Роксигексал (RoxiHEXAL) табл. Германия 300мг №14 (инструкция)

RoxiHEXAL — антибактериальный препарат из группы макролидов.

Состав и форма выпуска

Действующий элемент: рокситромицин.

Дополнительно в составе значатся: микрокристаллическая целлюлоза, кроскармеллоза натрия, гипромеллоза, моногидрат лактозы, стеарат магния, макрогол 4000, полоксамер 188, повидон К30, гидрат диоксида кремния, диоксид титана (E171).

Фармацевтическая форма: таблетки с пленочным покрытием, блистер. В упаковке 14 таблеток.

Фармакологические свойства

Рокситромицин ингибирует синтез белка бактерий, связываясь с 50S-субъединицей рибосомы. Действует в основном бактериостатически, при высоких концентрациях — бактерицидно.
Спектр активности включает Streptococcus pyogenes и pneumoniae, Staphylococcus aureus (чувствительные штаммы), Moraxella catarrhalis, Haemophilus influenzae (вариабельная чувствительность), Bordetella pertussis, Legionella spp., Mycoplasma pneumoniae, Chlamydophila pneumoniae, некоторые анаэробы. Не активен против MRSA и большинства грамотрицательных палочек семейства Enterobacterales. 

Имеет способность накапливаться внутри клеток дыхательного эпителия и макрофагов, что важно при «атипичных» возбудителях. Обладает умеренным противовоспалительным действием, уменьшая продукцию провоспалительных цитокинов.

Фармакокинетика

Всасывание: после приема внутрь быстро абсорбируется; максимальная концентрация в крови достигается примерно через 1,5–2 часа.

Биодоступность: средняя; пища существенно не снижает экспозицию, но может замедлять наступление эффекта.

Распределение: высокое тканевое распределение и внутриклеточное накопление; связывание с белками плазмы — около 90–96%.

Метаболизм и выведение: преимущественно печеночный; выводится в основном с желчью/каллом, около 5–10% — почками.

Период полувыведения: примерно 12 часов, что позволяет применять 1 раз в сутки.

Показания к применению

Инфекции, вызванные чувствительными микроорганизмами:

1. острый бактериальный фарингит/тонзиллит, синусит, отит;
2. обострение хронического бронхита, внебольничная пневмония, в т. ч. «атипичная» этиология;
3. инфекции кожи и мягких тканей (импетиго, фолликулит, инфицированные дерматозы);
4. урогенитальные инфекции, вызванные Chlamydia trachomatis/Chlamydophila pneumoniae (по решению врача);
5. профилактика рецидивирующей ревматической лихорадки у пациентов с аллергией на β-лактамы — по назначению специалиста.

Противопоказания

• выраженные нарушения функции печени, холестатические заболевания печени в анамнезе на фоне макролидов;
• удлинение интервала QT (в т. ч. врожденный синдром), тяжелые аритмии, электролитные нарушения (гипокалиемия/гипомагниемия);
• одновременный прием препаратов спорыньи (эрготамин, дигидроэрготамин) — риск эрготизма;
• непереносимость лактозы/лактазная недостаточность/синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы (содержит лактозу);
• детский возраст до 12 лет (или масса <40 кг) для данной дозировки 300 мг — из-за невозможности точного подбора дозы;
• аллергическая реакция на один из компонентов состава.

Побочные эффекты

Обычно переносятся хорошо. Возможные реакции:

• тошнота, боль в животе, диарея, диспепсия, изменение вкуса; редко — антибиотик-ассоциированный колит;
• транзиторное повышение АЛТ/АСТ, щелочной фосфатазы; нечасто — холестатический гепатит, желтуха;
• головная боль, головокружение, сонливость или бессонница;
• удлинение QT, желудочковые аритмии типа «torsade de pointes» — преимущественно у предрасположенных;
• кандидоз полости рта/влагалища вследствие дисбиоза.

Медикаментозные взаимодействия

Рокситромицин слабее, чем эритромицин/кларитромицин, ингибирует CYP3A4 и P-gp, однако клинически значимые взаимодействия возможны.

Противоаритмики и препараты, удлиняющие QT (амиодарон, соталол, некоторые нейролептики, трициклики, фторхинолоны, цизаприд, пимозид и др.) — повышается риск аритмий.

Эрготамин/дигидроэрготамин — противопоказаны (вазоспазм, ишемия).

Варфарин и другие антикоагулянты — возможно усиление эффекта и повышение МНО; контроль коагулограммы.

Дигоксин — риск роста концентрации и дигиталисной токсичности; при необходимости — контроль уровня и ЭКГ.

Теофиллин — возможно умеренное повышение уровня; наблюдение за симптомами передозировки.

Статины (симвастатин, ловастатин, аторвастатин) — теоретический риск миопатии/рабдомиолиза; при сочетании — мониторинг мышечных симптомов, возможен выбор статина с меньшим метаболизмом через CYP3A4.

Пероральные контрацептивы — клинически значимого снижения эффективности не ожидается; при рвоте/диарее следует использовать дополнительную защиту.

Циклоспорин, колхицин, бензодиазепины (мидазолам), опиоиды (фентанил) — требуется осторожность и клиническое наблюдение.

Алкоголь: специфического взаимодействия не описано, но алкоголь повышает нагрузку на печень и может усиливать побочные эффекты ЖКТ и ЦНС. На период терапии желательно воздерживаться от употребления спиртного.

Рекомендации по применению и дозировка

Взрослым и подросткам ≥12 лет (≥40 кг): обычно 300 мг 1 раз в сутки или 150 мг каждые 12 часов.

Продолжительность курса: при инфекциях ЛОР-органов и дыхательных путей — 5–10 дней; при стрептококковой инфекции — обычно 10 дней; при инфекциях кожи/мягких тканей — по решению врача.

Прием с пищей допустим, однако приём натощак обеспечивает более быстрое всасывание. Если возникает желудочный дискомфорт — можно принимать после еды.

Антибиотик следует принимать строго курсом, даже при улучшении, чтобы снизить риск устойчивости бактерий.

Передозировка

Возможные симптомы: усиление побочных эффектов со стороны ЖКТ, головокружение, нарушения ритма, повышение печеночных ферментов.

Тактика лечения: немедленно обратиться за медицинской помощью. Поддерживающая терапия, контроль ЭКГ и электролитов, симптоматическое лечение.

Условия отпуска

Рецептурный медпрепарат.

Правила хранения

При температуре до 25 °C, не допускать попадания прямых солнечных лучей и влаги.

Применение в период беременности и лактации

Данных у человека недостаточно. В эксперименте тератогенности не выявлено, однако применение при беременности возможно только по назначению врача. 

На время лечения рекомендуется прекратить грудное вскармливание либо подобрать альтернативный антибиотик, совместимый с лактацией.

Влияние на способность управлять транспортом и работать с механизмами

На фоне лечения возможны головокружение, сонливость, нарушения зрения. При появлении подобных симптомов следует воздержаться от вождения и работы с потенциально опасными механизмами.

Особые указания

Начинать терапию предпочтительно после оценки вероятной чувствительности возбудителя; при отсутствии эффекта в течение 48–72 часов требуется повторная оценка диагноза/смена антибиотика.

При длительной/тяжёлой диарее немедленно обратитесь к врачу (подозрение на антибиотик-ассоциированный колит).

Антибиотик не влияет на уровень глюкозы, но при снижении аппетита следует корректировать питание/инсулин по рекомендации врача.