Инвега Палиперидон 6 мг табл. пролонг действия №28 (инструкция)

Invega принадлежит к группе атипичных антипсихотиков. Препарат предназначен для длительного контроля симптомов шизофрении и шизоаффективного расстройства. Благодаря пролонгированной форме высвобождения обеспечивает стабильный плазменный профиль действующего вещества при однократном приёме в сутки.

Состав и форма выпуска

Активное вещество: палиперидон 6 мг.

Эксципиенты: полиэтиленоксид, полиэтиленоксид, полиэтиленгликоль, повидон, гидроксиэтилцеллюлоза, ацетат целлюлозы, стеариновая кислота, хлорид натрия, бутилгидрокситолуол (E321), оксид железа красный (E172).

Фармацевтическая форма: таблетки округлые, двояковыпуклые, с пленочным покрытием. Цвет оболочки – бледно-розовый с красным оттенком.

Фармакологические свойства

Палиперидон — прямой метаболит рисперидона. Основные механизмы его действия:

• Антагонизм дофаминовых D₂-рецепторов, что снижает гипердофаминергическую активность, ответственную за галлюцинации и бред.
• Антагонизм серотониновых 5-HT₂A-рецепторов, благодаря чему уменьшается риск развития экстрапирамидных симптомов и улучшается эмоциональное состояние.
• Частично блокирует α₁-адренорецепторы и H₁-гистаминовые рецепторы, что может приводить к седативному эффекту и снижению артериального давления при резких позах.

Фармакокинетика

Абсорбция: медленная и равномерная, достигается максимальная концентрация (Cₘₐₓ) через 24 ч после приёма.

Биодоступность: около 28 % (первый проход через печень значителен).

Распределение: объём распределения – 487 л; связывание с белками плазмы – ~74 %.

Метаболизм: в печени (частично через CYP2D6 и CYP3A4) с образованием неактивных метаболитов.

Выведение: почками (≈59 % в виде метаболитов) и желчью; период полувыведения – 23 ± 5 ч.

Показания к применению

1. Шизофрения у взрослых.
2. Шизоаффективное расстройство (в комплексе с другими терапевтическими мерами).

Противопоказания

• Острые состояния комы или резко выраженная депрессия ЦНС.
• Тяжёлая застойная сердечная недостаточность, некомпенсированные заболевания печени и почек (Cl< 10 мл/мин).
• Состояния, сопровождающиеся длительным QT-интервалом, тяжёлыми нарушениями электролитного баланса.

Побочные эффекты

Частые (≥ 1 %): экстрапирамидные расстройства (тремор, ригидность, акатизия), седативный эффект, сонливость, увеличение массы тела, гиперпролактинемия (нарушение менструального цикла у женщин, галакторея), ортостатическая гипотензия (головокружение при подъёме).

Редкие (< 1 %): нарушения сердечного ритма (пролонгация QT), судороги, сухость во рту, запоры, нарушения функции ЖКТ.

Лекарственные взаимодействия

• Индукторы/ингибиторы CYP3A4 и CYP2D6 (ритонавир, кетоконазол, карбамазепин) могут изменять уровень палиперидона.
• Другие препараты, удлиняющие QT-интервал (хинидин, азитромицин) – риск аритмий.
• Центральные депрессанты (снотворные, опиоиды, алкоголь) – суммирование седативного эффекта и угнетение дыхания.

Взаимодействие с алкоголем: алкоголь усиливает снотворный эффект, снижает концентрацию внимания и реакцию, может вызвать резкое падение АД, поэтому приёму алкоголя следует полностью избегать.

Рекомендации по применению и дозировка

Режим дозирования: однократно в сутки, независимо от приёма пищи.

Начальная доза: 6 мг/сут.

Коррекция дозы: при недостаточном эффекте или плохой переносимости допускается снижение до 3 мг или повышение до 9 мг/сут (максимум - 12 мг/сут) по решению врача.

Продолжительность курса: определяется клиническим эффектом и переносимостью, часто – длительная терапия (несколько месяцев и более) для профилактики рецидивов.

Передозировка

Симптомы: выраженная сонливость, угнетение ЦНС, тахикардия, гипотензия, возможны экстрапирамидные проявления и судороги.

Действия: симптоматическая терапия, мониторинг жизненных функций, промывание желудка и приём активированного угля при раннем обращении, коррекция электролитных нарушений, при необходимости – введение вазопрессоров и антихолинергических средств (при выраженных экстрапирамидных симптомах).

Условия отпуска

По рецепту врача.

Правила хранения

При температуре ниже 25 °C в сухом, защищённом от света месте.

Применение в период беременности и лактации

Беременность: данные ограничены. Рассматриваемый медпрепарат не прописывают для данной группы женщин.

Лактация: палиперидон проникает в грудное молоко. Во время терапии грудное вскармливание следует прекратить.

Влияние на способность к вождению и работе с механизмами

Препарат может вызывать головокружение, сонливость и нарушение внимания. Во время терапии рекомендуется воздержаться от управления транспортом и выполнения потенциально опасных видов работ до оценки переносимости.

Особые указания

Пациенты пожилого возраста требуют осторожности при коррекции дозы из-за повышенного риска ортостатической гипотензии и седатации.

Больным с сердечно-сосудистыми заболеваниями необходим регулярный мониторинг ЭКГ при высоком риске аритмий.

При высокой лихорадке, мышечной ригидности, изменении сознания – немедленно прекратить приём и обратиться к врачу.