Мезавант аналог (Mesalzer) :: Месалазин - Месаламин таблетки 1,2г №60 (инструкция)

Mesalzer — препарат аминсалицилата для местного противовоспалительного лечения заболеваний толстой кишки. Таблетки предназначены главным образом для взрослых и обеспечивают доставку действующего вещества в просвет и стенку кишечника, где разворачивается воспаление при язвенном колите.

Состав и форма выпуска

Активное вещество: месалазин (5-аминосалициловая кислота).

Дополнительные составляющие типичны для формы «пролонгированное высвобождение» (ядро таблетки и кишечнорастворимая/контролируемая оболочка).

Фармацевтическая форма: овальные/капсулообразныетаблетки, устойчивые к действию желудочного сока. По 60 штук в картонной пачке.

Фармакологические свойства

Месалазин принадлежит к 5-аминосалицилатам (5-ASA). Его действия локальны в слизистой оболочке кишечника:

• Противовоспалительное: подавляет синтез провоспалительных медиаторов (простагландинов и лейкотриенов) путём ингибирования циклооксигеназы и 5-липоксигеназы.
• Антиоксидантное: улавливает активные формы кислорода, снижая окислительный стресс в слизистой.
• Иммуномодулирующее: уменьшает миграцию и активацию нейтрофилов и макрофагов, экспрессию факторов воспаления (TNF-α, интерлейкины).

Контролируемое высвобождение обеспечивает доставку месалазина в дистальные отделы тонкой кишки и толстую кишку, где эффект наиболее необходим.

Фармакокинетика

Высвобождение/абсорбция: оболочка устойчивa к кислой среде желудка; высвобождение начинается при более щелочном pH дистального кишечника. Системная абсорбция невысокая.

Распределение: связывание с белками плазмы умеренное; значимая часть остаётся в кишечном просвете и слизистой.

Метаболизм: в кишечной стенке и печени ацетилируется до неактивного N-ацетил-месалазина.

Выведение: преимущественно почками (в виде метаболита) и частично с калом.

Период полувыведения: в среднем 7–12 ч; увеличивается при нарушении функции почек.

Показания к применению

Язвенный колит лёгкой и средней степени тяжести:

1. индукция ремиссии (купирование обострения);
2. поддержание ремиссии.

Противопоказания

• Аллергическая реакция на любой из компонентов медпрепарата.
• Тяжёлая почечная недостаточность, выраженные патологии печени.
• Активные серьёзные кроветворные нарушения.

Побочные эффекты

Большинство нежелательных реакций лёгкие и преходящие. Возможны:

• головная боль, диспепсия (тошнота, боли в животе), диарея, вздутие, метеоризм, кожная сыпь/зуд;
• повышение печёночных трансаминаз, артралгии, усталость.

Редко/очень редко (требуют отмены и обращения к врачу):

• нарушения кроветворения (лейкопения, тромбоцитопения, анемия);
• интерстициальный нефрит, ухудшение функции почек, нефролитиаз;
• панкреатит;
• мио- и перикардит, плевроперикардит;
• пневмонит, тяжёлые кожные реакции, синдром повышенной чувствительности, лекарственная лихорадка.

Медикаментозные взаимодействия

Азатиоприн, 6-меркаптопурин, тиогуанин: возможна усиленная миелосупрессия; необходим регулярный контроль крови.

Нефротоксичные средства (НПВС, ингибиторы кальциневрина и др.): повышенный риск поражения почек.

Антикоагулянты (варфарин и др.): возможны колебания антикоагулянтного эффекта — контроль МНО.

Глюкокортикостероиды: потенциальное усиление нежелательных явлений ЖКТ.

Антациды/ингибиторы протонной помпы/лактулоза: могут менять pH и теоретически влиять на высвобождение; принимать разнесённо и по рекомендации врача.

Алкоголь: специфического фармакокинетического взаимодействия не описано, но спиртное раздражает слизистую и может провоцировать обострение и обезвоживание. На период обострения и лечения — воздержание либо максимально ограничить потребление.

Рекомендации по применению и дозировка

Точную схему определяет врач. Общие ориентиры:

• Индукция ремиссии (взрослые): 2,4–4,8 г/сут однократно во время еды — это 2–4 таблетки по 1,2 г в день.
• Поддержание ремиссии (взрослые): 2,4 г/сут однократно во время еды — 2 таблетки по 1,2 г в день.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, боли в животе, головокружение/сонливость, звон в ушах, нарушения электролитов, возможное ухудшение функции почек.

Тактика лечения: немедленно обратиться за медицинской помощью. Ранняя деконтаминация (активированный уголь), симптоматическая терапия, коррекция водно-электролитного баланса, мониторинг функции почек и крови. Специфического антидота нет; при тяжёлом течении — лечение в условиях стационара.

Условия отпуска

По рецепту.

Правила хранения

В оригинальной упаковке при температуре, указанной на коробке (обычно не выше 25–30 °С).

Применение в период беременности и лактации

Беременность: месалазин рассматривается как приемлемый при необходимости терапии язвенного колита. Предпочтительны минимально эффективные дозы под наблюдением врача; приём в III триместре требует контроля функции почек у матери и новорождённого.

Грудное вскармливание: месалазин и его метаболит переходят в молоко; описана диарея у младенцев. Возможность применения решает врач; при появлении у ребёнка жидкого стула — обратиться к педиатру, рассмотреть временную приостановку ГВ или препарата.

Влияние на водительские навыки и работу с механизмами

Специального влияния не ожидается.

Особые указания

Необходимы анализы крови и мочи до начала терапии и регулярно в процессе (особенно первые месяцы и при изменении дозы).

Рекомендуется пить достаточное количество жидкости в течение дня, чтобы избежать появления камней в почках.

Возможна фоточувствительность; используйте защиту от солнца.

При комбинации с азатиоприном/6-МП нужен более частый контроль крови.

У пожилых — выше риск нефронежелательных реакций; пациенты с дефицитом Г6ФД, бронхиальной астмой, язвенной болезнью — наблюдение по показаниям.