Правастатин Hexal (аналог Липостат) 20мг №100

Правастатин HEXAL принадлежит к статинам. Назначают на фоне диеты и немедикаментозных мер для коррекции липидного профиля, а также для профилактики сердечно-сосудистых событий у пациентов с факторами риска или уже имеющимися проявлениями атеросклероза.

Состав и форма выпуска

Действующий элемент: правастатин натрия.

Дополнительно в составе значатся: гидрофосфат кальция, микрокристаллическая целлюлоза, карбоксиметилкрахмал натрия (тип A), повидон К30, стеарат магния, дигидрат моногидрофосфата натрия, трометамол, гидроксид оксида железа(III)·xH2O (краситель).

Фармацевтическая форма: таблетки, как правило светло-желтого оттенка, двояковыпуклые.

Фармакологические свойства

Правастатин селективно и обратимо подавляет ГМГ-КоА-редуктазу — ключевой фермент синтеза холестерина в печени. Снижение внутрипечёночного холестерина стимулирует экспрессию печёночных рецепторов к ЛПНП и усиливает клиренс ЛПНП из плазмы. Результат — стойкое снижение ЛПНП и апоB, уменьшение триглицеридов и умеренное повышение ЛПВП.

Препарат гидрофилен, преимущественно действует в печени и в меньшей степени проникает в другие ткани, что связано с более низким риском лекарственных взаимодействий по системе CYP450. Дополнительно описаны плейотропные эффекты: улучшение функции эндотелия, противовоспалительное действие, стабилизация атеросклеротической бляшки.

Фармакокинетика

Всасывание: быстрое; максимальная концентрация через ~1–1,5 ч. Абсолютная биодоступность невысокая (порядка 15–20 %) из-за «первого прохождения» через печень. Пища может несколько снижать Cmax, клинически значимого влияния на эффективность обычно нет.

Распределение: связывание с белками плазмы ~50 %. Основной орган-мишень — печень (активный захват через транспортеры OATP).

Метаболизм: ограниченный, преимущественно вне системы CYP450 (сульфирование/конъюгация); это снижает риск взаимодействий, характерных для некоторых других статинов.

Выведение: с желчью и калом, частично почками (около 20 %). Период полувыведения — примерно 1,5–2 ч.

Показания к применению

1. Первичная гиперхолестеринемия (включая гетерозиготную семейную, тип IIa) и смешанная дислипидемия (тип IIb) — в сочетании с диетой и изменением образа жизни.
2. Профилактика сердечно-сосудистых осложнений (инфаркт, инсульт, необходимость реваскуляризации) у пациентов с высоким риском или установленным атеросклерозом.
3. Педиатрия: у детей и подростков с гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией — по назначению специалиста на фоне диеты.

Противопоказания

• Аллергия на любой из составляющих.
• Активные заболевания печени либо устойчивое повышение трансаминаз более чем в 3 раза от верхней границы нормы.
• Беременность, грудное вскармливание; женщины детородного возраста без надёжной контрацепции.
• Одновременная системная терапия фузидиевой кислотой.
• Возраст до 8 лет.

С осторожностью: гипотиреоз, хроническая почечная недостаточность, наследственные/приобретённые миопатии, у пожилых, при злоупотреблении алкоголем, при одновременном приёме лекарств, повышающих риск миопатии.

Побочные эффекты

Обычно лекарство переносится хорошо. Возможные реакции:

• боли в мышцах, судороги; редко — миопатия/миозит, крайне редко — рабдомиолиз (боль и слабость в мышцах, потемнение мочи);
• бессимптомное повышение АЛТ/АСТ; изредка — гепатит;
• дискомфорт в животе, тошнота, запор или диарея, метеоризм;
• головная боль, головокружение, нарушения сна;
• сыпь, зуд, крапивница, фоточувствительность (редко);
• у предрасположенных возможна небольшая тенденция к повышению глюкозы крови.

Медикаментозные взаимодействия

Секвестранты жёлчных кислот (холестирамин, колестипол): уменьшают всасывание правастатина. Принимать правастатин за 1 ч до или через ≥4 ч после этих средств.

Циклоспорин: повышает концентрацию правастатина; обычно начинают с 10 мг/сут, максимальная доза — ограничивается врачом (часто 20 мг/сут) с мониторингом КФК/печёночных ферментов.

Макролиды (эритромицин, кларитромицин), азольные противогрибковые, ингибиторы протеаз, нефазодон и др. ингибиторы транспортёров OATP: могут увеличивать уровень статина — риск миопатии выше.

Фибраты (особенно гемфиброзил), высокие дозы никотиновой кислоты, эзетимиб, колхицин, даптомицин: повышают риск миопатии/рабдомиолиза — требуется осторожность и наблюдение.

Антикоагулянты (варфарин и др.): возможна небольшая вариабельность МНО — мониторирование в начале/при изменении дозы.

Грейпфрутовый сок: клинически значимого взаимодействия для правастатина обычно нет, но чрезмерное употребление нежелательно.

Алкоголь: регулярное употребление в больших количествах повышает риск повреждения печени. Рекомендуется умеренность или воздержание; при заболеваниях печени алкоголь противопоказан.

Рекомендации по применению и дозировка

Принимать внутрь, раз в сутки, предпочтительно вечером (активный синтез холестерина в ночные часы). Время приёма можно выбрать постоянным, ориентируясь на удобство и назначение врача.

Взрослые: начальная доза обычно 10–20 мг/сут. Оценка эффекта через 4–5 недель; при необходимости доза постепенно увеличивается до достижения целевых липидов. Обычный диапазон — 10–40 мг/сут.

Совместно с циклоспорином: старт 10 мг/сут, дальнейшее титрование осторожное под наблюдением.

Дети 8–13 лет (гетерозиготная СГХ): 10–20 мг 1 раз/сут.

Подростки 14–18 лет: 10–40 мг 1 раз/сут.

Передозировка

Возможны усиление неблагоприятных реакций (мышечная боль/слабость, повышение КФК, нарушение функции печени).

Лечение симптоматическое: мониторинг жизненных показателей, КФК, АЛТ/АСТ, поддерживающая терапия, гидратация.

Условия отпуска

Отпускается по рецепту.

Правила хранения

При температуре до 25 C, в оригинальной упаковке для защиты от влаги и света, вне доступа детей.

Применение в период беременности и лактации

Назначение противопоказано.

Влияние на способность управлять транспортом и работать с механизмами

Обычно не влияет.

Особые указания

Лечение всегда проводится на фоне диеты и образа жизни, рекомендованных врачом/диетологом.

До начала терапии и через 6–12 недель после её старта или изменения дозы контролируют липидный профиль и печёночные ферменты; далее — периодически.

При стойком повышении АЛТ/АСТ >3 × ВГН, при выраженных мышечных симптомах или КФК >10 × ВГН препарат отменяют.

Перед плановыми крупными операциями или при тяжёлых острых состояниях врач может рекомендовать временно прекратить приём статина.

Детям/подросткам терапия назначается специалистом с регулярной оценкой роста, полового созревания, липидов и переносимости.