Янумет таб. 1000 + 50 мг (Янумет 1000) №56 (инструкция)

Janumet— комбинированный гипогликемический препарат, применяемыйу взрослых с сахарным диабетом 2-го типа, когда диета, физическая активность и/или монотерапия другими сахароснижающими средствами недостаточны для поддержания целевого гликемического контроля.

Состав и форма выпуска

Действующие вещества: ситаглиптин и метформин гидрохлорид.

Лекарственно-неактивные компоненты представлены: микрокристаллической целлюлозой (E460), повидоном K 29/32 (E1201), лаурилсульфатом натрия, стеарилфумаратом натрия.

Лекарственная форма: двояковыпуклые, плёночнопокрытые таблетки овальной формы, гравировка “577” на одной из сторон; блистеры по 14 таблеток, упаковка № 56. Цвет – белый или почти белый. 

Фармакологические свойства

Ситаглиптин селективно блокирует фермент ДПП-4, повышая уровень активных инкретинов (ГПП-1 и ГИП). Это усиливает глюкозозависимую секрецию инсулина β-клетками и снижает производство глюкагона α-клетками, что ведёт к уменьшению постпрандиальной и натощаковой гликемии.

Метформин снижает продукцию глюкозы печенью (глюконеогенез), повышает чувствительность периферических тканей к инсулину и замедляет всасывание глюкозы в ЖКТ.

Комбинация адресует два ключевых патофизиологических дефекта при диабете 2-го типа, уменьшая риск гипогликемии по сравнению с препаратами, стимулирующими инсулиновую секрецию независимо от уровня глюкозы. 

Фармакокинетика

Нарушение функции почек значительно повышает экспозицию обоих веществ; дозу подбирают по расчётному eGFR.

Показания к применению

Сахарный диабет 2-го типа у взрослых:

1. в качестве дополнения к диете и физнагрузке для улучшения гликемического контроля;
2. при неэффективности метформина в монотерапии;
3. в комбинации с сульфонилмочевиной, тиазолидиндионами, инсулином или другими средствами, когда вышеперечисленные схемы недостаточны.

Противопоказания

• eGFR < 30 мл/мин/1,73 м², тяжёлая почечная недостаточность.
• Метаболический или лактацидоз, включая кетоацидоз.
• Выраженная печёночная недостаточность, гипоксия (сердечная или дыхательная), дегидратация, шок.
• Острые состояния, способные повлиять на функцию почек: сепсис, рентгенконтрастные исследования с йодсодержащими препаратами (приостановить прием Janumet минимум на 48 ч).
• Алкоголизм.
• Гиперчувствительность к любому компоненту.

Побочные эффекты

Лекарственные взаимодействия

• Контрастные средства с йодом: повышают риск острой нефропатии → отменить Janumet за 48 ч до и восстановить не ранее чем через 48 ч после обследования при подтверждённой стабильной функции почек.
• Циметидин, ранолазин, долутегравир, топирамат, вандетаниб — конкурируют за канальцевую секрецию метформина, увеличивая его концентрацию.
• Карбоангидразные ингибиторы (ацетазоламид) усиливают риск лактацидоза.
• Инсулин, сульфонилмочевины, глиниды — повышают вероятность гипогликемии; возможна коррекция доз.

Алкоголь потенцирует метформин-индуцированный лактацидоз; употребление следует ограничить.

Рекомендации по применению и дозировка

Таблетки принимают во время еды.

Передозировка

Ситаглиптин: дозы до 800 мг хорошо переносились; при значительном превышении — симптоматическая терапия, возможен гемодиализ (снижает концентрацию ~50 %).

Метформин: угрожает развитием лактацидоза (диспепсия, миалгия, сонливость, гиперпноэ, боль в животе, снижение АД). Лечение — немедленная госпитализация, коррекция ацидоза, гемодиализ для удаления метформина и коррекции pH. 

Условия отпуска

По рецепту врача (Rx).

Правила хранения

При температуре до 30 °C, в оригинальной упаковке, защищая от влаги и прямого света.

Применение в период беременности и лактации

Данные о применении комбинации у беременных ограничены. В доклинических исследованиях тератогенного действия не выявлено, однако потенциальный риск для человека не исключён. Во время беременности предпочтительно использование инсулина. 

Неизвестно, проникает ли ситаглиптин в грудное молоко человека; метформин выделяется в небольших количествах, но комбинация не рекомендована при лактации. При необходимости терапии грудное вскармливание прекращают. 

Влияние на способность управлять транспортом и работать с механизмами

Janumet сам по себе редко вызывает гипогликемию, однако при сочетании с инсулином или секретагогами риск увеличивается.

Особые указания

Контроль функции почек следует проводить до начала терапии и далее не реже 1 раза в 6–12 мес (чаще у пожилых и при факторах риска).

При длительном (> 3 лет) приёме метформина возможна недостаточность Витамина B₁₂; рассматривайте периодический скрининг.

У больных с сердечной недостаточностью (NYHA III–IV) применение не рекомендовано; при классах I–II − с осторожностью.

Придерживайтесь индивидуального плана питания с ограничением рафинированных углеводов и достаточной клетчаткой; ежедневно ≥ 150 мин умеренной физической активности, если не противопоказано.