Рисполепт Конста 50мг (название в Турции Риспердал Конста :: Risperdal Consta 50mg) сусп. для в/м введ. №1 (инструкция)

Риспердал Конста — долгодействующая инъекционная форма рисперидона, принадлежащая к классу нейролептиков. Прописывают для стабилизации состояния больных шизофренией, стабилизированных на пероральных антипсихотических средствах. Благодаря технологии микросфер, лекарство обеспечивает равномерное поступление активного вещества в организм, поддерживая стабильные концентрации действующего вещества и снижая необходимость ежедневного приема лекарств, что способствует улучшению приверженности лечению.

Состав и форма выпуска

Медпрепарат поставляется в виде набора, включающего порошок и растворитель для приготовления суспензии с длительным высвобождением. Действующее вещество — рисперидон (50 мг в одной ампуле). 

Состав включает: полилактидгликолид (7525 DLJN1), натрий кармеллоза (40 мПа·с).

Растворитель: полисорбат 20, натрий кармеллоза (40 мПа·с), дигидрат динатрия гидрофосфата, безводная лимонная кислота, хлорид натрия, гидроксид натрия, вода для инъекций.

Фармакологические свойства

После смешивания порошок и растворитель образуют смесь белого или почти белого цвета, предназначенную для внутримышечного введения.

Рисперидон — атипичный антипсихотик, который действует, блокируя серотониновые рецепторы (5-HT2) и дофаминовые (D2), которые участвуют в регуляции настроения, восприятия и мышления. Антагонизм этих рецепторов помогает уменьшить проявления шизофрении, такие как галлюцинации, бред и дезорганизованное мышление. Рисперидон также взаимодействует с альфа1-адренергическими рецепторами, что может повлечь за собой снижение артериального давления при вставании.

Точный механизм действия при шизофрении остается неясным, но считается, что терапевтический эффект связан с комбинированным антагонизмом дофаминовых и серотониновых рецепторов.

Фармакокинетика

Медикамент обеспечивает медленное высвобождение рисперидона благодаря биоразлагаемым микросферам. Спустя 24 часа начинается высвобождение активного вещества. Основная часть освобождения происходит через месяц. Период полураспада составляет от 3 до 6 дней, что позволяет применять препарат каждые 2 недели.

Стационарные концентрации достигаются после 4 применений (8 недель).

Фармакокинетика линейна: увеличение дозы пропорционально повышает концентрацию рисперидона в плазме.Препарат перерабатывается ферментами печени CYP2D6 и CYP3A4, образуя активный метаболит 9-гидроксирисперидон.

Показания к применению

Риспердал рекомендован больным, у которых стабилизировалась шизофрения на пероральных антипсихотиках.

Противопоказания

Непереносимость одного из компонентов состава.

Побочные эффекты

Risperdal Consta может вызывать негативные реакции, которые могут быть разной степени тяжести и частоты проявления. Самые распространенные (≥10%) включают: проблемы с засыпанием или поддержанием сна, беспокойство, головные боли, инфекции верхних дыхательных путей, тремор, ригидность, замедленность движений, депрессию. 

Дозозависимые эффекты включают тремор и неусидчивость.

Медикаментозные взаимодействия

Рисперидон метаболизируется ферментами CYP2D6 и CYP3A4, поэтому взаимодействует с ферментами:

Если вы принимаете препараты, которые подавляют работу фермента CYP2D6 (например, флуоксетин, пароксетин), то концентрация рисперидона в крови повысится, увеличивая риск побочных эффектов. 

Если же вы принимаете лекарства, стимулирующие работу фермента CYP3A4 (например, карбамазепин), то концентрация рисперидона снизится, уменьшая его эффективность.

Препараты, удлиняющие интервал QT (например, хинидин), повышают риск аритмий.

Гипотензивные средства: усиливают риск ортостатической гипотензии. Алкоголь усиливает седативное действие рисперидона, что увеличивает риск сонливости и нарушения координации. Рекомендуется избегать употребления спиртного.

Рекомендации по применению и дозировка

Средство вводится внутримышечно (в дельтовидную или ягодичную мышцу) медицинским работником раз в 2 недели. Рекомендации по дозировке:

• начальная доза — 25 мг. Для больных, принимавших более 4 мг рисперидона в день, может быть назначено 37,5 мг или 50 мг; 
• поддерживающая доза: 25–50 мг раз в две недели, в зависимости от ответа и переносимости.

Корректировка производится не чаще, чем раз в месяц; эффект проявляется спустя три недели после изменения дозы. 

Перед тем как начать лечение, пациенты, не принимавшие рисперидон, должны пройти тест на переносимость препарата. Продолжают принимать пероральный препарат в течение 3 недель после первой инъекции для поддержания терапевтического уровня.

Передозировка

Признаки включают: чрезмерную утомляемость, снижение артериального давления, учащенное сердцебиение, непроизвольные движения (тремор, ригидность). Специфического антидота нет. Лечение симптоматическое:

• Мониторинг жизненных показателей и ЭКГ.
• Поддерживающая терапия (например, внутривенные жидкости при гипотензии).

Условия отпуска

Рецептурный препарат

Правила хранения

В холодильнике при 2–8C, не замораживать. 

После приготовления смесь должна быть использована немедленно или в течение 6 часов при температуре до 25 C.

В период беременности и лактации

Беременность: информация о безопасности рисперидона при беременности ограничена. Эксперименты на животных показали репродуктивную токсичность, но риск для человека неизвестен. Препарат следует использовать только при явной необходимости, с учетом рисков и пользы. Новорожденные, подвергшиеся воздействию рисперидона в третьем триместре, могут испытывать экстрапирамидные симптомы или симптомы отмены (беспокойство, тремор, проблемы с дыханием), требующие мониторинга. 

Лактация: рисперидон выделяется в грудное молоко в небольших количествах. Решение о продолжении грудного вскармливания или лечения должно учитывать преимущества для матери и риск для ребенка.

Воздействие на вождение автомобиля и работу с механизмами

Больным рекомендуется воздержаться от таких действий, пока они не убедятся, что лекарство не влияет на них отрицательно.

Особые указания

Избегайте резкого вставания из-за риска ортостатической гипотензии.

Поддерживайте гидратацию, так как рисперидон может нарушать терморегуляцию. 

Регулярно проверяйте вес и уровень глюкозы в крови.

Следите за признаками нейролептического злокачественного синдрома или поздней дискинезии.