Циметидин (аналог Гистодил) 200мг таблетки шип. №60 (инструкция)

Cimetidine — антисекреторный препарат из группы блокаторов H₂-рецепторов гистамина. Снижает выработку соляной кислоты и пепсина в желудке, помогает при изжоге, кислотной регургитации, язвенной болезни и рефлюкс-эзофагите. 

Состав и форма выпуска

Действующее вещество: циметидин.

Дополнительно в составе значатся: лимонная кислота, гидрокарбонат натрия, карбонат натрия, сорбит, ароматизатор лимонный, цикломат натрия, сахарин натрия, симетикон, цитрат натрия.

Фармацевтическая форма: белые/беловатые шипучие таблетки. Перед приемом таблетку полностью растворяют в стакане воды (обычно 150–200 мл); полученный прозрачный раствор выпивают сразу.

Фармакологические свойства

Циметидин избирательно блокирует H₂-рецепторы париетальных клеток желудка, вследствие чего:

• уменьшается базальная и стимулированная секреция соляной кислоты (в т.ч. ночная и после еды);
• снижается активность пепсина (за счет повышения pH);
• повышается pH желудочного содержимого и уменьшается агрессивное воздействие на слизистую;
• ускоряется заживление язв двенадцатиперстной кишки и желудка, уменьшаются проявления ГЭРБ.

Дополнительно препарат снижает секрецию кислоты, вызванную гистамином, гастрином, кофеином и ацетилхолином.

Фармакокинетика

Всасывание: при приеме внутрь быстро всасывается; биодоступность обычно ~60–70%.

Tmax: 1–2 часа; начало действия — в течение 30–60 минут.

Связывание с белками: низкое (≈15–20%).

Метаболизм: частично в печени (ингибирует изоферменты CYP1A2, 2C9, 2D6, 3A4).

Выведение: главным образом почками, до 60–70% — в неизмененном виде; период полувыведения ≈2 часа, увеличивается при почечной недостаточности.

Показания к применению

1. Симптоматическое лечение изжоги, кислой отрыжки, кислотной диспепсии.
2. Язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки и желудка (лечение и профилактика рецидивов).
3. Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ), рефлюкс-эзофагит.
4. Состояния с гиперсекрецией кислоты (в т.ч. синдром Золлингера—Эллисона) — по назначению врача.
5. Профилактика НПВС-ассоциированных поражений ЖКТ.

Противопоказания

• Тяжелая почечная недостаточность без возможности подбора дозы.
• Наследственная непереносимость фруктозы (из-за сорбита).
• Детский возраст до 12 лет.
• Аллергическая реакция на один из составляющих.

С осторожностью: печеночная недостаточность, умеренная/тяжелая почечная недостаточность, пожилой возраст, дефицит витамина B₁₂/факторы риска его дефицита, соблюдение диеты с ограничением натрия, беременность и период грудного вскармливания.

Побочные эффекты

Средство обычно переносится хорошо. Иногда возможны:

• боли в животе, тошнота, диарея/запор, сухость во рту, изменение вкуса;
• при длительном/высокодозном применении: гинекомастия, снижение либидо, обратимая импотенция, галакторея;
• транзиторное повышение креатинина (за счет снижения канальцевой секреции), транзиторное повышение трансаминаз, редко — нарушения кроветворения (лейкопения, тромбоцитопения).

Длительное подавление кислотности может быть связано с повышенным риском кишечных инфекций и дефицита витамина B₁₂.

Медикаментозные взаимодействия

Циметидин — ингибитор CYP450, поэтому может повышать концентрацию и усиливать действие/токсичность лекарств, метаболизирующихся через эти ферменты. Нужен контроль и, при необходимости, коррекция доз:

• антикоагулянты (варфарин) — риск повышения МНО и кровотечений;
• противоэпилептические (фенитоин), теофиллин;
• бензодиазепины (диазепам, мидазолам), трициклические антидепрессанты;
• некоторые β-блокаторы (метопролол, пропранолол), антиаритмики (лидокаин, хинидин), опиоиды;
• другие препараты с узким терапевтическим окном.

Повышение pH желудка может снижать всасывание средств, требующих кислой среды: кетоконазол/итраконазол, некоторые железосодержащие препараты, атазанавир, эрлотиниб и др. Разделяйте прием минимум на 2–3 часа.

Антациды и сукральфат уменьшают всасывание циметидина — принимайте их с интервалом 1–2 часа.

Алкоголь: циметидин может замедлять метаболизм этанола и повышать его концентрацию в крови; кроме того, спиртное раздражает слизистую желудка. Во время лечения избегайте употребления спиртных напитков.

Рекомендации по применению и дозировка

Принимать только после растворения таблетки в воде. Не глотать и не разжевывать шипучую таблетку.

Взрослые и дети ≥12 лет (если иное не назначено врачом):

• Изжога, кислотная диспепсия: 200 мг при появлении симптомов или за 30 мин до предполагаемого провоцирующего приема пищи; при необходимости — до 4 раз/сутки.
• Язвенная болезнь (лечение): обычно 400 мг 2 раза/сут (утром и перед сном) или 800 мг на ночь. Курс 4–8 недель.
• Поддерживающая терапия рецидивирующих язв: 400 мг на ночь.
• ГЭРБ/рефлюкс-эзофагит: 200–400 мг 2–4 раза/сут в течение 6–12 недель (по назначению врача).

Максимальные дозы: без врачебного контроля — не более 800 мг/сут и не более 14 дней подряд. По назначению врача при состояниях гиперсекреции допускается увеличение до 2–2,4 г/сут, разделенных на 4–6 приемов.

Передозировка

Симптомы: выраженная сонливость/возбуждение, спутанность, тахикардия/брадикардия, артериальная гипотензия, рвота, диарея, атаксия.

Тактика лечения: прекращение приема, промывание желудка/активированный уголь при раннем обращении, мониторинг жизненно важных функций, симптоматическая терапия. При тяжелой почечной недостаточности — рассмотреть гемодиализ.

Условия отпуска

По рецепту врача.

Правила хранения

При температуре ниже 25 °C, в месте, защищенном от влаги и света.

Применение в период беременности и лактации

Беременность: достаточных данных по безопасности нет. Применение возможно только по назначению врача.

Грудное вскармливание: циметидин проникает в молоко; при необходимости терапии рекомендуется оценить соотношение риск/польза и рассмотреть временное прекращение лактации.

Влияние на способность управлять транспортом и работать с механизмами

Препарат может вызывать головокружение, сонливость, спутанность, особенно в начале лечения или при превышении доз. До оценки индивидуальной реакции воздержитесь от вождения и работы с механизмами, требующими концентрации внимания.

Особые указания

Перед началом лечения при язвенной симптоматике важно исключить злокачественные заболевания желудка.

При длительной терапии периодически контролируйте клинический анализ крови, функцию печени и почек, при необходимости — уровень витамина B₁₂.

Из-за содержания натрия препарат не рекомендуется при строгих натрий-ограниченных диетах (артериальная гипертензия, сердечная/почечная недостаточность, отеки).

Сорбит может вызывать слабительный эффект; противопоказан при наследственной непереносимости фруктозы.