Мексилетин Mexohar капсулы 50мг №30 (инструкция)

Мексилетин (Mexohar) — рецептурный антиаритмический препарат класса IB, предназначенный преимущественно для контроля желудочковых нарушений ритма. Действующее вещество стабилизирует работу ионных каналов сердечной мышцы, снижая вероятность опасных аритмий.

Состав и форма выпуска

Основной компонент – мексилентин гидрохлорид.

Другие ингредиенты могут включать: желатин, лактоза, стеарат магния и др.

Точный состав см. в листке-вкладыше.

Капсулы твёрдые, желатиновые, белого цвета; флакон из непрозрачного пластика с винтовой крышкой содержит 30 капсул и инструкцию-вкладыш.

Фармакологические свойства

Мексилентин блокирует быстрые натриевые каналы мембран кардиомиоцитов во время фазы 0 потенциала действия. Это:

• Уменьшает скорость деполяризации и подавляет эктопическую активность.
• Сокращает продолжительность потенциала действия (QT не удлиняет).
• Практически не влияет на AV-проводимость и сократимость миокарда в терапевтических дозах.

Фармакокинетика

• Всасывание: биодоступность ≈ 90 %; Cmaxчерез 2–3 ч после приёма.
• Распределение: Vd5–6 л/кг; 50–60 % связывание с белками плазмы.
• Метаболизм: печёночный, главным образом CYP2D6; образуются фармакологически активные метаболиты.
• Выведение: T½ 8–12 ч (увеличивается при ХПН); 10 % выводится почками неизменённым.
• Кросс-проницаемость ГЭБ: умеренная, поэтому возможны ЦНС-эффекты.

Показания к применению

1. Жизнеугрожающие желудочковые аритмии (в т. ч. устойчивая желудочковая тахикардия).
2. Профилактика рецидива аритмий после острого инфаркта миокарда или кардиохирургии (по назначению врача).
3. Симптоматическая терапия редких каналопатий (например, миотония), если это одобрено специалистом.

Противопоказания

• Кардиогенный шок, выраженная гипотензия.
• Декомпенсированная сердечная недостаточность.
• Синоатриальная блокада, II–III ст. AV-блока без ЭКС.
• Брадикар-тахикардийный синдром.
• Тяжёлая печёночная недостаточность.
• Одновременный приём противоаритмиков класса IB парентерально (лидокаин).
• Непереносимость любого из составляющих.
• Возраст < 12 лет (безопасность не установлена).

Побочные эффекты

Частота убывает от «очень часто» к «редко»:

• Со стороны ЖКТ: тошнота, изжога, боли в эпигастрии, диарея.
• ЦНС: тремор, головокружение, бессонница; реже — спутанность сознания, парестезии.
• Сердечно-сосудистые: ощущение сердцебиения, умеренная тахикардия; редко — усугубление аритмии (pro-arrhythmia).
• Кожные реакции: сыпь, зуд.
• Гематология: лейкопения, тромбоцитопения (крайне редко).

Медикаментозные взаимодействия

Алкоголь может усиливать побочные эффекты со стороны ЦНС и сердца; рекомендуется воздерживаться.

Рекомендации по применению и дозировка

Передозировка

Признаки: выраженная гипотензия, судороги, синкопе, угнетение дыхания, тяжёлые аритмии.

Лечение: промывание желудка (если < 1 ч), активированный уголь, мониторинг ЭКГ, симптоматическая терапия. При судорогах — диазепам/натрия вальпроат; при асистолии — стандартные реанимационные мероприятия. Гемодиализ малоэффективен.

Условия отпуска

Строго по рецепту врача (список Б).

Правила хранения

При температуре до 25 °С, в оригинальном флаконе, защищённо от влаги и света.

Применение в период беременности и лактации

Данных контролируемых исследований нет. В эксперименте препарат проявлял эмбриотоксичность в высоких дозах. Назначается только при жизненной необходимости и под врачебным наблюдением. 

На время терапии грудное вскармливание рекомендуется приостановить.

Влияние на способность управлять транспортом и механизмами

Медикамент может вызывать головокружение, тремор и нарушения концентрации. На старте лечения и при изменении дозы избегайте вождения, работы с механизмами и иной деятельности, требующей повышенного внимания, до оценки индивидуальной реакции.

Особые указания

Контроль ЭКГ обязателен при подборе дозы и каждые 3–6 мес при стабильной терапии.

Периодически проверяйте функцию печени и почек, уровень электролитов.

Рекомендуется ограничить кофеин, снизить потребление алкоголя; поддерживать нормальный уровень калия и магния (фрукты, овощи, минеральные воды).

Резкое прекращение приема может спровоцировать рецидив аритмии; снижайте дозу постепенно под наблюдением кардиолога.