Кабазер (Cabaser, Каберголин Pfizer) 1мг 20 таблеток (инструкция)

Состав

Основной функциональный компонент – каберголин.

Другие ингредиенты: лактоза (безводная) (бычьего происхождения), лейцин.

Форма выпуска

Медикамент выпускается в таблетках, которые помещенны в упаковках по 20 штук.

Фармакодинамика препарата

Каберголин является полусинтетическим производным спорыньи и стимулирует центрально расположенные дофаминергические рецепторы, что приводит к различным фармакологическим эффектам. Всего известно пять типов дофаминовых рецепторов из двух дофаминергических подсемейств. Подсемейство дофаминергических рецепторов D1 состоит из субрецепторов D1 и D5, которые связаны с дискинезией. Подсемейство дофаминергических рецепторов D2 состоит из субрецепторов D2, D3 и D4, которые участвуют в улучшении симптомов двигательных расстройств. Следовательно, агонистическая активность, специфичная для рецепторов подсемейства D2, в основном подтипов рецепторов D2 и D3, является основной мишенью дофаминергических противопаркинсонических препаратов.

Считается, что постсинаптическая стимуляция D2 в первую очередь отвечает за антипаркинсонические эффекты агонистов дофамина, тогда как пресинаптическая стимуляция D2 связана с нейропротекторными эффектами.

В целом, каберголин проявляет мощную агонистическую активность в отношении дофаминовых рецепторов D2 и D3 и агонистическую активность (в порядке уменьшения аффинности связывания) в отношении 5-гидрокситриптамина (5-HT)2B, 5-HT2A, 5-HT1D, дофамина D4, 5-HT1A, рецепторы допамина D1, 5-HT1B и 5-HT2C и антагонистическая активность в отношении рецепторов α2B, α2A и α2C.

Показания к применению

Кабазер показан как препарат второго выбора для лечения болезни Паркинсона:

• как монотерапия;
• в качестве дополнительной терапии к леводопе вместе с ингибитором декарбоксилазы, таким как бенсеразид или карбидопа;
• если терапия неэрготаминовым агонистом дофамина неэффективна или недостаточно эффективна или не переносится.

Препарат используется также для лечения идиопатической гиперпролактинемии, синдрома пустого турецкого седла и аденомы гипофиза.

Противопоказания

Медикамент нельзя принимать при наличии:

1. аллергии на один из составляющих элементов;
2. истории фиброзных изменений в легких, перикарде или в забрюшинном пространстве;
3. эхокардиографических признаках заболеваний клапанов сердца до начала лечения.

Побочные действия

Очень часто применение Кабазера приводит к периферическим отекам, изменениям клапанов сердца (включая регургитацию) и сопутствующим заболеваниям (перикардит, перикардиальный выпот) и тошноте.

Медикаментозные взаимодействия

Поскольку медикамент действует путем непосредственной стимуляции дофаминовых рецепторов, его не следует сочетать с препаратами, обладающими эффектом антагонистов допамина, так как они могут снизить эффект каберголина.

Как и другие производные спорыньи, Кабазер не следует принимать одновременно с макролидными антибиотиками, так как это может привести к повышению уровня каберголина в плазме крови.

Кроме того, следует учитывать взаимодействие с другими антигипертензивными препаратами.

Применение и дозы

Рекомендуемая начальная доза составляет 0,5 мг (пациенты de novo) и 1 мг (пациенты, принимающие леводопу). Дозу одновременно назначаемой леводопы можно постепенно снижать, а дозу Кабазера увеличивать до тех пор, пока не будет достигнут оптимальный баланс.

В связи с длительным периодом полувыведения активного вещества суточную дозу следует увеличивать на 0,5–1 мг еженедельно или раз в две недели, пока не будет достигнута оптимальная доза.

Рекомендуемая терапевтическая доза составляет 2–3 мг в сутки в качестве адъювантной терапии к леводопе/карбидопе.

Передозировка

Признаки интоксикации могут включать тошноту, рвоту, жалобы на желудок, падение артериального давления в положении стоя, спутанность сознания, психоз или галлюцинации. Терапия проводится в соответствие с возникающими симптомами.

Особые указания

Особый врачебный контроль необходим за больными, имеющими:

1. заболевание сердца;
2. синдром Рейно;
3. серьезные проблемы с грудной клеткой, такие как воспаление плевры;
4. серьезное заболевание печени;
5. язва желудка или желудочно-кишечные кровотечения;
6. психические заболевания, особенно при некоторых психотических расстройствах;
7. фиброзные эффекты, поражающие сердце, легкие или брюшную полость.

Применение у беременных и лактирующих женщин

Лекарство следует применять во время беременности только при наличии четких показаний и точной оценке соотношения риска и пользы.

Кормящим грудью женщинам можно принимать медикамент с целью предотвращения лактации.

Вождение транспортных средств и эксплуатация механизмов

Рекомендуется осторожность при выполнении данных действий.

Условия продажи

По наличию рецепта от врача.

Рекомендации по хранению

Температура хранения не должна превышать 25 градусов. Доступ детей к препарату должен быть ограничен.