Витамин Д (Кальциферол Биотика форте) раствор для инъекций 7,5 мг 1 мл 5 шт. (инструкция)

Calciferol BBP — стерильный масляный раствор витамина D₂ (эргокальциферола) для внутримышечноговведения.
Средство принадлежит к средствам, регулирующим обмен кальция и фосфора.

Состав и форма выпуска

Действующее вещество: эргокальциферол 7,5 мг (300 000 МЕ) в 1 мл.

Дополнительный компонент/растворитель: рафинированное подсолнечное масло для инъекций.

Фармацевтическая форма: прозрачный или слегка желтоватый масляный раствор без видимых частиц.

Упаковка: ампулы по 1 мл; в коробке 5 ампул.

Фармакологические свойства

Эргокальциферол — липофильный провитамин-гормон. После введения он последовательно превращается:

1. в печени — в 25-гидроксиэргокальциферол (25(OH)D₂, эркалцидиол),
2. в почках и внепочечных тканях — в 1,25-дигидроксиэргокальциферол (1,25(OH)₂D₂, эркалцитриол) — активный метаболит.

Активная форма связывается с внутриклеточным рецептором витамина D (VDR) и регулирует транскрипцию генов, отвечающих за:

• всасывание кальция и фосфатов в кишечнике (индукция TRPV6, кальбиндина);
• реабсорбцию кальция в почках;
• минерализацию костной ткани и ремоделирование кости;
• подавление избыточной секреции паратгормона при дефиците D;
• дополнительные эффекты на иммунную систему и дифференцировку клеток.

Таким образом, препарат нормализует кальций-фосфорный обмен и предупреждает остеомаляцию/рахит, снижает риск вторичного гиперпаратиреоза на фоне дефицита витамина D.

Фармакокинетика

Всасывание: при в/м введении в масляном растворителе образуется депо с постепенным высвобождением. Биодоступность высокая; клинический эффект развивается в течение нескольких суток и сохраняется неделями.

Распределение: широко распределяется в жировой ткани, мышцах и печени; связывается с витамин-D-связывающим белком.

Метаболизм: 25-гидроксилирование в печени (CYP2R1 и др.), затем 1α-гидроксилирование преимущественно в почках (CYP27B1) до 1,25(OH)₂D₂.

Периоды полувыведения: 25(OH)D₂ — в среднем 2–3 недели; 1,25(OH)₂D₂ — часы — сутки. За счёт депонирования клинический эффект одной дозы может сохраняться 4–8 недель и более.

Элиминация: преимущественно с желчью и калом в виде полярных метаболитов; не удаляется диализом.

Показания к применению

1. Лечение установленного дефицита витамина D у взрослых и подростков, особенно при нарушении всасывания (синдром мальабсорбции, воспалительные заболевания кишечника, состояния после бариатрических операций, хронические заболевания печени/поджелудочной).
2. Профилактика дефицита у групп риска (редкое пребывание на солнце, пожилой возраст, ожирение, тёмная кожа, длительный приём индукторов микросомальных ферментов).
3. Остеомаляция, рахит (непочечного генеза) — по назначению врача.
4. Дополнение терапии остеопороза и остеопении при недостаточном поступлении витамина D.
5. Гипопаратиреоз (в составе комплексной терапии вместе с кальцием и/или активными формами витамина D — по решению специалиста).

Противопоказания

• Гиперкальциемия, гипервитаминоз D, выраженная гиперфосфатемия.
• Нефролитиаз (кальций-оксалатные/фосфатные камни) или нефрокальциноз.
• Тяжёлая хроническая почечная недостаточность с риском нарушения кальций-фосфорного обмена (особенно при невозможности контроля).
• Иммобилизация с тенденцией к гиперкальциемии.
• Гранулематозные заболевания (саркоидоз и др.) — риск экстраренального избыточного образования активных метаболитов (противопоказано или строгая осторожность).
• Детский возраст — по индивидуальному назначению и под наблюдением специалиста.
• Аллергическая реакция на один из составляющих.

Побочные эффекты

Чаще связаны с гиперкальциемией при избыточной дозе/накоплении: снижение аппетита, тошнота, запор или диарея, сухость во рту, жажда, полиурия, слабость, головная боль, раздражительность/сонливость, зуд, мышечные и костные боли.

Также возможны: гиперфосфатемия, повышение креатинина, аритмии (особенно у пациентов на сердечных гликозидах), обострение нефролитиаза, кальцификация мягких тканей при длительной передозировке, острые и хронические поражения почек.

Местные реакции: болезненность, уплотнение, редко — стерильный абсцесс.

Мониторинг: при курсовом применении обязательно контролировать сывороточный кальций/фосфор, креатинин, 25(OH)D; у пациентов высокого риска — ПТГ и суточную экскрецию кальция.

