Неулептил капли / раствор для приема внутрь ФРАНЦИЯ 4% 30мл!!

Неулептил –антипсихотическое лекарственное средство из группы фенотиазинов, обладающее выраженным успокаивающим, противотревожным и антипсихотическим действием. Раствор назначают при различных острых и хронических психических расстройствах, сопровождающихся возбуждением, агрессией, тревожностью и нарушениями мышления.

Состав и форма выпуска

Активное вещество: перициазин (проперициазин).

Другие компоненты: винная кислота, аскорбиновая кислота, сахароза, глицерин, этанол (спирт этиловый), эфирное масло мяты перечной, аммиачная карамель (Е 150), вода очищенная – до 1 мл.

Раствор представляет собой прозрачную жидкость светло-желтого или соломенно-желтого цвета с легким запахом мяты перечной. Препарат выпускается в затемненных стеклянных флаконах объемом 30 мл, укупоренных пробкой-капельницей и флип-топ крышкой.

Фармакологические свойства

Основное действие перициазина – блокада допаминовых D₂-рецепторов в центральной нервной системе (ЦНС).

При подавлении дофаминергической передачи происходит уменьшение ядра психомоторного возбуждения, снижается выраженность галлюцинаторно-бредовых расстройств и психомоторного возбуждения.

Дополнительно перициазин блокирует α₁-адренорецепторы, за счет чего отмечается сосудорасширяющий и легкий антигипертензивный эффект.

Отчасти проявляет антагонизм к гистаминовым (H₁) и холинергическим (M-холинорецепторы) рецепторам, что объясняет седативный эффект и ряд побочных реакций (сухость во рту, риск когнитивных нарушений при длительном применении).

Фармакокинетика

После приема внутрь перициазин быстро всасывается из ЖКТ – максимальная концентрация в плазме крови достигается приблизительно через 1–2 часа.

Биодоступность составляет порядка 30–50 % (возможны вариации в зависимости от функции печени и сопутствующего приема пищи).

Связывание с белками плазмы – около 90–95 %.

Проникает через гематоэнцефалический барьер и плаценту.

Основной путь метаболизма – печеночный (цитохром P450).

Выводится преимущественно почками (в виде метаболитов), около 10–15 % в неизмененном виде.

Показания к применению

Неулептил назначают при следующих состояниях:

1. Шизофрения и шизофреноподобные состояния (при острых и хронических формах).
2. Острые и хронические бредовые состояния (параноидные синдромы), независимо от этиологии.
3. Шизоаффективные психозы.
4. Психотические депрессии (в составе комбинированной терапии).
5. Психомоторное возбуждение и агитация в рамках психозов.
6. Акатизия, состояние внутреннего беспокойства с выраженной двигательной гиперактивностью.
7. Психоорганические синдромы (эндогенной и экзогенной природы) с выраженными нарушениями восприятия, мышления и поведения.
8. Тяжелые формы неврозов, неврозоподобных расстройств, когда требуется седативный и анксиолитический эффект.
9. Делирии при острых интоксикациях, острых органических поражениях головного мозга, алкогольном делирии.

Противопоказания

Неулептил не следует назначать при наличии хотя бы одного из нижеперечисленных состояний:

• гиперчувствительность;
• нарушения в системе кроветворения;
• цереброваскулярные и острые неврологические состояния;
• холестатические и печеночные нарушения;
• заболевания сердечно-сосудистой системы;
• паралитическая непроходимость кишечника, атония мочевого пузыря (из-за проявления антихолинергических эффектов);
• детский возраст до 14 лет, за исключением случаев, когда врач считает возможным применение в строго индивидуальном порядке.

Побочные эффекты

При приеме раствора могут отмечаться побочные реакции, связанные как с основным действием препарата, так и с неспецифическими эффектами фенотиазинов. Приведены основные группы возможных нежелательных явлений:

1. Экстрапирамидные симптомы: паркинсонизм (тремор, ригидность, брадикинезия), дистонии (кризы спазма шеи, языка, гортани), акатизия (психомоторное беспокойство).
2. Седативный эффект: выраженная сонливость, утомляемость, снижение концентрации внимания, возможны головокружения.
3. Тардивные (отсроченные) дискинезии при длительном приеме (необратимые гиперкинезы).
4. Судороги (редко, чаще у предрасположенных пациентов с эпилепсией).
5. Ортостатическая гипотензия (головокружение при быстром подъеме), реже – коллапс.
6. Нарушения ритма и проводимости: брадикардия, аритмии, пролонгация интервала QT (может привести к тахикардии типа «пируэт»).
7. Сухость во рту (снижение слюноотделения).
8. Тошнота, рвота, запоры (за счет антимускаринового действия).
9. Гиперпролактинемия: галакторея, аменорея, гинекомастия.
10. Нарушения менструального цикла у женщин.
11. Миалгии, артралгии (чаще при наличии тяжелого паркинсонизма и продолжительном приеме).
12. Увеличение массы тела (вследствие аппетитогенного действия и метаболических изменений).
13. Снижение либидо, эректильная дисфункция (у мужчин).

Медикаментозные взаимодействия

Совместный прием с другими психотропными средствами (антидепрессантами, анксиолитиками, снотворными) усиливает угнетающее воздействие на ЦНС.

Препараты леводопы и др. дофаминэргических средств теряют эффективность; возможны броди и усиление симптомов заболевания Паркинсона.

