Гликопирролат :: Glycolate таб. 1мг №100

Гликолат ― рецептурный антихолинергический препарат, предназначенный главным образом для вспомогательного лечения язвенной болезни, снижения патологической саливации (например, при церебральном параличе) и как премедикация для уменьшения секреции до хирургических вмешательств. Он ослабляет действие ацетилхолина на периферические мускариновые рецепторы, тем самым уменьшая секрецию пищеварительных желез, бронхиальных и слюнных желез, а также снижая тонус и перистальтику ЖКТ. 

Состав и форма выпуска

Каждая таблетка содержит 1 мг гликопирролата в форме бромида.

Остальные компоненты могут включать лактозу, микрокристаллическую целлюлозу, кальция фосфат, повидон, кроскармеллозу натрия и стеарат магния.

Таблетки выпускаются в блистерах по 10 шт.; заводская упаковка — 10 блистеров (100 таб.) в картонной коробке.

Фармакологические свойства

Гликопирролат является четвертичным аммониевым производным, блокирующим М1–М5-мускариновые рецепторы в периферических тканях. В результате снижается базальная и стимулированная секреция желудочного сока, слюны и бронхиального секрета, уменьшается тонус гладкой мускулатуры желудочно-кишечного тракта и бронхов, а также проявляются умеренные кардиостимулирующие эффекты (тахикардия). За счёт заряженного радикала вещество практически не проникает через гематоэнцефалический барьер, поэтому центральные антихолинергические эффекты выражены слабо. 

Фармакокинетика

Биодоступность невысокая (в среднем 10–25 %), C_max достигается через 1–2 ч.

Ограниченно связывается с белками плазмы; объём распределения около 0,4 л/кг.

Частично метаболизируется в печени до неактивных метаболитов.

80–85 % экскретируется почками преимущественно в неизменённом виде; T_½ — 1,7–2,7 ч при нормальной функции почек и удлиняется при снижении клиренса креатинина. 

Показания к применению

1. Адъювантная терапия язвенной болезни желудка и двенадцатипёрстной кишки.
2. Лечение хронической, тяжёлой саливации у детей 3–16 лет и у взрослых (в т. ч. при ДЦП, паркинсонизме).
3. Предоперационная премедикация для уменьшения секреций и предотвращения вагус-опосредованной брадикардии.
4. Симптоматическое лечение гипергидроза, а также вспомогательная терапия при ХОБЛ (приём внутрь применяется реже, чем ингаляционные формы). 

Противопоказания

• Закрытоугольная глаукома.
• Мегаколон, паралитическая кишечная непроходимость, острая язвенная колитическая вспышка.
• Обструкция мочевыводящих путей, выраженная гиперплазия предстательной железы с задержкой мочи.
• Миастения, тахиаритмии, нестабильная стенокардия, тяжёлая сердечная недостаточность.
• Детский возраст до 12 лет.

Побочные эффекты

Наиболее частые реакции: сухость во рту, снижение потоотделения, запор, нарушение аккомодации, лёгкая тахикардия, головная боль. 

Реже наблюдаются задержка мочи, паралитический илеус, гипертермия (особенно в жаркую погоду), спутанность сознания у лиц пожилого возраста.

Медикаментозные взаимодействия

• Усиливает антихолинергические эффекты антигистаминных, трициклических антидепрессантов, антиспазматиков, фенотиазинов.
• Снижает моторику ЖКТ → уменьшает абсорбцию дигоксина/леводопы; противопоказан совместный приём с пероральными формами KCl вследствие риска язвы пищевода.

При одновременном употреблении алкоголя возможно усиление сухости во рту, тахикардии и кратковременное снижение когнитивных функций; рекомендуется воздерживаться от спиртного на весь период терапии. 

Рекомендации по применению и дозировка

Взрослые: стартовая доза — 1 мг 3 р/сут (утром, днём и перед сном) за 30–60 мин до еды; при ночной кислотной боли допускается увеличение вечерней дозы до 2 мг. Поддерживающая доза — 1 мг 2 р/сут. Максимально — 8 мг/сут.

Дети 12–16 лет: 1 мг 2–3 р/сут; дозу подбирают индивидуально.

Передозировка

Симптомы: выраженная тахикардия, гипертермия, сухость кожи и слизистых, задержка мочи, психомоторное возбуждение вплоть до делирия.

Лечение: промывание желудка, активированный уголь, контроль дыхания и электролитов; специфический антидот — медленное в/в введение физостигмина 0,5–2 мг под мониторингом ЭКГ. Симптоматическая терапия (жаропонижающие, катетеризация мочевого пузыря, седативы). 

Условия отпуска

По рецепту врача (Rx). 

Правила хранения

При температуре 15–25 °C, вдали от влаги и высоких температур.

Применение в период беременности и лактации

Данных о тератогенности у человека недостаточно (категория B/C). Допускается использованиетолько тогда, когда ожидаемая польза оправдывает потенциальный риск для плода. 

Из-за антихолинергического подавления лактации возможно снижение выработки молока; при необходимости терапии рекомендуется либо минимальная эффективная доза, либо временное прекращение грудного вскармливания. 

Влияние на способность к вождению и работу с механизмами

Препарат может вызывать незначительные головокружение, нарушение аккомодации и реакций в жаркую погоду. На период подбора дозы воздержитесь от вождения автомобиля и работы с механизмами; при устойчивом лечении оцените индивидуальную переносимость. 

Особые указания

Сниженное потоотделение повышает риск гипертермии; избегайте перегрева, увеличьте потребление воды.

Для профилактики запора увеличьте клетчатку и объём жидкости; ограничьте продукты, усиливающие кислотность (кофеин, острые блюда).

У пожилых выше риск спутанности сознания и задержки мочи; начинать лечение следует с минимальной дозы и проводить регулярный контроль.