Мемантин Сандоз 20мг №30 (инструкция)

Мемантин — препарат для симптоматического лечения умеренной и тяжелой деменции при болезни Альцгеймера. Относится к селективным неконкурентным антагонистам NMDA-рецепторов глутамата. Воздействуя на патологическую, избыточную активность глутаматергической системы, мемантин помогает уменьшить феномены «эксайтотоксичности» нейронов, что проявляется сохранением когнитивных функций и повседневной активности у части пациентов.

Состав и форма выпуска

Действующий элемент: мемантин.

Дополнительно в составе значатся: моногидрат лактозы, микрокристаллическая целлюлоза, коллоидный диоксид кремния, стеарат магния.

Пленочная оболочка произведена из: гипромеллозы (E 464), макрогола, триацетина, диоксида титана (E 171).

Фармацевтическая форма: таблетки с пленочным покрытием, белого или почти белого цвета, овальные/двояковыпуклые (точная форма зависит от производителя).

Фармакологические свойства

Глутамат — основной возбуждающий медиатор ЦНС. При болезни Альцгеймера хроническая избыточная стимуляция NMDA-рецепторов ведет к неконтролируемому входу ионов кальция в нейрон, каскаду повреждений и гибели клеток (эксайтотоксичность).

Мемантин неконкурентно и напряжение-зависимо блокирует NMDA-канал в условиях патологической гиперактивации, почти не влияя на физиологическую передачу сигналов при нормальной активности рецепторов. Он не является ингибитором ацетилхолинэстеразы и может применяться как в монотерапии, так и вместе с ингибиторами АХЭ (например, донепезилом) по назначению врача.

Фармакокинетика

Всасывание: быстро и практически полностью; абсолютная биодоступность близка к 100%. Пища на всасывание существенно не влияет.

Tmax: примерно 3–8 ч после приема.

Распределение: хорошо проникает в ЦНС; связывание с белками плазмы ~45%.

Метаболизм: минимальный, с образованием неактивных метаболитов.

Элиминация: преимущественно почками в неизмененном виде. Клиренс зависит от pH мочи (при ощелачивании выведение замедляется).

Показания к применению

• Симптоматическое лечение умеренной и тяжелой деменции при болезни Альцгеймера.

Противопоказания

• Редкие наследственные нарушения, связанные с непереносимостью лактозы (галактоземия, дефицит лактазы Лаппа, синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы).
• Дети и подростки до 18 лет.
• Тяжелая печеночная недостаточность (Child-Pugh C) — применение не рекомендуется.
• Тяжелая почечная недостаточность при выраженном ощелачивании мочи (риск кумуляции).

С осторожностью: судорожные расстройства/эпилепсия, недавно перенесенный инфаркт миокарда, декомпенсированная сердечная недостаточность, неконтролируемая артериальная гипертензия.

Побочные эффекты

Наиболее часто отмечаются:

• головокружение, головная боль, сонливость, повышенная утомляемость, спутанность сознания, галлюцинации (чаще в начале терапии или при увеличении дозы);
• тревога, бессонница, раздражительность;
• тошнота, запор, реже — рвота;
• повышение АД, ощущение сердцебиения;
• одышка, сыпь/зуд, изменение походки, падения.

Редко возможны судороги, нарушения функции печени (повышение трансаминаз), аллергические реакции вплоть до ангионевротического отека. 

Медикаментозные взаимодействия

Другие антагонисты NMDA (амантадин, кетамин, декстрометорфан) — риск психоневрологических реакций, возбуждения, галлюцинаций; сочетание избегать.

Лекарства/состояния, ощелачивающие мочу (натрия гидрокарбонат, ингибиторы карбоангидразы, строгая вегетарианская диета, массивные рвота/гастрэктомия, инфекции мочевыводящих путей, вызванные бактериями, ощелачивающими мочу) — замедляют выведение мемантина и повышают его концентрацию.

Ингибиторы/индукторы CYP — клинически значимых взаимодействий обычно нет.

Антихолинэстеразные средства (донепезил, ривастигмин, галантамин) — допустима комбинированная терапия под контролем врача.

Антипаркинсонические препараты, нейролептики, СИОЗС, варфарин, дигоксин — значимого влияния мемантина на их концентрации обычно не отмечается; тем не менее при совместном применении желательно наблюдение.

Алкоголь может усиливать неврологические побочные эффекты (сонливость, головокружение, замедление реакции). На время лечения рекомендуется воздержаться от употребления спиртных напитков.

Рекомендации по применению и дозировка

Таблетки можно принимать независимо от приема пищи. Для снижения риска побочных реакций требуется постепенное титрование:

• 1-я неделя: 5 мг 1 раз в сутки;
• 2-я неделя: 10 мг/сут;
• 3-я неделя: 15 мг/сут;
• с 4-й недели и далее: 20 мг 1 раз в сутки (поддерживающая доза).

Длительность терапии определяется врачом исходя из переносимости и клинической динамики; необходим регулярный пересмотр целесообразности продолжения лечения.

Передозировка

Симптомы: выраженная сонливость или возбуждение, спутанность сознания, галлюцинации, атаксия, головокружение, тошнота/рвота, тремор, судороги, колебания АД, кома.

Тактика лечения: немедленно обратиться за медицинской помощью. Симптоматическая терапия, контроль жизненно важных функций. Возможны промывание желудка (в ранние сроки), активированный уголь. Поддержание адекватной гидратации; по возможности подкисление мочи может ускорить выведение.

Условия отпуска

Рецептурный медикамент.

Правила хранения

При температуре до 25 °C, защищать от света и влаги. Беречь от детей.

Применение в период беременности и лактации

Опыт применения у беременных ограничен. В доклинических исследованиях при высоких дозах отмечались репродуктивные эффекты; потенциальный риск для человека неизвестен. Решение принимает лечащий врач.

Неизвестно, выделяется ли мемантин с грудным молоком у человека; в эксперименте у животных — выделяется. Грудное вскармливание на период лечения не рекомендуется.

Влияние на способность управлять транспортом и работать с механизмами

Лекарство может вызывать сонливость, головокружение, замедление психомоторных реакций и нарушения зрения. На период подбора дозы и при появлении перечисленных симптомов следует воздержаться от вождения и работы с механизмами.

Особые указания

Титруйте дозу строго по схеме; резкое увеличение повышает риск побочных реакций.

Пациентам с судорожными расстройствами требуется особо тщательное наблюдение.

При сочетании с антихолинэстеразными препаратами оценивать переносимость и артериальное давление.

Регулярно (по назначению врача) оценивайте когнитивное состояние и повседневную активность, чтобы решить вопрос о продолжении терапии.