Инвега 3 мг Палиперидон таблетки пролонг действия №28 (инструкция)

Invega—пролонгирован­но-действующие (modified-release, OROS-технология) таблетки с активным веществом палиперидон 3 мг, относящимся к атипичным антипсихотикам. Препарат применяется для лечения психотических расстройств, преимущественно шизофрении и шизоаффективного расстройства. 

Состав и форма выпуска

Активное вещество – палиперидон.

Также в состав включены: целлюлозные и полиэтиленоксидные матрицы, гипромеллоза, повидон, красители, воск карнаубский, бутайлгидрокситолуол.

Таблетки овальные, белые, с гравировкой «PAL 3». Блистеры с таблетками помещены в картонную пачку.

Фармакологические свойства

Палиперидон селективно блокирует дофаминовые D2- и серотониновые 5-HT2A-рецепторы, а также в меньшей степени α1-адренорецепторы и H1-гистаминовые рецепторы. Такое сочетание снижает продукцию дофамина в мезолимбическом тракте, уменьшая бред и галлюцинации, но при этом умеренно воздействует на мезокортикальный тракт, что позволяет смягчить когнитивные и аффективные симптомы. Ослабленное влияние на D2 в нигростриарном пути снижает риск экстрапирамидных нарушений по сравнению с типичными антипсихотиками.

Фармакокинетика

Биодоступность ≈ 28 %. Благодаря OROS-системе максимальная концентрация (Tmax) достигается спустя ~24 ч после приёма.

Связывание с белками плазмы ~74 %. Препарат минимально метаболизируется CYP-ферментами, что снижает риск лекарственных взаимодействий.

59 % дозы выводится почками в неизменённом виде; терминальный T½ ≈ 22-24 ч, удлиняется до ~40 ч при выраженной ХПН.

Показания к применению

1. Острые и поддерживающие этапы лечения шизофрении у взрослых и подростков ≥ 15 лет.
2. Шизоаффективное расстройство (моно- или комбинированно с тимостабилизаторами/антидепрессантами).

Противопоказания

• Тяжёлые нарушение проводимости сердца (удлинённый QTc врождённый).
• Декомпенсированная почечная недостаточность (КК < 10 мл/мин).
• Фаза острой лекарственно-злокачественной психозотерапии у пациента с деменцией (повышен риск инсульта).

Побочные эффекты

Часто (> 1/10): бессонница, головная боль, тахикардия, сонливость, повышение пролактина (может вызывать галакторею/аменорею).

Нечасто (1/100–1/1000): акатизия, тремор, увеличение массы тела, ортостатическая гипотензия, запор.

Редко: нейролептический злокачественный синдром, поздняя дискинезия, судороги, тяжёлая гипергликемия, ангионевротический отёк.

Лекарственные взаимодействия

Так как препарат почти не метаболизируется через CYP-ферменты, клинически значимые взаимодействия встречаются реже, чем у многих других антипсихотиков.

Рекомендации по применению и дозировка

Стартовая доза при шизофрении — 3–6 мг 1 раз в сутки утром, независимо от приёма пищи.

Коррекция: при недостаточном ответе увеличивать на 3 мг каждые ≥ 5 дней; максимум — 12 мг/сут.

Таблетку нельзя делить, разжёвывать или давить — это нарушит механизм высвобождения.

Передозировка

Симптомы: выраженная сонливость, аритмии (удлинение QTc), гипотензия, экстрапирамидные симптомы.

Действия: промывание желудка (при недавнем приёме), активированный уголь, мониторирование ЭКГ, поддержка кровообращения (допамин/норадреналин), симптоматическая терапия экстрапирамидных расстройств (бензтропин, дифенгидрамин). Специфического антидота нет; диализ малоэффективен (< 1 % связывания).

Условия отпуска

По рецепту врача (Rx-only).

Правила хранения

При t ° 15–25 °C, в оригинальной упаковке, защищая от влаги.

Применение в период беременности и лактации

Категория C (FDA) / B3 (AU): контролируемые исследования у беременных отсутствуют. Возможны нарушения тонуса/дыхания у новорождённых при применении в III триместре. 

Лактация: палиперидон проникает в грудное молоко, поэтому грудное вскармливание на период терапии не рекомендуется.

Влияние на способность управлять транспортом и механизмами

Препарат может вызывать сонливость, головокружение, нарушения зрения. На период подбора дозы и при появлении побочных эффектов следует воздержаться от вождения автомобиля и работы с техникой, требующей концентрации.

Особые указания

Поддерживайте нормальный питьевой режим, чтобы снизить риск гипертермии.

У пожилых ↑ риск инсульта при деменции; требуется осторожность и минимальные эффективные дозы.

Пациентам с ХПН обязательнакоррекция дозы и мониторинг функции почек.

Лабораторный контроль: ЭКГ (QTc), пролактин, метаболический профиль, масса тела, давление, симптомы экстрапирамидных расстройств.