Зербакса пор. для приготовления инъек. р-ра 1000мг+500мг №10 (инструкция)

Zerbaxa —комбинированный антибактериальный препарат, содержащий цефтолозан (цефалоспориновый антибиотик V-поколения) и тазобактам (ингибитор β-лактамаз). Препарат разработан для борьбы с тяжёлыми инфекциями, вызываемыми резистентными грамотрицательными микроорганизмами, прежде всего Pseudomonas aeruginosa, Enterobacterales и другими продуцентами β-лактамаз.

Состав и форма выпуска

Активные вещества: цефтолозан — 1000 мг, тазобактам — 500 мг (соотношение 2:1).

Эксципиенты: натрия хлорид, L-аргинин, лимонная кислота.

Фармацевтическая форма: лиофилизированный порошок от белого до слегка желтоватого цвета во флаконе, предназначенный для приготовления раствора для внутривенной инфузии.

Упаковка: 10 стерильных флаконов во внешней картонной коробке.

Фармакологические свойства

Цефтолозан нарушает синтез пептидогликана, необратимо связываясь с пенициллин-связывающими белками (ПСБ), главным образом ПСБ-3 P. aeruginosa. 

Тазобактам инактивирует основные плазмидные и хромосомные β-лактамазы классов A и C, что расширяет спектр цефтолозана и предотвращает гидролиз антибиотика. 

Сочетание обеспечивает выраженный постантибиотический эффект и высокое значение %Т>MIC (время, когда концентрация превышает МИК).

Фармакокинетика

Показания к применению

1. Осложнённые внутрибрюшные инфекции (ОВБИ) — обязательно в комбинации с метронидазолом.
2. Осложнённые инфекции мочевыводящих путей (ОМВП), включая пиелонефрит.
3. Госпитальная и вентилятор-ассоциированная бактериальная пневмония (HABP/VABP) у взрослых.

Противопоказания

• Гиперчувствительность к цефтолозану, тазобактаму, другим цефалоспоринам, пенициллинам или β-лактамам.
• Тяжёлые анафилактические реакции в анамнезе на любые β-лактамы.

Побочные эффекты

Частые (1–10 %): тошнота, диарея, головная боль, повышение АЛТ/АСТ, гипокалиемия.

Редкие (< 1 %): кандидоз, инфузионный флебит, псевдомембранозный колит, тромбоцитоз, судороги.

Медикаментозные взаимодействия

Пробенецид повышает концентрацию тазобактама → теоретически может увеличить риск побочных реакций.

Препарат не ингибирует и не индуцирует ферменты CYP-450, поэтому клинически значимых взаимодействий с большинством лекарств не ожидается.

Алкоголь: специальных исследований нет; однако сочетание может усиливать нагрузку на печень и почки, а также маскировать симптомы инфекции, поэтому на время лечения рекомендуется отказаться от употребления спиртного.

Рекомендации по применению и дозировка

Коррекция при почечной недостаточности:

• CrCl 30–50 мл/мин — ½ стандартной дозы;
• CrCl 15–29 мл/мин — ¼ стандартной дозы;
• Гемодиализ — нагрузочная доза, затем поддерживающая согласно схеме.

Способ введения: инфузия 1 ч. Перед введением каждую дозу разводят в 100 мл 0,9 % NaCl или 5 % декстрозы.

Передозировка

Симптомы: тошнота, нервное возбуждение, клонико-тонические судороги.

Действия: немедленное прекращение инфузии, поддерживающая терапия, коррекция водно-электролитного баланса; при тяжёлом отравлении — гемодиализ.

Условия отпуска

По рецепту врача.

Правила хранения

Флаконы: 2–8 °C, в оригинальной упаковке, защищая от света.

Раствор после восстановления: до 1 ч при комнатной температуре или до 24 ч, если разведен и хранится при 2–8 °C (максимум 7 сут — в инфузионном мешке).

Применение в период беременности и лактации

В экспериментах на животных тератогенного действия не выявлено, однако беременным женщинам медикамент назначается в случае, когда предполагаемая польза для матери, превышает возможный вред для плода.

При необходимости лечения кормление грудью следует временно приостановить.

Влияние на способность управлять транспортом и работать с механизмами

Зербакса сама по себе не оказывает седативного действия, однако возможны головокружение, судороги или гипотензия. При появлении подобных симптомов следует воздержаться от вождения и работы с движущимися механизмами до полного исчезновения нежелательных явлений.

Особые указания

Ежедневно оценивать функцию почек; корректировать дозу при изменении CrCl.

Препарат содержит натрий; больным с артериальной гипертензией, ХСН или на бессолевой диете необходим контроль суточного потребления соли.

При появлении водянистого или кровянистого стула следует немедленно обратиться к врачу.

Дозировки для HABP/VABP у детей не изучены; при cUTI/cIAI препарат применяется по массе тела (30 мг/кг, макс. 1,5 г).