Inegy (Инеджи) 10мг 10мг таблетки №30 (инструкция)

Состав

Действующие вещества: эзетимиб и симвастатин.

Остальные компоненты: бутылгидроксианисолон, лимонный моногидрат, натрия кроскармеллоза, гипромеллоза, лимонный моногидрат, лактозный стеарат, магний, микрокристаллитическая целлюлоза, пропилгалат.

Формы выпуска

Препарат обладает формой таблеток, которые помещаются в упаковку по 30 шт в каждой.

Фармакологическое действие

Инеджи является гиполипидемическим веществом, ингибирующим всасывание в кишечнике холестерина и родственных ему растительных стеролов и процесс связывания эндогенных холестеринов.

В препарате содержится симвастатин и эзетимиб. Препарат уменьшает повышенный холестерин, холестерин ЛПНП и апо-В, триглицериды и холестерин XLPL. При этом он повышает уровень ЛПВП холестерина, обеспечивая одновременное действие – подавление сорбции холестерина и его связывание.

Фармакокинетика

Всасывание.

Эзетимиб.

В процессе перорального введения компонент быстро абсорбируется, конъюнктируется, образуется терапевтически активный фенол-глюкуронид. В плазме Cmax регистрировали  через 1-2 часа и через 4-12 часов.

Приём пищи не повышает биодоступность продукта.

Симвастатин.

После применения симвастатина в крови уровень активных и гидроксикислот не превышает 5% от использованных порций. Кроме гидроксикислоты плазма человека секретирует еще четыре активных метаболических продуктов. Если препарат употребляется перед употреблением пищи, то значения общих и активных ингибиторов остаются в прежнем состоянии.

Распределение процессов

Эзетимиб.

Активные элементы с эзетимибом претерпевают синтез белков плазмы на уровне 99,7% и 88-92%.

Симвастатин.

Синтез белков эндоплазматического симвастатина и гидроксикислоты 95%. Фармакокинетика показала, что гистамин не содержит тканей. Показатели ингибитора Смакс регистрировались в течение 1,3-2,4 часов после введения лекарства.

Обменые процессы

Эзетимиб.

Первоначальные процессы обмена эзетимиба развиваются в желудке и тонкой кишке путем конъюнктирования глюкозы, а потом выводятся с желчью. Минимальный процесс обмена окислительными веществами наблюдается на всех стадиях его превращения.

Эзетимиб и глюкокоронид эзетимиба - основные компоненты, которые наблюдаются в плазме. На них приходится примерно 10-20 и 80-90 процентов общего плазменного показателя препарата. Эти вещества с маленькой скоростью выводится из крови при рекреации в печени и кишечнике.

Продолжительность полураспада компонентов составляет около 22 часов.

Симвастатин.

Симвастатин является неактивным лактоном, быстро окисляющим в in vivo и являющегося гидроксикислотой. Гидролизные процессы происходят в основном в желудке, плазменная скорость очень низкая.

Внутрипеченочное вещество хорошо всасывается и активно извлекается при первых внутрипеченочных прохождениях. Из печени выведение зависит от частоты кровообращения.

Медикаментозное действие лекарственных препаратов в первую очередь направлено на печень, а затем продукты обмена выводятся из желчи. В системный кровоток плохо проникают активные вещества, которые распадаются.

Продолжительность полувыведения гидроксикислот после введения - 1,9 часа.

Вывод

Эзетимиб.

Около 78% и 11% радиоактивных доз выводится с калом и мочой за 10 суток. В течение 48 часов плазма крови не имела радиоактивного показателя.

Симвастатин.

Симвастатинная кислота перевозится гепатоцитами через транспортатор ОАТП1Б1.

Симвастатин представляет собой субстрат для переносчиков белка, устойчивых к раку молочных желез.

Радиоактивные симвастатины выводились с мочой - 13%, фекалиями - 60% за 96 часов после приема.

Показания для применения

Медикамент применяется при лечении гиперхолестеринемии.

Противопоказания

Основные ограничения:

• сильная чувствительность к компонентам лекарства;
• обострение заболеваний печени и пищеварительного тракта;
• неизвестный длительный рост трансаминаз сыворотки.

