сухое, защищённое от света место.

Применение в период беременности и лактации

Категория безопасности — FDA C: в адекватных контролируемых исследованиях у беременных не изучался. Использование возможно только при жизненной необходимости.

Леводопа выделяется с грудным молоком; данные о влиянии на младенца ограничены, поэтому кормление следует прекратить или подобрать альтернативную терапию.

Влияние на водительские навыки и работу с механизмами

Препарат может вызвать сонливость, головокружение, эпизоды внезапного засыпания. На время подбора дозы и при появлении описанных симптомов следует воздержаться от вождения автомобиля и работы с потенциально опасными механизмами.

Особые указания

Рекомендуется вставать из положения лёжа/сидя медленно, особенно у пожилых.

При появлении галлюцинаций, импульсивного поведения немедленно сообщить врачу.

При почечной/печёночной недостаточности требуется снижение дозы и более частый контроль функций органов.

Резкая отмена противопоказана: возможны мышечная ригидность, гиперпирексия, рабдомиолиз.