Мацитентан (Opsutan) :: аналог Опсамит :: 10мг таб. №10 (инструкция)

Opsutan—таблетки, предназначенные для долгосрочного лечения лёгочной артериальной гипертензии (ЛАГ, группа I ВОЗ). Препарат относится к классу двойных антагонистов эндотелиновых рецепторов (ETA/ETB) и помогает снизить давление в лёгочных сосудах, улучшить переносимость физической нагрузки и замедлить прогрессирование заболевания. 

Компоненты и внешний вид

* Вспомогательные компоненты включают микрокристаллическую целлюлозу, лактозу, повидон, кроскармеллозу натрия, стеарат магния и диоксид титана (окраска оболочки). 

Таблетки небольшие, круглые, белые; выпускаются по 10 шт. в блистере внутри картонной пачки.

Фармакологические свойства

Мацитентан конкурентно и долговременно блокирует оба подтипа рецепторов эндотелина-1 (ETA и ETB), из-за чего:

• Снижается вазоконстрикция и ремоделирование лёгочных артерий.
• Падает лёгочно-сосудистое сопротивление, уменьшается нагрузка на правый желудочек.
• Повышается толерантность к физической нагрузке и откладывается клиническое ухудшение.

Фармакокинетика

*Средние значения для здоровых добровольцев; клинически значимых различий при приёме с пищей не отмечено. 

Показания к применению

Лёгочная артериальная гипертензия (идиопатическая, наследственная, индуцированная лекарственными средствами или связанная с заболеваниями соединительной ткани) у взрослых — для снижения госпитальных случаев/смертности и улучшения физической активности. 

Противопоказания

• Тяжёлая печёночная недостаточность (класс C по Чайлд–Пью) или исходная АЛТ/АСТ > 3 × ВГН.
• Аллергическая реакция на любой из компонентов состава.

Побочные эффекты

При появлении необъяснимого одышки, увеличения массы тела или пожелтении кожи немедленно обратитесь к врачу. 

Лекарственные взаимодействия

Рекомендации по применению и дозировка

10 мг раз в сутки, независимо от приёма пищи, запивая водой.

Мониторинг: Hb/гематокрит и печёночные тесты до начала терапии, затем ежеквартально.

Передозировка

Признаки: выраженная артериальная гипотензия, тахикардия, головокружение.

Лечение: позиция Тренделенбурга, внутривенные жидкости/вазопрессоры при необходимости. Диализ малоэффективен (сильное связывание с белками).

Условия отпуска из аптек

По рецепту врача-кардиолога или специалиста по ЛАГ. 

Правила хранения

При температуре < 30 °C, в оригинальной упаковке, защищённо от влаги и прямого света.

Применение при беременности и грудном вскармливании

Мацитентан обладает доказанным тератогенным действием (категория X). Противопоказан во время беременности; до начала приёма требуется отрицательный тест на беременность и надёжная контрацепция (желательно двойная) на протяжении терапии и 3 мес после её окончания. 

Неизвестно, выделяется ли мацитентан в грудное молоко, поэтому кормление грудью следует прекратить.

Влияние на способность управлять транспортом и механизмами

У некоторых пациентов возможны головокружение и снижение артериального давления. Рекомендуется выяснить индивидуальную реакцию на препарат до управления автомобилем или работы с механизмами.

Особые указания

При повышении АЛТ/АСТ > 3×ВГН + симптомы холестаза лечение прекратить.

Умеренное ограничение соли может уменьшить периферические отёки; поддерживайте физическую активность, рекомендованную врачом.

При планируемых оперативных вмешательствах и вакцинации сообщайте врачу о приёме мацитентана.