Лотензин (Lotensin, Benazepril, Беназеприл) таб. 10мг №28 (инструкция)

Lotensin относится к ингибиторам ангиотензин-превращающего фермента (иАПФ) и применяется для контроля артериального давления. За счёт влияния на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему препарат снижает сосудистый тонус и нагрузку на сердце, а при альбуминурии способен оказывать почечно-защитное действие.

Состав и форма выпуска

Действующий элемент: беназеприл.

Дополнительно в составе значатся: безводный коллоидный диоксид кремния, кросповидон, гидрогенизированное касторовое масло, прежелатинизированный кукурузный крахмал, микрокристаллическая целлюлоза, моногидрат лактозы.

Плёночная оболочка произведена из: гипромеллозы, макрогола 8000, диоксида титана (E171), талька, жёлтого оксида железа (E172).

Фармацевтическая форма: жёлтые круглые/овальные таблетки, с пленочным покрытием; фасуются в блистеры, по 28 таблеток в коробке.

Фармакологические свойства

Беназеприл ингибирует АПФ, блокируя превращение ангиотензина I в ангиотензин II и уменьшая секрецию альдостерона. Это приводит к:

• расширению артериол и венул (снижение пост- и преднагрузки);
• уменьшению высвобождения вазопрессорных медиаторов;
• умеренному натрийурезу и снижению задержки воды;
• замедлению деградации брадикинина (вклад в вазодилатацию).

Антигипертензивный эффект развивается через 1–2 часа, стабилизируется к 1–2 неделе, сохраняется при длительном приёме. Уменьшает внутриклубочковое давление и протеинурию, что важно при диабетической и недиабетической нефропатии.

Фармакокинетика

Всасывание: быстро абсорбируется из ЖКТ; является пролекарством.

Метаболизм: гидролиз в печени до активного беназеприлата.

Tmax: беназеприл ~0,5–1 ч; беназеприлат ~1,5–4 ч.

Связывание с белками: высокое.

Выведение: преимущественно почками (частично — с желчью/калом).

Показания к применению

1. Гипертония (в виде монотерапии либо в комбинации с другими антигипертензивными средствами).
2. Нефропротекция у пациентов с альбуминурией/протеинурией — по назначению врача.
3. В составе комплексной терапии ХСН — по индивидуальному решению специалиста.

Противопоказания

• Аллергическая реакция на любой из компонентов медпрепарата.
• Ангиоотёк (наследственный, идиопатический или вызванный иАПФ) в анамнезе.
• Одновременный приём сакубитрил/валсартана или в течение 36 часов после его отмены (риск ангиоотёка).
• Совместное использование с алискиреном при СД или СКФ< 60 мл/мин/1,73 м2.
• Выраженная гипотензия, двусторонний стеноз почечных артерий/стеноз артерии единственной почки.
• Наследственные нарушения, связанные с непереносимостью лактозы.

Побочные эффекты

Типичные: сухой упорный кашель, головокружение, головная боль, слабость, тошнота, диспепсия, кожная сыпь/зуд, изменение вкуса.

Редко, но потенциально серьёзно возможны:

• Гиперкалиемия (чаще при ХПН, сахарном диабете, приёме калийсберегающих диуретиков/добавок калия);
• ухудшение функции почек, рост креатинина/мочевины, редко — ОПН;
• симптоматическая гипотензия, особенно при дефиците объёма циркулирующей крови;
• гематологические нарушения (нейтропения/агранулоцитоз — риск выше при коллагенозах и ХПН);
• редкие печёночные реакции, включая холестаз.

Медикаментозные взаимодействия

Калийсберегающие диуретики, добавки калия, соли-заменители с калием → риск гиперкалиемии.

Диуретики (высокие дозы), безсолевые диеты, дегидратация → выраженная гипотензия при первом приёме.

НПВС/ингибиторы ЦОГ-2 → ослабление антигипертензивного эффекта, ухудшение почечной функции и гиперкалиемия.

Другие антигипертензивные → аддитивное снижение АД (это ожидаемо и часто используется намеренно).

Литий → повышение концентрации и токсичности лития (желателен контроль уровня или избегать сочетания).

Аллопуринол, иммуносупрессанты, цитостатики → потенциальное усиление гематотоксичности (нужен контроль).

Ингибиторы ДПП-4 (например, саксаглиптин), ингибиторы mTOR → повышенный риск ангиоотёка.

Сакубитрил/валсартан → противопоказано совместно и в течение 36 часов до/после (риск ангиоотёка).

Алискирен → противопоказан при диабете/ХПН; в остальных случаях — только по строгим показаниям.

Золото (в/в соли) → возможно «нитритоидная» реакция (покраснение, гипотензия).

Алкоголь усиливает гипотензивный эффект и может провоцировать головокружение/обморок — воздерживайтесь либо резко ограничьте, особенно в начале лечения и при повышении дозы.

Рекомендации по применению и дозировка

Таблетки принимать внутрь вне связи с приёмом пищи, ежедневно в одно и то же время.

Артериальная гипертензия:

• старт обычно 5–10 мг 1 раз/сут;
• поддерживающая доза 10–40 мг/сут в 1–2 приёма;
• максимальная суточная доза обычно 40 мг.

Приём на фоне диуретика/дефицита объёма жидкости/низкосолевой диеты: начать с 5 мг/сут (или временно снизить/отменить диуретик за 2–3 дня до старта), под контролем АД, креатинина и калия.

Пожилым начинать лечение с нижней границы доз и титровать по ответу.

Передозировка

Симптомы: выраженная гипотензия, головокружение/коллапс, брадикардия или тахикардия, нарушение электролитного баланса, острая почечная недостаточность.

Тактика лечения: уложить пациента с приподнятыми ногами, вызвать скорую помощь. В стационаре — внутривенные жидкости (0,9 % NaCl), вазопрессоры при необходимости, мониторинг электролитов/креатинина. Активированный уголь уместен при недавнем приёме.

Условия отпуска

По рецепту врача.

Правила хранения

При температуре до 25 C, в оригинальной упаковке для защиты от влаги и света. Беречь от детей.

Применение в период беременности и лактации

Беременность: иАПФ тератогенны/фетотоксичны во II–III триместрах. При подтверждении беременности — отменить как можно раньше и подобрать альтернативу.

Лактация: беназеприл/беназеприлат могут проникать в грудное молоко в низких концентрациях. Использование не рекомендуется.

Влияние на способность управлять транспортом и работать с механизмами

В начале лечения и при изменении дозы возможны головокружение и снижение скорости психомоторных реакций. До стабилизации состояния избегайте вождения, работы на высоте и с движущимися механизмами.

Особые указания

Контроль: АД, калий и креатинин — до начала и через 1–2 недели после старта/титрации, далее по схеме врача.

Гипотензия на первом приёме: снизить риск, нормализовав объём жидкости и потребление соли; осторожность у пациентов на высоких дозах диуретиков.

Стеноз почечных артерий, ХСН, ХПН, дегидратация, диарея/рвота: повышенный риск ухудшения функции почек — требуется мониторинг.

Операции/анестезия: сообщить анестезиологу о приёме иАПФ (возможна выраженная гипотензия).

Кашель на иАПФ: при стойком сухом кашле обсудить с врачом возможную замену.

Не использовать калийсберегающие диуретики и калий-содержащие добавки без назначения; осторожность с заменителями соли на основе калия.