Рисполепт (раствор для приема внутрь) флакон 1 мг 1 мл (название Rispolept / Risperdal) 100 мл 1 шт. (инструкция)

Rispolept / Risperdal — пероральный раствор атипичного антипсихотического средства. Применяется для лечения психических расстройств, сопровождающихся бредом, галлюцинациями, нарушением мышления или выраженными поведенческими отклонениями.

Состав и форма выпуска

Активное вещество – рисперидон.

Дополнительно в составе значатся:

• Винная кислота – коррекция рН, стабилизация;
• Бензойная кислота – антимикробный консервант;
• Гидроксид натрия – регулировка кислотности;
• Очищенная вода – растворитель.

Фармацевтическая форма: раствор прозрачный, бесцветный или с едва заметным желтоватым оттенком. Флакон из тёмного стекла 100 мл укомплектован дозировочной пипеткой.

Фармакологические свойства

Рисперидон принадлежит к атипичным антипсихотикам.

• Рецепторная активность:
  • Антагонист D₂-дофаминовых и 5-HT₂A-серотониновых рецепторов (основа антипсихотического и нормотимического эффекта).
  • Блокирует α₁- и α₂-адренорецепторы (объясняет возможную ортостатическую гипотензию).
  • Умеренно связывается с H₁-гистаминовыми рецепторами (седация, увеличение массы тела).
  • Практически не влияет на холинергические М-рецепторы, поэтому риск холинолитических побочных эффектов невысок.

Такое сочетание снижает выраженность экстрапирамидных нарушений по сравнению с «классическими» нейролептиками и позволяет влиять как на «позитивную» (бред, галлюцинации), так и на «негативную» (апатия, социальное отчуждение) симптоматику шизофрении.

Фармакокинетика

Всасывание: быстрое, биодоступность около 70 %. Cmax достигается через 1 ч после приёма раствора натощак.

Распределение: связывание с белками ≈ 90 %. Проникает через ГЭБ и плаценту, выделяется с грудным молоком.

Метаболизм: в печени CYP2D6 с образованием активного метаболита 9-гидроксирисперидона (палиперидон).

Периоды полуэлиминации: рисперидон ≈ 3 ч, 9-ОН-метаболит ≈ 21 ч; суммарный фармакокинетический профиль позволяет приём 1–2 раза в сутки.

Выведение: почками (70 %) и с калом (14 %). При почечной недостаточности клиренс падает, T½ удлиняется.

Показания к применению

1. Шизофрения (острые эпизоды и длительная поддерживающая терапия).
2. Острые маниакальные эпизоды при биполярном расстройстве I типа.
3. Тяжёлые поведенческие расстройства у детей и подростков ≥ 5 лет с расстройствами аутистического спектра.
4. Агрессия или тяжёлые нарушения поведения у пациентов с умеренной/тяжёлой деменцией (только по строгим показаниям и после оценки сосудистого риска).

Противопоказания

• Период лактации.
• Состояния тяжёлой ЦНС-депрессии, кома.
• Острые нарушения мозгового кровообращения.
• Непереносимость любого из компонентов состава.
• Фенилкетонурия (для форм, содержащих аспартам; в растворе отсутствует).

Побочные эффекты

Синдром злокачественного нейролептикам (СЗН) и поздняя дискинезия встречаются редко, но требуют немедленной отмены препарата и интенсивной терапии.

Медикаментозные взаимодействия

• Алкоголь и седативные средства усиливают сонливость и гипотензию. Совместное употребление не рекомендуется.
• Ингибиторы CYP2D6 (флуоксетин, пароксетин) повышают концентрацию рисперидона — возможно снижение дозы.
• Индукторы CYP3A4 (карбамазепин, рифампицин) уменьшают уровень препарата — дозу можно увеличить под контролем клиники.
• Препараты, удлиняющие QT (амитриптилин, амиодарон, макролиды) — риск аритмий.
• Антигипертензивные средства — потенцирование гипотензии; титровать осторожно.
• Допаминомиметики/леводопа — ослабление противопаркинсонического эффекта.

Рекомендации по применению и дозировка

Дозы подбирает врач индивидуально с учётом диагноза, возраста, сопутствующих заболеваний и сопутствующей терапии.

Взрослые:

• Шизофрения: начально 2 мг/сут; через 24 ч можно увеличить до 4 мг/сут. Поддерживающая доза обычно 4–6 мг/сут (максимум 16 мг/сут).
• Маниакальный эпизод: 2–3 мг/сут; при необходимости повышение на 1 мг/сут с интервалом ≥ 24 ч (обычно достаточно 2–6 мг/сут).

Пожилые (> 65 лет) и пациенты с печёночной/почечной недостаточностью: старт 0,5 мг 2 р/сут, медленное титрование под контролем побочных явлений.

Дети (≥ 5 лет, аутизм): от 0,25 мг/сут (масса < 20 кг) или 0,5 мг/сут (≥ 20 кг) с постепенным увеличением до 1–2,5 мг/сут.

При использовании раствора объём рассчитывают исходя из концентрации 1 мг/мл, дозу набирают прилагаемым шприцом и запивают небольшим количеством воды или сока.

Передозировка

Симптомы: выраженная сонливость, седативный эффект, тахикардия, артериальная гипотензия, экстрапирамидные реакции, судороги, удлинение QT, желудочковая аритмия.

Лечение:

1. Обеспечение проходимости дыхательных путей, кислород, ИВЛ при необходимости.
2. Мониторинг ЭКГ, АД, насыщения О₂.
3. Активированный уголь (если прошло ≤ 1 ч); промывание желудка под защитой дыхательных путей.
4. Симптоматическая терапия: вазопрессоры (но не адреналин) при гипотензии; холинолитики или антигистамины при выраженной дистонии; бензодиазепины при судорогах.

Условия отпуска

По рецепту врача.

Правила хранения

При 15–30 °C в оригинальной упаковке, вдали от прямого света. Держать вне поля зрения и доступа детей.

Применение в период беременности и лактации

Категория риска — C (FDA).

Беременность: назначают только при ожидаемой пользе для матери, превышающей потенциальный риск для плода; в III триместре возможны неонатальные экстрапирамидные или абстинентные симптомы.

Лактация: рисперидон проникает в грудное молоко; кормление грудью рекомендуется прекратить.

Влияние на способность управлять транспортом и работать с механизмами

Рисперидон может вызывать сонливость, головокружение или снижение внимания. До установления индивидуальной чувствительности следует воздержаться от вождения и работы с потенциально опасными механизмами.

Особые указания

До начала терапии и каждые 3–6 мес рекомендуется проверять массу тела, глюкозу натощак, липидный профиль. При значительном наборе веса необходима коррекция рациона и физическая активность.

Пожилым пациентам с деменцией требуется оценка вероятности инсульта; при любых цереброваскулярных симптомах лечение прекращают.

Ортостатическая гипотензия возможна особенно в начале терапии или при титровании; вставать медленно, избегать обезвоживания, алкоголя.

У пациентов с эпилепсией или факторами риска доза подбирается с особой осторожностью.

У больных с паркинсонизмом и деменцией с тельцами Леви возможное обострение моторных симптомов.

Отмену препарата проводить постепенно во избежание симптомов «рикошета» (тошнота, потливость, бессонница).