Инструкция по применению препарата Пропранолол (аналог Индерал) 40мг №30

Пропранолол — классический неселективный β-адреноблокатор. Препарат уменьшает частоту и силу сердечных сокращений, снижает артериальное давление, уменьшает потребность миокарда в кислороде, стабилизирует сердечный ритм и смягчает влияние стрессовых гормонов (адреналина и норадреналина). 

Состав и форма выпуска

Действующий элемент: пропранолола гидрохлорид.

Дополнительно в составе значатся: лактоза, пшеничный крахмал, прежелатинизированный крахмал, стеарат магния (E572).

Фармацевтическая форма: как правило, круглые таблетки белого или почти белого цвета(колебания внешнего вида зависят от производителя). Упаковка содержит 30 таблеток в блистерах.

Фармакологические свойства

Пропранолол блокирует β1- и β2-адренорецепторы:

• Сердце (β1): урежает пульс, уменьшает сократимость и сердечный выброс, удлиняет проводимость через AV-узел — антиангинальный и антиаритмический эффект.
• Почки (β1): снижает высвобождение ренина — антигипертензивный эффект.
• Сосуды/бронхи/метаболизм (β2): может повышать тонус бронхов, влиять на периферическое кровообращение и маскировать симптомы гипогликемии.
• ЦНС: липофильность способствует проникновению в мозг — полезно при профилактике мигрени и купировании соматических проявлений тревоги (тремор, сердцебиение).

Фармакокинетика

Всасывание: быстрое; выраженный эффект «первого прохождения» через печень — пероральная биодоступность переменная (около 25%, 15–30%).

Сmax: через 1–2 часа.

Связь с белками: ≈90–95%; объём распределения большой, препарат проникает через ГЭБ и плаценту, выделяется с грудным молоком.

Метаболизм: печёночный (в т.ч. CYP1A2, CYP2D6) с образованием активных метаболитов (например, 4-гидроксипропранолола).

Период полувыведения: примерно 3–6 часов (может удлиняться при заболеваниях печени).

Выведение: с мочой в виде метаболитов; гемодиализ малоэффективен.

Показания к применению

Наиболее частые показания:

1. Артериальная гипертензия (в составе моно- или комбинированной терапии).
2. Стенокардия напряжения, постинфарктная терапия (по индивидуальной схеме кардиолога).
3. Наджелудочковые тахиаритмии, контроль частоты при фибрилляции/трепетании предсердий, экстрасистолия.
4. Профилактика приступов мигрени.
5. Эссенциальный тремор.
6. Симптоматическая терапия тиреотоксикоза (урежение пульса, уменьшение тремора) — как дополнение к основной терапии.
7. Функциональная тахикардия, в том числе при тревожных состояниях (по назначению врача).

Противопоказания

• Бронхиальная астма, выражённая ХОБЛ с бронхоспазмом.
• Синусовая брадикардия, выраженная гипотония, кардиогенный шок.
• AV-блокада II–III степени, синдром слабости синусового узла.
• Острая и декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность.
• Метаболический ацидоз, нелечёная феохромоцитома (без α-блокатора).
• Поздние сроки беременности при риске фетальной брадикардии/гипогликемии — по строгим показаниям.
• Наследственная непереносимость галактозы, лактазная недостаточность; целиакия — с учётом наличия пшеничного крахмала.
• Аллергическая реакция на один из компонентов состава.

С осторожностью: периферические сосудистые заболевания (болезнь/синдром Рейно), вариантная стенокардия (Принцметала), сахарный диабет (маскировка гипогликемии), депрессия, псориаз, миастения, почечная/печёночная недостаточность, пожилой возраст.

Побочные эффекты

Чаще в начале лечения или при высоких дозах возможны:

• брадикардия, избыточное снижение АД, ортостатическая гипотензия, AV-блокада, обострение/возникновение сердечной недостаточности, «холодные кисти/стопы»;
• бронхоспазм (особенно у предрасположенных);
• утомляемость, головокружение, головная боль, нарушения сна и сновидений, депрессивные симптомы;
• тошнота, боль в животе, диарея или запор;
• маскировка тахикардии при гипогликемии; редко — гипогликемия (чаще у детей, при несбалансированном питании/алкоголе).

