Абикса / Эбикса (Ebixa) таблетки 10мг N100 (инструкция)

Ebixa — торговое наименование мемантина гидрохлорида, препарата для лечения умеренной и тяжёлой стадии болезни Альцгеймера. Принадлежит к классу неконкурентный антагонистов NMDA-рецепторов.

Состав и форма выпуска

Действующее вещество: мемантин гидрохлорид.

Эксципиенты: гипромелоза, диоксид титана (E 171), кроскармеллоза натрия, оксид и гидроксид железа (III), высокодисперсный диоксид кремния, макрогол 400, стеарат магния, микрокристаллическая целлюлоза.

Фармацевтическая форма: двояковыпуклые или слегка продолговатые белые/беловатые таблетки с плёночным покрытием; допускаются незначительные шероховатости оболочки, не влияющие на качество.

Фармакологические свойства

Мемантин селективно и обратимо связывается с ионотропными N-метил-D-аспартатными (NMDA) рецепторами, подавляя патологическую, но не физиологическую, активность глутамата — главного возбуждающего нейромедиатора. Это снижает кальциевую перегрузку нейронов, уменьшает эксайтотоксическое повреждение клеток и способствует сохранению когнитивных функций. 

Фармакокинетика

Биодоступность ≈ 100 %; Cmaxдостигается через 3–8 ч.

Объём распределения ≈ 9–11 л/кг; связывание с белками плазмы < 50 %.

Метаболизм частично гепатический (фаз-I-окисление), образует 3 неактивных метаболита.

Выведение почками преимущественно в неизменённом виде; T½ ≈ 60–80 ч. При pH мочи > 8 экскреция замедляется.

Показания к применению

• Симптоматическая терапия умеренной и тяжёлой деменции типа болезни Альцгеймера.

Противопоказания

• Тяжёлая почечная недостаточность (КК < 15 мл/мин).
• Недавно перенесённый эпилептический статус или неконтролируемая эпилепсия.
• Аллергия на любой из компонентов состава.

Побочные эффекты

Наиболее частые (≥5 %) реакции: головокружение, головная боль, спутанность сознания, запор. Реже наблюдаются повышенная сонливость, галлюцинации, одышка, повышение АД. 

Тяжёлые, но редкие события включают гепатит, панкреатит, сердечную недостаточность, тяжёлые аллергические кожные реакции.

Медикаментозные взаимодействия

NMDA-антагонисты (амантадин, кетамин, декстрометорфан) — риск психоневрологических побочных эффектов.

Базовые мочегонные и Н-блокаторы (триметоприм, ранитидин) могут снижать почечную экскрецию мемантина.

Леводопа, дапаглифлозин, допаминергические препараты — возможно усиление дофаминергической стимуляции.

Антихолинергические средства – частичная антагонистическая взаимная нейтрализация.

Алкоголь усиливает риск головокружения, сонливости и когнитивного торможения, поэтому от употребления спиртных напитков рекомендуется отказаться на всём протяжении лечения.

Рекомендации по применению и дозировка

Передозировка

Симптомы: выраженная усталость, атаксия, психомоторное возбуждение, артериальная гипертензия, иногда — коллапс и судороги.

Действия: промывание желудка (если токсическая доза принята недавно), активированный уголь, симптоматическая поддержка, контроль сердечного ритма и АД. Специфического антидота нет; гемодиализ малоэффективен из-за умеренного связывания мемантина с белками крови.

Условия отпуска

Препарат выдают по рецепту врача (Rx).

Правила хранения

При температуре ниже 25 °C в оригинальной картонной пачке для защиты от влаги и света.

Применение в период беременности и лактации

Достаточных контролируемых исследований нет. В доклинических моделях не выявлено тератогенного действия, однако из-за отсутствия данных применение допустимо только при жизненной необходимости, когда ожидаемая польза матери превышает потенциальный риск для плода. 

Неизвестно, проникает ли мемантин в грудное молоко; рекомендуется прекратить грудное вскармливание на время терапии. 

Влияние на способность управлять транспортом и работать с механизмами

Головокружение, утомляемость и замедленная реакция могут нарушать концентрацию внимания. На время подбора дозы и при появлении побочных эффектов следует воздержаться от вождения и потенциально опасной работы.

Особые указания

Пожилым больным ≥ 65 лет коррекция дозы не требуется, но необходимо мониторировать функцию почек 1-2 раза в год.

При умеренной почечной недостаточности (КК 30–49 мл/мин) поддерживающую дозу ограничивают 10 мг/сут. При лёгкой или умеренной печёночной дисфункции корректировка не требуется.

При диагностированной эпилепсии лечение возможно только под строгим контролем невролога из-за риска учащения припадков.

Допускается одновременный приём с ингибиторами ацетилхолинэстеразы (донепезил, галантамин) при адекватном мониторинге переносимости.