Нитропруссид (Нанипрус аналог) NIpress 50мг лиофилизат для приг. р-ра для ин. флакон №1 (инструкция)

Nipress — быстродействующий сосудорасширяющий препарат, применяемый внутривенно для быстрого и контролируемого снижения системного артериального давления либо уменьшения нагрузки на сердце при острой сердечной недостаточности. Лекарство принадледит к классу доноров оксида азота (NO) и назначается исключительно в условиях стационара под постоянным мониторингом гемодинамики.

Состав и форма выпуска

Основной функциональный элемент – натрий нитропруссид (дигидрат).

Препарат выпускается в виде стерильного лиофилизата, упакованного во флакон янтарного стекла. После растворения в 5 % растворе глюкозы образуется прозрачный раствор.

Фармакологические свойства

Нитропруссид, попадая в кровоток, немедленно высвобождает оксид азота, который активирует гуанилатциклазу гладкомышечных клеток сосудов. Это ведёт к увеличению концентрации циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ) и расслаблению артериол и венул:

• Снижается преднагрузка (венозное возвращение).
• Уменьшается постнагрузка (артериальное сопротивление).
• Стабилизируется давление в лёгочной и системной циркуляции, что облегчает работу сердца.

При метаболизме молекула нитропруссида высвобождает ионы цианида. В норме они превращаются в тиоцианат под действием фермента роданазы в печени (требуются серусодержащие доноры). При превышении скорости детоксикации возможна токсичность.

Фармакокинетика

Показания к применению

1. Гипертонический криз, в т. ч. злокачественная гипертензия.
2. Управляемая гипотензия во время хирургических вмешательств (снижение кровопотери в операционном поле).
3. Острая декомпенсированная сердечная недостаточность, включая постинфарктный кардиогенный шок при сохранённом АД.
4. Аортальная диссекция (в комбинации с β‑адреноблокатором).
5. Острый отёк лёгких (как часть комбинированной терапии).

Противопоказания

• Тяжёлая анемия, гиповолемия, тампонада сердца.
• Дефицит витамин B₁₂, гипотиреоз, оптическая атрофия Лебера.
• Внутричерепное кровоизлияние, повышенное внутричерепное давление.
• Недостаток серусодержащих соединений (малокровие у недоношенных и детей до 1 мес).
• Печёночная недостаточность с повышенным риском цианидной токсичности.

Побочные эффекты

Регулярное измерение АД, кислотно‑щелочного равновесия, уровней цианида/тиоцианата (при терапии > 48 ч) позволяет своевременно обнаружить опасные осложнения.

Медикаментозные взаимодействия

• Антигипертензивные средства, диуретики, трициклические антидепрессанты, фенотиазины — усиливают гипотензивный эффект.
• Вазоконстрикторы (допамин, норэпинефрин) — могут ослаблять действие нитропруссида.
• Ингибиторы ФДЭ‑5 (силденафил и др.) — риск выраженной гипотензии.
• Анестетики (пропофол, изофлуран) — потенцирование гипотензии, наблюдается усиление мозговой вазодилатации.

Алкоголь — расширяет сосуды и угнетает ЦНС, что усиливает гипотензивный эффект и может вызвать коллапс; во время лечения и в течение 24 ч после инфузии употребление алкоголя противопоказано.

Рекомендации по применению и дозировка

1. Восстановить содержимое флакона 5 % раствором глюкозы до концентрации 0,5 мг/мл (50 мкг/мл).
2. Защитить полученный раствор от света (обёрнуть непрозрачной плёнкой).
3. Начальная скорость инфузии: 0,3 мкг/кг/мин.
4. Каждые 5 мин титровать шагом 0,5–1 мкг/кг/мин до достижения желаемого АД.
5. Максимальная скорость: 10 мкг/кг/мин, допустима не более 10 мин подряд.
6. При стойкой необходимости дозы ≥ 4 мкг/кг/мин в течение > 30 мин провести лабораторный контроль уровней цианида и лактата.
7. Прекратить инфузию постепенно (снижение скорости на 30–50 % каждые 15 мин) во избежание «рикошетной» гипертензии.

Необходимую дозировку определяет врач в каждом индивидуальном случае.

Передозировка

Симптомы: резкое и стойкое падение АД, головокружение, потеря сознания, тахикардия, тяжелый метаболический ацидоз, миндальный запах при дыхании (цианид), розовое окрашивание кожи (метгемоглобинемия), судороги.

Лечение:

1. Немедленно остановить инфузию, обеспечить позицию Тренделенбурга.
2. Инфузия 100 % кислорода, дыхательная поддержка.
3. Специфическая антидотная терапия:
   • натрий тиосульфат 12,5 г i.v.
   • натрий нитрит 300 мг i.v. или гидроксокобаламин 5 г i.v.
4. Коррекция ацидоза натрий бикарбонатом.
5. Гемодиализ при тяжёлой тиоцианатной интоксикации и почечной недостаточности.

Условия отпуска

По рецепту врача.

Правила хранения

Запечатанный флакон: при температуре 15–25 °C, в оригинальной картонной пачке, защищённой от света.

Готовый раствор: +2 … +8 °C в защищённой от света ёмкости; использовать в течение 24 ч.

Применение в период беременности и лактации

Категория FDA — C. Адекватные контролируемые исследования у беременных отсутствуют. Возможно использование при острой угрозе для матери.

Нитропруссид проникает через плаценту; у новорождённых возможна гипотензия и токсичность цианида. Неизвестно, выделяется ли тиоцианат в грудное молоко; грудное вскармливание следует временно прекратить на период инфузии и до полного выведения метаболитов (48–72 ч).

Влияние на управление транспортом и работу с механизмами

Препарат применяется под постоянным контролем, однако гипотензия и головокружение могут сохраняться кратковременно после завершения инфузии. До полного восстановления самочувствия воздерживайтесь от управления автомобилем и потенциально опасной техники.

Особые указания

• Мониторинг: непрерывное измерение АД (инвазивно), ЭКГ, сатурации, кислотно‑щелочного состояния; контроль функций печени, почек.
• Светозащита: и порошок, и раствор чувствительны к свету; соблюдение защитных мер критично для безопасности и эффективности.
• Наблюдение после отмены: из‑за краткого действия препарата возможен быстрый подъём АД; при необходимости переходят на пероральные антигипертензивные средства.