Опримея табл. 1.05мг №30 (инструкция)

Oprymea — центральный дофаминовый агонист неэрголиновой структуры. Предназначен для симптоматического лечения болезни Паркинсона в качестве монотерапии на ранних стадиях или в комбинации с леводопой на развернутых стадиях (в т.ч. при «флуктуациях»).

Состав и форма выпуска

Действующий элемент: прамипексол (в пересчёте на основание) — 1,05 мг.

Дополнительно в составе значатся: гипромеллоза, кукурузный крахмал, коллоидный безводный диоксид кремния, стеарат магния.

Фармацевтическая форма: круглые таблетки ретард; предназначены для перорального применения.

Фармакологические свойства

Прамипексол — высокоселективный агонист рецепторов семейства D2, с выраженным сродством к подтипу D3. Стимулируя пост- и пресинаптические дофаминовые рецепторы в полосатом теле, он компенсирует дефицит дофаминергической передачи, что приводит к уменьшению тремора, ригидности и брадикинезии, а также к снижению двигательных флуктуаций на фоне терапии леводопой.

Дополнительные эффекты класса: умеренное снижение секреции пролактина; в эксперименте — антиоксидантный и антиапоптотический потенциал нейронов (клиническая значимость ограничена).

Фармакокинетика

Абсорбция: биодоступность высокая (около 90%). Для ретард-формы время достижения Cmax — примерно через 6 ч; прием пищи существенно не влияет на экспозицию (AUC), возможна небольшая задержка Tmax.

Распределение: объем распределения большой; связывание с белками плазмы низкое (<20%).

Метаболизм: метаболизируется минимально; клиренс определяется главным образом почечной экскрецией.

Элиминация: выводится преимущественно почками в виде неизмененного вещества при участии канальцевой секреции катионов; период полувыведения около 8–12 ч (дольше у пожилых).

Показания к применению

Болезнь Паркинсона у взрослых:

1. монотерапия (без леводопы) на ранних стадиях;
2. комбинированная терапия с леводопой на средних и поздних стадиях для снижения моторных флуктуаций и дискинезий.

Противопоказания

• Аллергия на любой из компонентов медикамента.
• Тяжелая почечная недостаточность с клиренсом креатинина <15 мл/мин (для ретард-формы — как правило, не рекомендуется).

С осторожностью: пожилой возраст; психотические расстройства; тяжелые сердечно-сосудистые заболевания (риск ортостатической гипотензии, сообщения о сердечной недостаточности при приеме агонистов дофамина); нарушения контроля импульсов в анамнезе; сопутствующая терапия седативными средствами; заболевание глаз с нарушениями зрения.

Побочные эффекты

Наиболее частые реакции (чаще в начале титрования и при сочетании с леводопой):

• сонливость, головокружение, головная боль, бессонница, галлюцинации, спутанность сознания; реже — эпизоды внезапного засыпания, ажитация, патологические сновидения;
• нарушения контроля импульсов (игромания, компульсивные покупки/еда, гиперлибидиния), повышенная влеченность к рискованному поведению;
• дискинезии (особенно на фоне леводопы);
• тошнота, рвота, запор, сухость во рту, диспепсия;
• ортостатическая гипотензия, приливы; периферические отёки;
• утомляемость, потливость, кожная сыпь, нарушения зрения.

Серьезные, но редкие: эпизоды внезапного засыпания при активной деятельности, сердечная недостаточность, выраженные психотические расстройства.

Медикаментозные взаимодействия

Препараты, угнетающие ЦНС и спиртное: усиливают сонливость и риск внезапного засыпания; желательно избегать одновременного употребления алкоголя.

Антипсихотические средства и метоклопрамид (антагонисты дофамина): могут ослаблять действие прамипексола и повышать риск экстрапирамидных нарушений.

Леводопа: возможен синергизм по эффективности, но возрастает риск дискинезий; при добавлении прамипексола дозу леводопы часто снижают.

Лекарства, подавляющие канальцевую секрецию катионов/почечный клиренс (например, циметидин, амантадин и др.): могут снижать клиренс прамипексола и повышать его концентрацию — требуется наблюдение и, при необходимости, уменьшение дозы.

Существенного влияния на систему цитохрома P450 не ожидается; клинически значимых взаимодействий через CYP изоферменты мало.

Рекомендации по применению и дозировка

Общие правила: принимать раз в сутки в одно и то же время, проглатывать целиком (не делить и не разжёвывать). Можно принимать с пищей, чтобы уменьшить тошноту.

Стандартная схема титрования при болезни Паркинсона (в пересчёте на основание):

• День 1–7: 0,26 мг 1 раз/сут;
• День 8–14: 0,52 мг 1 раз/сут;
• С 3-й недели: 1,05 мг 1 раз/сут;
• Далее титрование по клинике с шагом 0,52–1,05 мг 1 раз/нед до поддерживающей дозы.

Обычный диапазон поддерживающих доз: 0,52–3,15 мг/сут (максимум — 3,15 мг/сут).

Переход с немедленного высвобождения: на следующий день перейти на близкую суммарную суточную дозу ретард-формы (1:1 по основанию) однократно; затем при необходимости подстройка.

Отмена: постепенно, в течение минимум 1 недели, по ступеням.

Передозировка

Ожидаемые симптомы: выраженная сонливость, тошнота/рвота, психомоторное возбуждение, галлюцинации, нарушенное сознание, гипотензия, аритмии, дискинезии.

Тактика лечения: немедленная медицинская помощь; симптоматическая терапия, контроль АД и ЧСС, обеспечение проходимости дыхательных путей. При недавнем приеме — промывание желудка/активированный уголь. Специфического антидота нет.

Условия отпуска

Рецептурный медпрепарат.

Правила хранения

При температуре до 25 °С защищать от источников тепла и влаги.

Применение в период беременности и лактации

Данные у беременных ограничены. Решение принимает врач.

Прамипексол подавляет секрецию пролактина и потенциально может угнетать лактацию. Неизвестно, проникает ли он в грудное молоко; на период лечения грудное вскармливание обычно не рекомендуется.

Влияние на водительские навыки и работу с механизмами

Возможны сонливость, головокружение и внезапные эпизоды засыпания без продромов. На период подбора дозы и при появлении указанных симптомов следует воздержаться от вождения и работы с механизмами; при устойчивой сонливости сообщить врачу и рассмотреть снижение дозы или отмену препарата.

Особые указания

Пациентам и их окружению следует наблюдать за появлением навязчивых влечений (игра на деньги, чрезмерные траты, переедание, гиперсексуальность) и немедленно информировать врача.

Вставать постепенно, особенно при начале лечения и повышении дозы; контролировать АД.

При сочетании с леводопой возможно снижение дозы последней при развитии дискинезий.

Галлюцинации и спутанность появляются чаще у пожилых — при выраженности рассмотреть коррекцию терапии.

Избегать резкой отмены во избежание синдрома отмены и злокачественного нейролептического синдрома.