Арава табл. 20мг №30 (инструкция)

Состав

Основной активный компонент – лефлуномид.

Прочие ингредиенты: кукурузный крахмал, йодированный повидон, кросповидон, коллоидный безводный кремнезем, стеарат магния, лактозы моногидрат, тальк, гидроксипропилметилцеллюлоза, диоксид титана, макрогол 8000.

Форма выпуска

Препарат производится в таблетках. Продается в упаковках по 30 штук в каждой.

Фармакологическое действие

Лефлуномид ингибирует фермент дигидрооротатдегидрогеназу, участвующий в синтезе пиримидиновых нуклеотидов. В результате клеточный цикл останавливается в фазе G1 и возникает антипролиферативный эффект (нарушение пролиферации клеток иммунного ответа). Препарат также может ингибировать активность тирозинкиназы — фермента, регулирующего многие клеточные процессы.

Фармакокинетика

Лефлуномид всасывается в одинаковой степени из желудочно-кишечного тракта как после еды, так и натощак. Биодоступность препарата составляет 82-95%. Метаболит A771726 более чем на 99,3% связывается с белками плазмы (альбумином). Метаболиты выводятся с мочой (в основном в виде глюкуронидов лефлуномида и производных А771726) и с фекалиями (в основном в виде А771726).

Показания к применению

Арава показан для лечения взрослых пациентов с:

• активной формой РА как лекарственное средство, относящееся к группе противоревматических препаратов, модифицирующих заболевание (БМАРП);
• активная форма псориатического артрита.

Противопоказания

Абсолютные ограничения:

1. аллергия на составляющие вещества;
2. печеночная недостаточность;
3. тяжелый иммунодефицит;
4. тяжелые нарушения костного мозга или выраженная анемия, лейкопения, нейтропения или тромбоцитопения;
5. тяжелые инфекции;
6. почечная недостаточность средней и тяжелой степени;
7. тяжелая гипопротеинемия.

Побочные действия

Чаще всего лечение может сопровождаться: лейкопенией, легкими аллергическими реакциями, повышением активности креатинкиназы, парестезией, головной болью, головокружением, периферической невропатией, легким повышением артериального давления, колитом, повышением ферментов печени, усилением выпадения волос, экземой, сыпью, зудом, сухостью кожи, воспалением сухожильного влагалища, анорексией, потерей веса, слабостью.

Медикаментозные взаимодействия

Одновременное применение не рекомендуется с:

• метотрексатом;
• прививками;
• варфарином и другими кумариновыми антикоагулянтами;
• НПВС/кортикостероидами;
• холестирамином;
• ингибиторами и индукторами CYP450.

Применение и дозы

Медикамент принимают внутрь, независимо от приема пищи.

Доза, используемая при лечении, зависит от тяжести заболевания.

Обычная начальная доза (ежедневно) для взрослых составляет 100 мг (вводится в течение 3 дней).

Обычная поддерживающая доза - 10–20 мг.

Терапевтический эффект должен начаться через 4-6 недель и продолжать улучшаться в течение 4-6 месяцев.

Передозировка

Симптомы интоксикации включают тошноту, боль в животе, диарею, зуд, сыпь, лейкопению, повышение активности печеночных ферментов и анемию. Терапия проводится в соответствии с возникающими симптомами.

Особые указания

Началу лечения должен предшествовать тщательный анализ ожидаемой пользы по отношению к возможным рискам.

До и во время лечения следует контролировать анализы крови и уровни трансаминаз.

Существует повышенный риск гематологических нарушений у пациентов с анемией, лейкопенией или тромбоцитопенией до начала лечения.

Применение при беременности и кормлении грудью

Назначение запрещено.

Влияние на способность управлять автомобилем и другими механизмами

В случае побочных эффектов, таких как головокружение, могут быть нарушены способность к концентрации внимания и скорость реакции. Больные, которые испытывают эти эффекты, не должны управлять транспортными средствами или работать с механизмами.

Условия продажи

По наличию рецепта от врача.

Правила хранения

Араву нужно держать в месте, куда не может проникнуть влага. Температура не выше 25°С.