Трулисити Trulicity раствор для подкожного введения 1.5 мг/0.5 мл 4 шт. (инструкция)

Trulicity — глюкагоноподобный пептид-1 (GLP-1) агонист пролонгированного действия, применяемый для лечения сахарного диабета 2 типа. Назначается в дополнение к диете и физической активности с целью улучшения гликемического контроля при недостаточном эффекте монотерапии метформином или других пероральных сахароснижающих средств.

Состав и форма выпуска

Действующее вещество: дулаглутид.

Дополнительно в составе значатся: цитрат натрия, лимонная кислота, маннит, полисорбат 80 и вода для инъекций.

Фармацевтическая форма: картонная упаковка содержит 4 шприц-ручки с предзаполненным раствором объёмом 0,5 мл каждая. Шприц-ручка выполнена из прозрачного полимера, оснащена встроенным механизмом дозирования и безопасным колпачком.

Фармакологические свойства

Дулаглутид — аналог эндогенного гормона GLP-1, устойчивый к разложению DPP-4-ферментом. Механизмы его гипогликемического действия включают:

1. Усиление глюкозозависимой секреции инсулина β-клетками поджелудочной железы.
2. Торможение секреции глюкагона при повышении уровня глюкозы в крови.
3. Замедление опорожнения желудка, способствуя более плавному возвышению постпрандиальной гликемии.
4. Снижение аппетита за счёт воздействия на центры насыщения в головном мозге.

Фармакокинетика

Максимальная концентрация (Сmax) достигается через 48–72 ч после подкожной инъекции.

Биодоступность: приблизительно 70 %. Объём распределения — около 11–12 л.

Разрушается протеолитическими путями на аминокислотные фрагменты; выделяется преимущественно почками в виде метаболитов, доля неизменённого вещества в моче незначительна.

T½ в среднем 5 суток, что обеспечивает однократное еженедельное введение.

Показания к применению

1. Сахарный диабет 2 типа у взрослых в комбинации с диетой и физической активностью при недостаточном контроле глюкозы на монотерапии пероральными препаратами.
2. Возможно добавление к базисной или базис-болюсной терапии инсулином для улучшения гликемического контроля.

Противопоказания

• Личный или семейный анамнез медуллярного рака щитовидной железы и синдрома множественной эндокринной неоплазии 2 (MEN 2).
• Аллергия на любой из компонентов состава.
• Тяжёлая желудочно-кишечная болезнь, сопровождающаяся нарушением моторики (например, гастропарез).

Побочные эффекты

Наиболее часто (> 1 %) встречаются:

• тошнота, рвота, диарея, запор;
• покраснение или отёк в месте инъекции;
• головные боли, утомляемость.

Редко (≤ 0,1 %) — панкреатит, остеоартралгия, снижение аппетита.

При появлении сильной боли в животе с иррадиацией в спину препарат отменяют и проводят обследование на панкреатит.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

• Гипогликемические средства: при сочетании с инсулином или секретагогами (сульфонилмочевина) возрастает риск гипогликемии — может потребоваться снижение дозы сопутствующего лекарства.
• ЦП-450 и другие ферменты: существенных взаимодействий не выявлено, так как дулаглутид не метаболизируется этими путями.

Алкоголь: может усугублять тошноту и рвоту; сочетанное употребление не является противопоказанием, но требует осторожности и при необходимости коррекции дозировки.

Рекомендации по применению и дозировке

1,5 мг (0,5 мл) — подкожно раз в неделю.

Время введения: любое удобное время дня, независимо от приёма пищи, с интервалом не менее 4 дней и не более 10 дней между инъекциями.

Места инъекции: живот, передняя поверхность бедра или плечо, при каждом введении область меняют во избежание липодистрофии.

Начало терапии: при переходе с других антигипергликемических средств дозу дулаглутида устанавливают сразу на уровне 1,5 мг без титрации, если не требуется сниженная стартовая доза.

Передозировка

Симптомы: выраженная тошнота, рвота, диарея, головокружение, возможные признаки гипогликемии (при комбинированной терапии).

Тактика лечения: симптоматическая терапия, регидратация, мониторинг гликемии; при гипогликемии вводят углеводы или глюкозу внутривенно по стандартной схеме.

Условия отпуска из аптек

По рецепту врача.

Условия хранения

Температура: 2 °C – 8 °C (в холодильнике). Не замораживать!

После первого использования: можно хранить при температуре до 30 °C не более 14 дней, далее утилизировать.

Применение при беременности и лактации

• Беременность: данные о применении ограничены, риски для плода не установлены. Решение принимает врач.
• Лактация: неизвестно, проникает ли дулаглутид в грудное молоко; в период кормления грудью рекомендуется либо прекратить грудное вскармливание, либо отказаться от терапии.

Влияние на способность к вождению и работе с механизмами

Препарат может вызывать головокружение или изменять общее самочувствие (особенно в начале терапии). Пациентам следует соблюдать осторожность при управлении транспортом и работе с потенциально опасными механизмами до стабилизации состояния.

Особые указания

Медикамент применяется только в сочетании с адекватным питанием и физической активностью.

Клинические исследования не выявили необходимости коррекции дозы у лиц старше 65 лет, однако при наличии сопутствующих заболеваний — тщательный контроль реакции на терапию.

Возможно снижение массы тела, что требует контроля обмена веществ и коррекции дозы пероральных препаратов.

Необходим регулярный самоконтроль уровня глюкозы (гликемический профиль, HbA1c каждые 3–6 мес.) для своевременной коррекции лечения.