Ницетил амп. 0,5г + 4мл р-ль №5 (инструкция)

Nicetile — инъекционная форма L-ацетилкарнитина (ALC), биологически активного производного L-карнитина. Препарат применяют внутримышечно или внутривенно при состояниях, сопровождающихся нарушением энергетического обмена и/или поражением периферических нервов (в т.ч. болевые полинейропатии различной природы). L-ацетилкарнитин служит переносчиком ацильных остатков в митохондрии, поддерживает β-окисление жирных кислот и поставку ацетил-коэнзима А, а в нервной ткани дополнительно выступает донором ацетильных групп для синтеза ацетилхолина и проявляет нейропротективные свойства.

Состав и форма выпуска

Действующий элемент: L-ацетилкарнитина гидрохлорид.

Дополнительно в составе значатся –лиофилизат: маннитол (E421); растворитель: вода для инъекций.

Фармацевтическая форма: комплект «порошок + растворитель» для приготовления раствора для инъекций/инфузий: 5 флаконов с порошком и 5 ампул с водой для инъекций.

Фармакологические свойства

Энергетический метаболизм. L-ацетилкарнитин участвует в «карнитиновом шаттле»: переносит длинноцепочечные жирные кислоты через внутреннюю митохондриальную мембрану, облегчая их β-окисление и образование АТФ. Это особенно важно для тканей с высокой потребностью в энергии — миокарда, скелетных мышц и нейронов.

Нейротропное действие. В нервной системе ALC:

• служит источником ацетильных групп для синтеза ацетилхолина;
• модулирует трофические факторы и экспрессию нейрональных белков, поддерживая регенерацию периферических нервов;
• влияет на ноцицептивную передачу, что клинически проявляется снижением интенсивности нейропатической боли.

Цитопротекция. Снижает накопление токсичных ацильных соединений, стабилизирует мембраны, обладает антиоксидантными и антиапоптотическими эффектами, уменьшает митохондриальную дисфункцию.

Фармакокинетика

После в/в введения биодоступность 100%; при в/м — высокая и предсказуемая. Быстро распределяется в ткани, где физиологически накапливается карнитин (мышцы, сердце, печень, нервная ткань). Проникает через гематоэнцефалический барьер в большей степени, чем L-карнитин. Связывание с белками плазмы минимально. Метаболизм включает обратимое превращение в карнитин и его эфиры. Выводится преимущественно почками в виде свободного карнитина и ацилькарнитинов; при снижении клубочковой фильтрации возможна кумуляция.

Показания к применению

1. Болевые периферические нейропатии (диабетическая, токсическая, алкогольная, компрессионно-ишемическая, посттравматическая и др.).
2. Метаболические и энергетические нарушения, при которых целесообразна поддержка митохондриального обмена (по назначению врача).

Противопоказания

• Аллергическая реакция на любой из компонентов.

С осторожностью: хроническая почечная недостаточность (риск накопления), пациенты на гемодиализе — требуется индивидуальный подбор режима; выраженные электролитные нарушения.

Побочные эффекты

Обычно препарат переносится хорошо. Возможны:

• ощущение жара/приливы, головокружение, головная боль, чувство возбуждения или, наоборот, сонливость;
• болезненность, уплотнение, гиперемия в месте внутримышечной инъекции; при быстром в/в введении — раздражение вены, чувство дискомфорта.

Лекарственные взаимодействия

Клинически значимых взаимодействий немного. Отдельные сообщения указывают на усиление антикоагулянтного эффекта варфарина — при сочетании целесообразен контроль МНО.

На фоне противосудорожных средств и вальпроевой кислоты L-карнитин/ALC применяют по специальным показаниям; нежелательных взаимодействий обычно не наблюдается.

Алкоголь: прямого фармакокинетического взаимодействия не описано, однако спиртное усугубляет полинейропатию, может усиливать головокружение и снижать комплаентность терапии. На период лечения рекомендуют отказаться от алкоголя.

Рекомендации по применению и дозировка

Раствор готовят асептически: ввести 4 мл воды для инъекций во флакон с порошком, аккуратно встряхнуть до полного растворения. Использовать только прозрачный раствор без осадка.

Способы введения:

• Внутримышечно — глубоко, меняя места инъекций.
• Внутривенно — медленно струйно либо в виде инфузии, предварительно разведя в 0,9% растворе натрия хлорида или 5% глюкозе.

Ориентировочные режимы (могут варьировать по назначению врача):

• Болевые нейропатии: по 500–1000 мг/сут (1–2 флакона) в/м или в/в в течение 10–20 дней, далее — при необходимости переход на пероральную форму.
• Метаболические нарушения: по 500 мг/сут в/м или в/в курсом 1–2 недели с оценкой эффекта.

Длительность и схемы терапии определяются врачом с учётом диагноза, сопутствующих заболеваний и ответа на лечение.

Передозировка

Случаи передозировки встречаются крайне редко.

Условия отпуска

Препарат относится к рецептурным средствам.

Правила хранения

При температуре до 25 °C, защищая от света и недоступно для детей.

Применение в период беременности и лактации

Контролируемых данных по безопасности парентерального ALC у беременных недостаточно. Назначение возможно только по решению врача. 

На время лечения грудное вскармливание желательно приостановить либо рассмотреть альтернативную терапию.

Влияние на способность управлять транспортом и работать с механизмами

Специального угнетающего эффекта не ожидается.

Особые указания

На фоне лечения и улучшения метаболизма может меняться потребность в гипогликемизирующих средствах — контролируйте гликемию и обращайтесь к врачу для корректировки терапии.

Внутривенно вводить медленно; при появлении дискомфорта уменьшить скорость. Для внутримышечных инъекций использовать длинную иглу и чередовать места укола для снижения местных реакций.