Климодиен таб. №21

Climodien — комбинированный пероральный препарат для гормонозаместительной терапии (ГЗТ) у женщин в постменопаузе с сохранённой маткой. Сочетание эстрогена и прогестагена уменьшает вазомоторные симптомы (приливы, ночная потливость), проявления урогенитальной атрофии и одновременно защищает эндометрий от гиперплазии, связанной с приёмом эстрогенов.

Состав и форма выпуска

Действующие элементы: диеногест и эстрадиол валерат.

Дополнительно в составе значатся: моногидрат лактозы, кукурузный крахмал, прежелатинизированный кукурузный крахмал, повидон К-25, стеарат магния.

Оболочка произведена из: сахарозы, глюкозного сиропа, карбоната кальция, макрогола 35000, карнаубского воска, диоксида титана (E171), оксида железа (III) (E172).

Фармацевтическая форма: таблетки с пленочным покрытием; цвет и маркировка зависят от серии. Упаковка — контурные ячейки в картонной пачке, №21.

Фармакологические свойства

Эстрадиол валерат — эфир, который в организме быстро гидролизуется до 17β-эстрадиола — основного эндогенного эстрогена. Эстрадиол связывается с эстрогеновыми рецепторами, восполняет дефицит гормона после менопаузы, снижает частоту приливов, улучшает трофику слизистых урогенитального тракта, влияет на минерализацию костей (снижение костной резорбции).

Диеногест — производное 19-нортестостерона с выраженным прогестагенным действием и умеренной антиандрогенной активностью. Противодействует пролиферативному эффекту эстрогена на эндометрий, предотвращая гиперплазию и кровомазанье.

Комбинация обеспечивает непрерывную или циклическую ГЗТ у женщин с маткой: эстроген контролирует симптоматику, а прогестаген — защиту эндометрия.

Фармакокинетика

Эстрадиол валерат: после приёма быстро всасывается, подвергается первичному прохождению через печень, гидролизу до эстрадиола/эстрона. Связь с белками — в основном с альбумином и глобулином, связывающим половые гормоны (SHBG). Метаболизм преимущественно печёночный (в т.ч. с участием CYP3A4) с последующей конъюгацией; выведение — с мочой и желчью.

Диеногест: хорошо всасывается, биодоступность высокая; связывается в основном с альбумином, практически не связывается с SHBG/CBG. Метаболизируется в печени (преимущественно CYP3A4) с образованием неактивных метаболитов; выводится почками и с калом. Периоды полувыведения у обеих молекул позволяют приём 1 раз в сутки.

Показания к применению

1. Гормонозаместительная терапия у женщин в постменопаузе с выраженными вазомоторными и/или урогенитальными симптомами.
2. Профилактика постменопаузального остеопороза у пациенток с высоким риском переломов, когда альтернативные препараты непереносимы или противопоказаны.

Противопоказания

• Текущие, перенесённые или подозреваемые гормонозависимые злокачественные опухоли (молочной железы, эндометрия и др.).
• Неясные кровотечения из половых путей, нелеченая гиперплазия эндометрия.
• Венозные тромбоэмболии (текущие/в анамнезе), тромбофилия; артериальные тромбоэмболии (инфаркт, инсульт) или предвестники (TIA, стенокардия).
• Тяжёлая печёночная патология, опухоли печени, холестатическая желтуха.
• Тяжёлая гипертриглицеридемия, порфирия.
• Аллергия на любой из компонентов медпрепарата.

С осторожностью: мигрень (особенно с аурой), ожирение, курение, системная красная волчанка, артериальная гипертензия, сахарный диабет с сосудистыми осложнениями, заболевания желчного пузыря, отосклероз, эпилепсия, астма, эндометриоз/миома матки, наследственная склонность к тромбозам.

Побочные эффекты

Чаще: чувствительность/нагрубание молочных желез, напряжение/отеки, головная боль или мигрень, тошнота, метеоризм, изменения настроения/либидо, маточные кровянистые выделения или мажущие кровотечения (особенно в первые месяцы), прибавка или снижение массы тела, кожная пигментация (хлоазма).

Редко/серьёзно: венозная тромбоэмболия, артериальные тромботические события, ухудшение течения гипертриглицеридемии (панкреатит), холестаз и желчнокаменная болезнь, доброкачественные/очень редко злокачественные опухоли печени, гипертония, повышение риска рака молочной железы при длительном применении ГЗТ; небольшой рост риска рака яичников обсуждается.

Медикаментозные взаимодействия

Индукторы CYP3A4 (рифампицин, рифабутин, карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал, топирамат, окскарбазепин, гризеофульвин, препараты зверобоя) могут снижать концентрации обоих гормонов и эффективность ГЗТ (возможны кровомазанья).

Ингибиторы CYP3A4 (кетоконазол, итраконазол, кларитромицин, ритонавир/кобицистат и др.) — повышение концентраций и риска побочных эффектов.

Эстрогены могут изменять потребность в тироксине (увеличение TBG), усиливать действие кортикостероидов; возможна коррекция доз этих препаратов под контролем врача.

Комбинация с антикоагулянтами требует контроля коагулограммы.

Алкоголь способен транзиторно повышать уровень эстрадиола и нагрузку на печень; рекомендовано ограничение.

Рекомендации по применению и дозировка

Стандартно: по одной таблетке раз в сутки в одно и то же время, независимо от приёма пищи. Таблетки не разжёвывать.

Схему (непрерывная ежедневная терапия без перерыва 28/28 или циклическая 21/7) определяет врач с учётом симптомов и переносимости. Для упаковки №21 обычно используется режим 21 дней приёма + 7 дней перерыв.

Начало ГЗТ: у женщин с сохранённой маткой предпочтительно начинать после исключения органической патологии эндометрия; при переходе с другой ГЗТ — по рекомендации врача.

Передозировка

Вероятные симптомы: тошнота, рвота, болезненность молочных желёз, сонливость, маточные кровянистые выделения. Специфического антидота нет.

Тактика лечения — симптоматическое; при недавнем приёме высокой дозы возможно применение активированного угля.

Условия отпуска

Препарат рецептурный.

Правила хранения

При температуре до 25 °C,защищая от влаги и света. Беречь от детей.

Применение в период беременности и лактации

Противопоказан.

Влияние на способность управлять транспортом и работать с механизмами

Специального влияния не отмечено.

Особые указания

Перед началом и в ходе терапии необходимы медицинский осмотр и регулярное наблюдение: оценка личного и семейного тромботического/онкологического анамнеза, измерение АД, индекс массы тела, осмотр молочных желёз (с маммографией по возрасту и показаниям), гинекологический осмотр и, при необходимости, УЗИ/оценка эндометрия; контроль липидного профиля и функции печени у групп риска.

Признаки, требующие немедленной отмены: впервые возникшая мигрень/неврологический дефицит, значительное повышение АД, желтуха, тромбоэмболические явления, беременность.

Возможны кровянистые выделения в первые месяцы терапии; при их стойком характере — обследование эндометрия.

У пациенток со склонностью к хлоазме избегать длительной инсоляции/солярия.

При гипертриглицеридемии — контроль липидов (риск панкреатита).