Тетрабеназин (Нормокинезтин полный аналог) 25мг таб. Revocon №100 (инструкция)

Revocon — лекарственный препарат на основе тетрабеназина, применяемый для уменьшения выраженности непроизвольных, резких, неритмичных движений, прежде всего при хорее, связанной с болезнью Хантингтона.

Состав и форма выпуска

Активное составляющее: тетрабеназин.

Дополнительные компоненты могут включать: лактозы моногидрат, кукурузный крахмал, микрокристаллическую целлюлозу, очищенный тальк, магния стеарат, коллоидный безводный диоксид кремния, натрия крахмалгликолят типа А, краситель железа оксид желтый E172. 

Форма выпуска: таблетки для приема внутрь. В упаковке 100 таблеток. 

Фармакологические свойства

Тетрабеназин действует преимущественно в структурах головного мозга, участвующих в регуляции движений. Его мишенью является VMAT2 — белок-переносчик, который помогает упаковывать моноамины, включая дофамин, в внутриклеточные пузырьки нервных окончаний. Когда VMAT2 блокируется, запасы дофамина в пресинаптических окончаниях постепенно уменьшаются, и его высвобождение в синаптическую щель снижается. 

Для хореи это важно потому, что избыток или дисбаланс дофаминергической передачи в определенных двигательных цепях мозга может усиливать непроизвольные движения. Снижая доступность дофамина, тетрабеназин способен уменьшать амплитуду и частоту гиперкинезов. При этом действие препарата не является «успокаивающим» в бытовом смысле: он не просто подавляет активность нервной системы, а вмешивается в конкретный механизм хранения и высвобождения моноаминов.

Фармакокинетика

После приема внутрь тетрабеназин быстро подвергается интенсивному превращению в организме. Его основные активные метаболиты — α-дигидротетрабеназин и β-дигидротетрабеназин — в значительной степени отвечают за клинический эффект. Метаболизм связан с ферментными системами печени, особенно с участием CYP2D6, поэтому у разных пациентов концентрации активных метаболитов могут заметно отличаться. 

Показания к применению

Revocon применяется для лечения рывковых, нерегулярных, непроизвольных движений при хорее Хантингтона.

Противопоказания

Медикамент не применяют при следующих состояниях и обстоятельствах:

• выраженное неблагоприятное реагирование организма на компонент состава;
• активные суицидальные мысли или поведение;
• нелеченная либо недостаточно контролируемая депрессия;
• клинически значимое поражение печени;
• паркинсонический синдром, если врач считает, что препарат способен усилить скованность и замедленность движений. 

С осторожностью препарат рассматривают при нарушениях сердечного ритма, удлинении интервала QT, выраженной сонливости, акатизии, психотических симптомах, эпизодах депрессии в прошлом, снижении артериального давления, пожилом возрасте, нарушении функции почек и при одновременном приеме лекарств, влияющих на центральную нервную систему.

Побочные эффекты

Наиболее значимые риски тетрабеназина связаны с его влиянием на дофаминергическую передачу и эмоциональную сферу. Международные инструкции отдельно подчеркивают риск депрессии и суицидальных мыслей у пациентов с болезнью Хантингтона; требуется наблюдение за настроением, поведением, сном, уровнем тревоги и появлением высказываний о самоповреждении. 

Возможные нежелательные реакции:

• сонливость, утомляемость, головокружение, бессонница, акатизия, тремор, замедленность движений, скованность, нарушение координации, паркинсонические проявления;
• снижение настроения, тревожность, раздражительность, спутанность сознания, нарушения сна;
• снижение артериального давления, ортостатическое головокружение, возможное влияние на сердечный ритм у предрасположенных пациентов;
• тошнота, сухость во рту, дискомфорт в животе, снижение аппетита, запор или другие изменения стула.

Медикаментозные взаимодействия

Тетрабеназин имеет клинически важные взаимодействия, поэтому врачу необходимо сообщить обо всех препаратах, включая безрецептурные средства.

Ингибиторы МАО не сочетают с тетрабеназином; между отменой ингибитора МАО и началом лечения должен быть выдержан безопасный интервал. 

