Рапамун (Сиролимус) раствор для приема внутрь 1мг/мл 60мл (инструкция)

Состав

Базовый компонент – Sirolimusum.

Другие компоненты: полисорбат 80 (Е433), фозал 50 PG [фосфатидилхолин, пропиленгликоль (E1520), моно- и диглицериды, этанол, соевые жирные кислоты, аскорбилпальмитат].

Форма выпуска

Лекарство имеет форму раствора для внутреннего применения. Поставляется во флаконах по 60 мл.

Фармакологическое действие

Сиролимус ингибирует активацию и пролиферацию Т-лимфоцитов, что происходит в результате стимуляции антигенами и цитокинами (интерлейкины ИЛ-2, ИЛ-4 и ИЛ-15). Вещество также ингибирует выработку антител.

В клетках сиролимус связывается с иммунофилином FKPB-12. Образуется белково-вещественный комплекс, подавляющий активность mTOR, необходимого для клеточного цикла и клеточной пролиферации у млекопитающих. В результате этого процесса угнетается клеточный цикл Т-лимфоцитов, что приводит к иммуносупрессивному эффекту.

Фармакокинетика

Состав связывается с белками плазмы на уровне 92% и в значительной степени проникает в морфоэлементы крови.

Метаболизируется посредством процессов О-деметилирования и гидроксилирования ферментом CYP3A4 в кишечнике и печени. В результате этих изменений образуется 7 метаболитов. Вещество также является субстратом для Р-гликопротеина в тонкой кишке. Вещество в основном выводится с фекалиями.

Показания к применению

Рапамун используется для предотвращения отторжения трансплантированной почки организмом и для лечения пациентов с случайным лимфангиолейомиоматозом (S-LAM) с умеренным заболеванием легких или снижением дыхательной функции.

Противопоказания

Нельзя принимать лекарство при наличии аллергии на составляющие вещества.

Побочные действия

Наиболее часто прием лекарства может сопровождаться появлением таких негативных реакций: скопление жидкости в паранефральном пространстве, отек тела, включая руки и ноги, головная боль, повышенное кровяное давление, боль в животе, понос, запор, тошнота, повышенный уровень жиров в крови, артралгия, угревая сыпь, инфекции мочевыводящих путей, нарушения менструального цикла.

Медикаментозные взаимодействия

Одновременное применение противопоказано с:

• иммунодепрессантами;
• антибиотиками;
• противогрибковыми препаратами;
• препаратами для снижения АД;
• сердечными лекарствами;
• противоэпилептическими препаратами;
• препаратами, применяемыми при заболеваниях желудочно-кишечного тракта;
• бромокриптином, даназолом, ингибиторами протеазы;
• травой зверобоя.

Применение и дозы

Рекомендации по применению:

1. снять защитный колпачок с флакона, нажав на отмеченные места на крышке и открутив ее. Вставить адаптер шприца во флакон так, чтобы он был на одном уровне с верхней частью флакона. После того, как адаптер вставлен в бутылку, его нельзя снимать;
2. вставить конец дозирующего шприца в отверстие адаптера;
3. набрать количество лекарства, назначенное врачом, осторожно потянув за поршень до тех пор, пока нижний край черной линии поршня не совпадет с линией на шприце, указывающей соответствующую дозу лекарства;
4. содержимое шприца следует ввести в стеклянную или пластиковую емкость, содержащую не менее 60 мл воды или апельсинового сока. Перемешать раствор в течение одной минуты, а затем выпить его. Наполнить стакан водой или апельсиновым соком, хорошо перемешать и немедленно выпить.

Дозировка

Трансплантация почки

• доза сразу после трансплантации почки составляет 6 мг;
• затем используется доза 2 мг.

Случайный лимфангиолейомиоматоз (S-LAM): рекомендуемая доза составляет 2 мг.

Передозировка

Случаи передозировки в медицинской практике зарегистрированы не были.

Особые указания

Во время лечения препаратом следует ограничить воздействие солнечных лучей и УФ-излучения.

Применение при беременности и кормлении грудью

Назначение лекарства запрещено.

Влияние на способность управлять автомобилем или другими механизмами

Не влияет.

Условия продажи

По предписанию врача.

Условия хранения

В сухом, прохладном месте, без доступа для маленьких детей.