Тиапридал Тиаприд (ФРАНЦИЯ) 100мг табл. №20 (инструкция)

Тиаприд (торговые названия — Tiapridal, Tiapride Sandoz) — это антипсихотический препарат из группы замещённых бензамидов, избирательно блокирующий дофаминовые D₂/D₃-рецепторы. Благодаря умеренному влиянию на остальные нейромедиаторные системы он применяется главным образом для контроля психомоторного возбуждения, агрессии, абстинентных расстройств и гиперкинезов при различных неврологических и психических заболеваниях.

Состав и форма выпуска

Активное вещество – тиаприд.

Дополнительно в составе значатся: маннит, микрокристаллическая целлюлоза, повидон, коллоидный гидратированный диоксид кремния, стеарат магния.

Фармацевтическая форма: таблетки белые или почти белые, плоскоцилиндрические, со сквозной риской для облегчения деления. Упакованы в алюминиево-ПВХ-блистеры по 10 штук; в картонной коробке — два блистера (№ 20).

Фармакологические свойства

Дофаминергический антагонизм. Тиаприд высоко селективен к D₂/D₃-рецепторам лимбической системы и полосатого тела, снижая избыточную дофаминовую активность, ответственную за возбуждение, тремор и тикообразные движения.

Отсутствие выраженного антихолинергического, антигистаминного и α-адренолитического действия уменьшает риск седации, когнитивного торможения и ортостатической гипотензии по сравнению с «классическими» нейролептиками.

Психотропный профиль. Умеренно анксиолитический и антидисфорический эффект, способность купировать алкогольную тягу и облегчать «синдром отмены» этанола.

Фармакокинетика

Всасывание. Биодоступность ≈ 70–75 %; максимальная концентрация — через 1–2 ч после приёма.

Связывание с белками плазмы < 40 %, объём распределения — 0,2–0,3 л/кг.

Метаболизм. Минимальный (≈ 10 %); препарат циркулирует преимущественно в неизменённом виде.

Выведение. Почечная экскреция — до 70 % дозы; период полувыведения 3–4 ч, удлиняется при почечной недостаточности.

Показания к применению

Психомоторное возбуждение, агрессия или раздражительность у пожилых больных (в т. ч. при деменции).
Синдром отмены алкоголя: тремор, тревога, вегетативные проявления.
Дискинезии и гиперкинезы (болезнь Гентингтона, холеоатетоз, лекарственная дистония, тики, синдром Туретта).
Ажитация и тревога при органических поражениях ЦНС, психозах, расстройствах личности.
Дополнительная терапия вертиго центрального происхождения (по назначению врача).

Противопоказания

Пролактин-зависимые новообразования (фиброаденома/рак молочной железы).
Феохромоцитома (риск гипертонического криза).
Детский возраст < 6 лет (недостаточно данных по безопасности).
Аллергия на любой из компонентов состава.
Тяжёлая почечная недостаточность (КК < 15 мл/мин) без возможности коррекции дозы.

Побочные эффекты

Система	Возможные реакции
Нервная	экстрапирамидные расстройства (акатизия, ригидность, тремор), сонливость или, напротив, бессонница, тревога
Эндокринная	гиперпролактинемия → галакторея, аменорея, снижение либидо, гинекомастия
ССС	ортостатическая гипотензия, реже удлинение QT-интервала, тахикардия
ЖКТ	тошнота, сухость во рту, запор или диарея
Кожа	сыпь, крапивница, фотосенсибилизация
Прочие	повышение массы тела, отёки, умеренное повышение печёночных трансаминаз

Нейролептический злокачественный синдром встречается казуистически редко, однако требует немедленной отмены препарата и интенсивной терапии.

Медикаментозные взаимодействия

Леводопа и другие дофаминомиметики — ослабление их лечебного эффекта.
Алкоголь, бензодиазепины, опиоиды — суммирование седативного действия, риск глубокой седации и дыхательной депрессии.
Антигипертензивные средства — потенцирование гипотензии.
Пролонгирующие QT лекарства (антиаритмики Ia/III классов, макролиды, фторхинолоны, некоторые антигистаминные) — повышение риска желудочковых аритмий.
Циметидин, ренальные конкуренты за канальцевую секрецию — замедление выведения и повышение концентрации тиаприда.

Передозировка

Симптомы: выраженная сонливость вплоть до комы, резкая гипотензия, бради- или тахикардия, тяжёлые экстрапирамидные реакции, дыхательная недостаточность.

Тактика лечения:

Промывание желудка (если прошло ≤ 1 ч) и активированный уголь.
Мониторинг ЭКГ, АД, насыщения кислородом; при необходимости ИВЛ.
Парентеральное введение допамина/норадреналина при персистирующей гипотензии (адреналин противопоказан).
Парентеральные антихолинергические средства (бипериден) или агонисты дофамина (бромокриптин) для купирования тяжёлых экстрапирамидных симптомов.

Специфический антидот не известен.

Условия отпуска

По рецепту врача (Rx).

Правила хранения

При температуре ниже 25 °C в оригинальной упаковке, защищённой от влаги и света.

Применение в период беременности и лактации

Беременность. Данных о тератогенности недостаточно. В эксперименте у животных репродуктивная токсичность не выявлена, однако назначение допустимо только при отсутствии безопасной альтернативы (преимущество > риск).

Лактация. Тиаприд проникает в грудное молоко; ввиду опасности для младенца грудное вскармливание на время терапии следует прекратить.

Влияние на способность управлять транспортом и механизмами

В начале лечения и при увеличении дозы возможны сонливость, головокружение, замедление психомоторных реакций. До установления индивидуальной переносимости следует воздержаться от вождения, работы с движущимися механизмами, а также от деятельности, требующей высокой концентрации внимания.

Особые указания

При наличии сердечно-сосудистых заболеваний, электролитных нарушений, удлинённого QT в анамнезе — обязательный контроль ЭКГ.

При эпилепсии, судорожной готовности возможно снижение порога судорожной активности; рекомендуется мониторинг и при необходимости коррекция противосудорожной терапии.

У пациентов с болезнью Паркинсона тиаприд может усугублять двигательную симптоматику; применять только при строгих показаниях.

При длительном приёме необходима периодическая оценка уровня пролактина, функция печени, электролиты крови.