Резерпин нельзя применять одновременно, так как оба препарата истощают запасы моноаминов и могут чрезмерно усиливать нежелательные реакции. 

Сильные ингибиторы CYP2D6 — например пароксетин, флуоксетин, хинидин и некоторые другие препараты — могут повышать концентрацию активных метаболитов тетрабеназина, что увеличивает риск сонливости, паркинсонизма, депрессии и других реакций. В таких случаях может потребоваться ограничение дозы. 

Лекарства, удлиняющие интервал QT, включая отдельные антиаритмики, антипсихотики и некоторые антибиотики, требуют осторожности из-за потенциального риска нарушений ритма. 

Леводопа и препараты для лечения болезни Паркинсона могут действовать противоположно тетрабеназину, а также повышать вероятность двигательных осложнений. Комбинация требует индивидуальной оценки.

Седативные препараты, снотворные, анксиолитики, опиоидные анальгетики, некоторые противоаллергические средства могут усиливать сонливость и замедление реакции.

Взаимодействие с алкоголем

Алкоголь может усиливать сонливость, головокружение, снижение концентрации внимания и замедление психомоторных реакций.

Если пациент употребляет алкоголь регулярно, важно обсудить это с врачом до начала терапии: резкая самостоятельная отмена алкоголя у зависимых людей также может быть небезопасной.

Рекомендации по применению и дозировка

Доза подбирается только индивидуально. Цель лечения — найти минимальную дозу, при которой непроизвольные движения уменьшаются, а побочные эффекты остаются приемлемыми.

Один из подходов, описанных в международных инструкциях: начинать с 12,5 мг в сутки, затем постепенно повышать дозу. 

Резко прекращать лечение без согласования с врачом не рекомендуется, особенно при длительном применении или высоких дозах.

Передозировка

Передозировка может проявляться выраженной сонливостью, спутанностью сознания, снижением артериального давления, потливостью, резким упадком сил, нарушением координации, мышечной скованностью, усилением паркинсонических симптомов, а также снижением температуры тела. 

Лечение обычно симптоматическое: контроль дыхания, давления, температуры тела, сердечного ритма, уровня сознания и коррекция выявленных нарушений.

Условия отпуска

Тетрабеназин относится к средствам, которые должны отпускаться при наличии рецепта от врача.

Правила хранения

Для таблеток предусмотрено хранение при температуре ниже 25 °C.

Таблетки нужно держать в оригинальной упаковке, защищая от избыточной влаги, прямого солнечного света и случайного доступа детей или людей, которым препарат не назначался.

Применение в период беременности и лактации

При беременности тетрабеназин применяют только тогда, когда врач считает потенциальную пользу выше возможных рисков. Данных о безопасности для беременных недостаточно, поэтому решение принимается индивидуально: учитывают тяжесть гиперкинезов, общее состояние женщины, сопутствующие заболевания и альтернативные варианты контроля симптомов. 

Во время грудного вскармливания Revocon принимать нельзя или, если лечение необходимо, врач должен обсудить прекращение кормления грудью.

Влияние на водительские навыки и работу с механизмами

Тетрабеназин может вызывать сонливость, головокружение, снижение внимания, замедление реакций, нарушения координации и нечеткость движений. До тех пор, пока пациент не поймет, как препарат действует именно на него, нельзя садиться за руль, работать на высоте, управлять механизмами, пользоваться опасными инструментами или выполнять задачи, где ошибка может привести к травме.

Особые указания

Перед началом лечения желательно обсудить с врачом наличие депрессии, тревожных расстройств, суицидальных мыслей в прошлом, психотических эпизодов, заболеваний печени, нарушений сердечного ритма, обмороков, низкого давления, болезни Паркинсона или выраженной скованности движений.

Пациенту и близким важно наблюдать не только за движениями, но и за изменениями поведения: необычной подавленностью, раздражительностью, бессонницей, отчужденностью, высказываниями о бессмысленности жизни, резким беспокойством, агрессией или спутанностью сознания. Такие признаки требуют быстрого контакта с врачом.

У людей старшего возраста чаще возникают паркинсонические реакции, сонливость, падения и колебания давления. Доза обычно подбирается особенно осторожно.