Неприлекс аналог Энтресто таб. 49мг+51мг №56 (инструкция)

Neprilex — комбинированный препарат для лечения хронической сердечной недостаточности, применяемый как часть длительной терапии, направленной на уменьшение перегрузки сердца, снижение неблагоприятного влияния нейрогормональных механизмов и профилактику ухудшения течения сердечной недостаточности.

Состав и форма выпуска

В одной таблетке Neprilex содержится комбинация активных веществ:

• Сакубитрил — компонент, влияющий на систему натрийуретических пептидов и усиливающий защитные механизмы, которые помогают организму выводить натрий и жидкость, снижать сосудистое сопротивление и уменьшать патологическую нагрузку на миокард.
• Валсартан — блокатор рецепторов ангиотензина II. Он препятствует чрезмерному сужению сосудов, задержке натрия и воды, а также неблагоприятному ремоделированию сердца.

Другие компоненты: гидроксипропилцеллюлоза, микрокристаллическая целлюлоза, кросповидон, коллоидный диоксид кремния, тальк, стеарат магния, этанол, используемый на производственном этапе и испаряющийся в процессе изготовления, гипромеллоза, диоксид титана, макрогол, желтый оксид железа и красный оксид железа.

Выпускается в форме таблеток в пленочной оболочке. Упаковка содержит 56 таблеток.

Фармакологические свойства

Сердечная недостаточность сопровождается не только ослаблением насосной функции сердца, но и постоянной активацией компенсаторных систем: ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, симпатической нервной системы, механизмов задержки натрия и воды. Вначале эти реакции помогают поддерживать кровообращение, но при длительном течении они усиливают нагрузку на сердце, способствуют отекам, повышению давления в сосудах и структурным изменениям миокарда.

Neprilex действует сразу в двух направлениях.

1. Сакубитрил после превращения в активный метаболит подавляет фермент неприлизин. Неприлизин разрушает натрийуретические пептиды — вещества, которые помогают расширять сосуды, усиливать выведение натрия и воды, снижать давление наполнения в сердце и ограничивать патологическое разрастание соединительной ткани в миокарде.
2. Валсартан блокирует AT1-рецепторы ангиотензина II. Благодаря этому уменьшается сосудосуживающее действие ангиотензина, снижается секреция альдостерона, ослабляется задержка жидкости и натрия, а сердце работает в менее перегруженных условиях.

Принципиально важно, что сакубитрил не применяют в такой схеме без блокады ренин-ангиотензиновой системы: при повышении уровня вазоактивных пептидов необходимо одновременно ограничивать действие ангиотензина II. Поэтому комбинация сакубитрила с валсартаном является фармакологически обоснованной.

Фармакокинетика

После приема внутрь компоненты всасываются в желудочно-кишечном тракте. Сакубитрил быстро превращается в активный метаболит, который и отвечает за подавление неприлизина. Валсартан действует как блокатор рецепторов ангиотензина II без необходимости превращения в активную форму.

Выведение компонентов и их метаболитов происходит с участием почек и печени, поэтому при выраженном нарушении функции этих органов врач может использовать меньшие начальные дозы, более медленное повышение дозировки или усиленный лабораторный контроль.

Показания к применению

Противопоказания

Neprilex не применяют при следующих состояниях:

С осторожностью препарат назначают людям с низким артериальным давлением, обезвоживанием, выраженной почечной недостаточностью, стенозом почечных артерий, повышенным уровнем калия, а также пациентам, принимающим мочегонные препараты, антагонисты минералокортикоидных рецепторов или калийсодержащие средства.

Побочные эффекты

Наиболее значимые нежелательные реакции связаны с влиянием препарата на сосудистый тонус, водно-солевой баланс и функцию почек.

Чаще всего могут встречаться:

Медикаментозные взаимодействия

Алкоголь не является прямым фармакологическим антагонистом сакубитрила/валсартана, но может усиливать снижение артериального давления, провоцировать головокружение, обезвоживание и нарушения сердечного ритма. При сердечной недостаточности алкогольная нагрузка сама по себе нежелательна, поэтому безопаснее обсудить допустимость его употребления с лечащим врачом. В начале терапии и после повышения дозы от алкоголя лучше отказаться.

Рекомендации по применению и дозировка

Прием таблеток желательно проводить в одно и то же время утром и вечером.

Дозировка 49 мг/51 мг часто соответствует промежуточному этапу терапии. Врач может назначить ее как стартовую у части пациентов или как ступень повышения дозы после меньшей дозировки. Целевая доза у многих взрослых пациентов при хорошей переносимости может быть выше, но переход к ней выполняют постепенно и только под контролем давления, креатинина и калия.

Передозировка

Передозировка может привести к чрезмерному снижению артериального давления. Возможны выраженная слабость, головокружение, холодный пот, потемнение в глазах, обморок, учащенное или нерегулярное сердцебиение. У пациентов с исходными нарушениями функции почек возможны изменения водно-электролитного баланса.

При подозрении на передозировку необходимо прекратить дальнейший прием до консультации с врачом и обратиться за медицинской помощью. Лечение обычно направлено на поддержание давления, коррекцию объема жидкости и контроль электролитов. Самостоятельно «компенсировать» передозировку приемом соли, жидкости или других препаратов опасно, особенно при сердечной недостаточности.

Условия отпуска

Neprilex относится к препаратам, которые должны отпускаться рецептурно.

Правила хранения

Препарат следует хранить в оригинальной упаковке, защищая таблетки от влаги, чрезмерного нагревания и прямого солнечного света. Необходимо держать лекарство вне доступа детей.

Применение в период беременности и лактации

Во время беременности сакубитрил/валсартан противопоказан. Препараты, воздействующие на ренин-ангиотензиновую систему, могут нарушать функцию почек плода и приводить к тяжелым осложнениям беременности. 

В период грудного вскармливания применение не рекомендуется, так как безопасность для ребенка не считается достаточной. Врач оценивает, что важнее в конкретной ситуации: продолжение терапии для матери или грудное вскармливание.

Влияние на водительские навыки и работу с механизмами

Neprilex может вызывать головокружение, слабость и снижение артериального давления, особенно в начале лечения, после увеличения дозы или при одновременном приеме мочегонных препаратов.

Особые указания

Перед началом и в процессе терапии важно контролировать артериальное давление, уровень калия, креатинин и расчетную скорость клубочковой фильтрации.

Особое внимание требуется в следующих ситуациях:

1. Переход с ингибиторов АПФ. Между последней дозой ингибитора АПФ и первым приемом сакубитрил/валсартана должен быть безопасный интервал, поскольку одновременное действие повышает риск ангионевротического отека.
2. Низкое давление. Если пациент уже принимает диуретики, имеет ограничение соли, недавно перенес рвоту, диарею или обезвоживание, риск гипотонии выше. Врач может скорректировать диуретик или начать с более осторожной схемы.
3. Почки и калий. При хронической болезни почек препарат не всегда запрещен, но требует более внимательного наблюдения. Повышение калия может протекать незаметно, поэтому лабораторный контроль важнее самочувствия.
4. Пожилые. У людей старшего возраста чаще встречаются снижение функции почек, колебания давления и одновременный прием нескольких препаратов. Поэтому дозу повышают осторожно, с учетом переносимости.
5. Пациенты с сахарным диабетом. Необходим контроль функции почек и калия; сочетание с некоторыми препаратами, влияющими на ренин-ангиотензиновую систему, может быть нежелательным.