Медикаментозные взаимодействия

Тиазидные диуретики: повышают риск гиперкальциемии.

Сердечные гликозиды: гиперкальциемия усиливает кардиотоксичность (аритмии); необходим ЭКГ-контроль.

Индукторы CYP (фенитоин, фенобарбитал, карбамазепин, рифампицин): ускоряют метаболизм витамина D — может потребоваться более высокая/повторная доза.

Глюкокортикостероиды: снижают кальций-абсорбцию — ослабляют эффект.

Антациды, содержащие магний (у пациентов с ХПН) — риск гипермагниемии; антациды с алюминием — риск алюминиевой интоксикации.

Кетоконазол и др. ингибиторы стероидогенеза: возможное снижение синтеза активных метаболитов.

Прочие формы витамина D и кальций-содержащие добавки: увеличивают риск гиперкальциемии — используют только по назначению врача.

Алкоголь: хроническое употребление ухудшает метаболизм витамина D и состояние костной ткани; одновременный приём больших доз алкоголя усиливает риск поражения печени/поджелудочной и обезвоживания при гиперкальциемии. Рекомендуется воздержание или ограничение.

Рекомендации по применению и дозировка

Препарат назначает врач с учётом исходного уровня 25(OH)D, массы тела, сопутствующих состояний и риска гиперкальциемии.

Общие ориентиры для взрослых (примерные схемы):

Лечение дефицита витамина D: 300 000 МЕ (1 ампула 1 мл) однократно в/м; повторная доза возможна через 6–8 недель при недостаточной коррекции (контроль 25(OH)D).

Профилактика у групп риска: 300 000 МЕ каждые 3–6 месяцев, обычно в конце осени/зимой; дальнейшая поддержка предпочтительно малыми пероральными дозами (800–2000 МЕ/сут) после насыщения.

Мальабсорбция/пост-бариатрические операции: могут потребоваться повторные инъекции по индивидуальному плану под лабораторным контролем.

Техника введения: медленно, глубоко в/м; чередовать стороны; соблюдать асептику.

Контроль: кальций/креатинин через 1–2 недели после инъекции, затем по показаниям; 25(OH)D — через 8–12 недель.

Важно: избегать «ударных» сверхвысоких годовых доз (например, ≥500 000 МЕ за один раз) из-за повышенного риска падений и гиперкальциемии у пожилых. Не комбинировать с незапланированными препаратами/БАДами витамина D и высокими дозами кальция без наблюдения врача.

Передозировка

Симптомы: анорексия, тошнота, рвота, запор, сильная жажда, полиурия, головная боль, мышечная слабость, спутанность сознания; лабораторно — гиперкальциемия/гиперкальциурия, гиперфосфатемия, повышение креатинина. При хронической интоксикации — нефрокальциноз, кальцификация сосудов/клапанов, панкреатит, аритмии.

Тактика лечения: немедленно отменить витамин D и кальций, обеспечить обильную регидратацию (в/в 0,9% NaCl), при необходимости — петлевые диуретики (не тиазиды), ГКС, кальцитонин, бисфосфонаты; контроль электролитов и ЭКГ. При терапии дигиталисом — наблюдение в стационаре. Гемодиализ малоэффективен из-за липофильности соединения.

Условия отпуска

Препарат по рецепту.

Правила хранения

При температуре, как правило, 15–25 °C (если на этикетке не указано иное), защищать от света. Беречь от детей.

Применение в период беременности и лактации

Витамин D проходит через плаценту и в грудное молоко. Высокие дозы могут вызвать у плода/новорождённого гиперкальциемию и подавление функции паращитовидных желез. В данные периоды препарат применяют только по строгим показаниям (подтверждённый дефицит, невозможность пероральной терапии) в минимально эффективной дозе с тщательным лабораторным контролем. Рутинная профилактика в эти периоды предпочтительна малыми пероральными дозами, согласованными с врачом.

Влияние на способность управлять транспортом и работу с механизмами

Специфического влияния не ожидается.

Особые указания

Перед началом терапии желательно определить 25(OH)D, кальций, фосфор, креатинин; повторять контроль после инъекции.

Не сочетать с неконтролируемым приёмом БАДов витамина D и высокодозных кальций-содержащих препаратов.

У пожилых и лиц с ожирением возможна потребность в больших суммарных дозах из-за депонирования в жировой ткани; повышение частоты контроля кальция и функции почек.

При наличии гранулематозных заболеваний, лимфом существует риск гиперкальциемии вследствие экстраренальной активации витамина D — предпочтительна минимальная доза или отказ от препарата.

На фоне лечения обеспечьте адекватное (но не избыточное) поступление кальция с пищей (обычно 800–1000 мг/сут), достаточную гидратацию, умеренную инсоляцию; избегайте высоких доз кальциевых добавок без показаний.