С серотонинергическими препаратами: существует риск развития серотонинового синдрома при сочетании с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (СИОЗС) или трициклическими антидепрессантами.

С антигистаминными (H₁-антими́н): увеличивается седативный и антихолинергический эффект (сухость во рту, запоры, тахикардия).

С антигипертензивными средствами: усиливается риск выраженной гипотензии при комбинированном назначении (особенно с α₁-адреноблокаторами, β-блокаторами, ингибиторами АПФ).

При одновременном приеме с антиаритмическими (особенно III класса), некоторыми антибиотиками (макролиды, фторхинолоны), антипсихотиками, антидепрессантами увеличивается риск развития желудочковых аритмий.

Фенитоин, карбамазепин ускоряют клиренс перициазина за счет индукции цитохрома P450 (снижается терапевтическая концентрация).

Перициазин может повышать концентрацию метопролола, пропранолола, других β-блокаторов, влияя на их метаболизм.

При совместном применении с депрессантами дыхательного центра (опиаты, тримеперидин) усиливается риск угнетения дыхания.

Алкоголь и барбитураты усиливают седативный эффект неулептила, может возникать выраженная сонливость, заторможенность, снижение дыхательного центра.

Рекомендации по применению и дозировка

Препарат выпускается в виде капельного раствора, что позволяет точно дозировать перициазин.

Дозировка для взрослых:

• Острые психотические состояния, выраженное возбуждение: начальная доза – 20–30 мг (0,5–0,75 мл раствора) 3–4 раза в день (общая суточная доза – 60–120 мг). При необходимости принятое количество можно увеличить, постепенно доводя до 200 мг в сутки (5 мл), разделенных на 3–5 приемов.
• Поддерживающая терапия (хронические формы шизофрении, устойчивые симптомы):60–120 мг (1,5–3 мл раствора) в сутки, разделенная на два приема (утром и вечером).

После достижения клинического эффекта медленно снижают дозу до минимально эффективной (обычно 20–40 мг/сутки).

Дозировка для подростков (старше 14 лет): назначение возможно только при наличии выраженной психомоторной возбужденности и под контролем психиатра.

Начальная доза – 10–20 мг (0,25–0,5 мл) 2–3 раза в сутки, при необходимости титруют до максимально 60–80 мг/сутки (1,5–2 мл), разделенных на 3 приема.

Конечная доза подбирается индивидуально, исходя из клинического эффекта и переносимости.

Передозировка

В случае приема большого количества медпрепарата возможно усиление негативных реакций, описанных выше.

Антидот отсутствует.Назначают внутривенно в/в или в/м: адреномиметики (при выраженной гипотонии), атропин (при тяжелом паркинсонизме), антиконвульсанты (противосудорожный эффект при судорогах – диазепам, фенобарбитал), кортикостероиды и гепатопротекторы (при признаках печеночной недостаточности).

Спустя первые сутки – контроль гемодинамики, функции печени и почек (биохимические маркеры), полноценная интенсивная терапия.

Условия отпуска

Рецептурный препарат категории B.

Правила хранения

При температуре от 15 °C до 25 °C (не допускать замораживания).Избегать резких перепадов температуры (отрицательные температуры могут частично разрушить спиртовую основу).

Применение в период беременности и лактации

Препарат противопоказан в период беременности, за исключением случаев крайне тяжелых психотических состояний, когда потенциальная польза для матери превышает риск для плода. Решение принимает врач-психиатр и акушер-гинеколог в каждом индивидуальном случае.

Перициазин проникает в грудное молоко, что может приводить к угнетению ЦНС, снижению прибавки массы тела, сонливости или, наоборот, гиперактивности у ребенка.

При необходимости продолжения терапии грудное вскармливание рекомендуется прекратить и перевести ребенка на искусственное вскармливание.

Влияние на способность к вождению и управлению механизмами

Неулептилспособствует выраженной сонливости, замедлению реакций, снижению скорости психомоторных функций.

Рекомендуется отказаться от управления транспортными средствами, работы с механизмами, требующими повышенной концентрации внимания, в период достижения лечебного эффекта и/или при увеличении суточной дозы.

Особые указания

В период лечения рекомендуется ограничивать или полностью исключать алкогольные напитки (даже слабые), так как алкоголь усиливает седативный эффект и повышает риск нейролептического злокачественного синдрома.

Избегать резких изменений положения тела (подъемы, повороты), чтобы снизить риск ортостатической гипотонии.

При длительном приеме (более 4 недель) необходимо контролировать:

• Общий анализ крови с лейкоцитарной формулой (для раннего выявления лейкопении и агранулоцитоза).
• Биохимический анализ крови (функция печени, уровень печеночных ферментов).
• Уровень пролактина (при подозрении на гормональные нарушения).

При наличии факторов риска (ожирение, сахарный диабет) – мониторинг глюкозы крови, липидного профиля.

Резкое прекращение приема может вызвать «синдром отмены»: возвращение симптомов беспокойства, раздражительности, бредовых идей.

При длительном приеме (более 6 месяцев) отмену следует проводить постепенно, снижая суточную дозу на 10–20 % каждые 1–2 недели до полной отмены.

В течение первых 2–3 недель приема необходимо наблюдать за динамикой психических и экстрапирамидных симптомов.