Лекарственные взаимодействия

Антиаритмики, верапамил/дилтиазем, сердечные гликозиды: риск выраженной брадикардии, AV-блокады и снижения сократимости (комбинации решает врач).

Клонидин: отменять постепенно; сначала отменяют β-блокатор, затем клонидин (иначе «рикошетная» гипертензия).

Ингаляционные анестетики: усиление кардиодепрессии — перед операцией сообщите анестезиологу.

Инсулин и ПССП: маскировка симптомов гипогликемии; нужен самоконтроль глюкозы.

НПВС: могут ослаблять антигипертензивный эффект.

Симпатомиметики (адреналин/нафазолин и др.): возможны выраженная гипертензия и брадикардия.

Ингибиторы/индукторы CYP (флуоксетин, пароксетин, флувоксамин, амидарон, циметидин ↑; рифампицин, курение ↓): изменяют концентрацию пропранолола.

Эрготамин и сосудосуживающие: риск периферической ишемии.

Алкоголь: усиливает гипотензивный и седативный эффект, повышает риск гипогликемии при пропуске питания. На период терапии рекомендуется избегать употребления алкоголя.

Рекомендации по применению и дозировка

Схему определяет врач индивидуально. Ниже — типичные режимы для взрослых при таблетках 40 мг:

• Артериальная гипертензия: старт обычно 40 мг 2 раза в сутки; затем дозу постепенно повышают каждые 1–2 недели до 80–120 мг 2 раза в сутки (или по назначению в составе комбинированной терапии).
• Стенокардия: по 40 мг 2–3 раза в сутки; поддерживающая доза обычно 120–240 мг/сут.
• Наджелудочковые аритмии, контроль ЧСС: 10–40 мг 3–4 раза в сутки.
• Профилактика мигрени: 40 мг 2–3 раза в сутки; оценка эффекта через 4–6 недель.
• Эссенциальный тремор: 40 мг 2–3 раза в сутки (подбор индивидуальный).
• Тиреотоксикоз (симптоматически): 10–40 мг 3–4 раза в сутки.

Не прекращайте терапию резко: дозу снижают постепенно в течение 1–2 недель, чтобы избежать усиления стенокардии/скачков АД/тахикардии.

Передозировка

Симптомы: выраженная брадикардия, тяжёлая гипотензия, AV-блокада, острая сердечная недостаточность/кардиогенный шок, бронхоспазм, судороги, кома, гипогликемия.

Действия: немедленно вызвать скорую помощь. В стационаре проводят промывание желудка/активированный уголь (при раннем обращении), мониторинг ЭКГ и жизненных функций.

Условия отпуска

Рецептурный медпрепарат.

Правила хранения

При температуре ниже 25 °C, не допускать попадания солнечных лучей и влаги.

Применение в период беременности и лактации

Беременность: пропранолол проникает через плаценту. Возможны задержка внутриутробного развития, брадикардия и гипогликемия у плода/новорождённого, особенно при применении в конце беременности. Используют только по строгим показаниям, в минимально эффективных дозах с мониторингом плода.

Лактация: выделяется с грудным молоком в небольших количествах. Возможны брадикардия и гипогликемия у ребёнка; при необходимости приёма — наблюдать за состоянием младенца или рассмотреть альтернативы/временное прекращение ГВ по рекомендации врача.

Влияние на способность управлять транспортом и работать с механизмами

На фоне лечения возможны головокружение, утомляемость, нарушения зрения и внимания. До подбора стабильной дозы и при появлении вышеуказанных симптомов избегайте вождения и работы с механизмами.

Особые указания

Не прекращайте терапию резко. Снижение дозы постепенно в течение 1–2 недель.

Измеряйте пульс и артериальное давление; сообщайте врачу о пульсе ниже 50–55 уд/мин, выраженной слабости, одышке, отёках.

Пропранолол может маскировать признаки гипогликемии (дрожь, сердцебиение). Контролируйте глюкозу чаще; обсудите коррекцию доз сахароснижающих средств.

Бета-блокаторы могут провоцировать обострение псориаза.

Перед предстоящим оперативным вмешательством необходимо сообщить анестезиологу о приёме β-блокатора.