Побочные действия

Применение препарата может вызвать следующие негативные эффекты:

1. нарушение лимфатической и кроветворной системы: аритмия или тромбоцитоз;
2. расстройства в НС: нарушение памяти или полинейропатии;
3. поражение органов дыхания: одышка и кашель или интерстициальное заболевание легкого;
4. симптомы ЖКТ - гастрит, рвота, панкреатит.
5. подкожные и эпидермальные симптомы: аллопеция, и симптомы аллергии, в том числе крапивница, сыпь, отек ангионевротического характера и анфилаксии;
6. сосудистые и опорные расстройства: спазмы мышц, миопатии и рабдомиолиз, иногда обусловленные переломами;
7. нарушение обмена веществ и питания: нарушение аппетита и обмена веществ.
8. изменения сосудистой системы: повышенное давление и покраснение;
9. системные симптомы: боль;
10. проблемы с печенью: недостаточность печеночных ферментов, желтуха и гепатит;
11. поражение полового органа: импотенция;
12. психические нарушения: депрессия или бессонница.

Взаимодействие с другими лекарствами

Использование Инеджи вместе с препаратами, которые сильно угнетают CYP3A4, повышает вероятность развития миопатии и рабдомиолиза. Нужно отказаться от сочетания препарата и других медикаментов, содержащих мощные вещества, которые замедляют активность CYP3A4, единственным исключением является то, что ожидаемая польза от подобного лечения выше риска осложнения.

С помощью комбинации данного препарата и фенофибрата или гемфиброзила увеличиваются плазменные показатели эзетамина в 1,5 и 1,7 раз соответственно, но такой рост клинически не является значимым.

Комбинация данного препарата, особенно в крупных количествах, с данзолами, циклоспоринами и ниацинами более 1000 г в сутки, также повышает вероятность развития рабдомиолиза или миокардии.

Для пациентов, принимающих даназол или циклоспорин в дозе до 1000 мг/сутки максимальная доза Инеджи должна быть 10,0 мг/сутки. Также необходимо проанализировать возможные плюсы и минусы одновременного применения этих лекарств. При совместном использовании препарата и циклоспорина необходимо регулярно проверять показатели крови.

Также возникает повышение вероятности рабдомиолиза и миопатии при применении лекарства с верапамилом и амиодароном.

Для тех, кто принимает верапамил и амидарон, суточная доза Инеджи должна составлять не более 10-20мг. Исключение возможно только в тех случаях, где польза лечения более вероятна, чем риск сердечно-сосудистой патологии.

Человек, принимающий фузидиовую кислоту вместе с этим препаратом, может более страдать миопатией и находиться под контролем.

Взаимодействие препарата и антацидов приводит к маленькому снижению абсорбции эфирного вещества.

В составе грэйпфрута содержится 1 либо несколько ингредиентов, которые замедляют активность фермента CYP3A4, а также способны повышать ценность плазменных компонентов, которые происходят при участии этого фермента. При употреблении сока в небольшом количестве его эффект будет минимальный, что не важно для клинического характера.

Инструкция по применению и дозировка

Первичная форма сердечно-сосудистой недостаточности

Перед началом лечения пациенту необходимо следить за стандартной диетой, которая снижает холестерин, и следить за этим необходимо в течение всего курса терапии.

Доза Инеджи определяется личным образом, учитывая исходные значения холестерина LPNP, цели лечения и клиническое реагирование на его осуществление. Принимают препарат один раз в день, вечером независимо от употребления пищи.

Диапазон дозировки 10 / 10-10 / 40 мг в день. Обычно препарат принимают сначала в дозировке 10/20 или 10/40 мг в день.

При выборе порции нужно контролировать липид крови, а при необходимости - изменять дозировку.

Наследственная гомозиготная гиперхолестеринемия

Сначала принимайте лекарство в дозировке 10/40 мг в день - вечером. Препарат применяется как дополнительная терапия для других средств снижения уровня холестерина или если подобные методы терапии не доступны.

Дети

Начальная стадия лечения должна проводиться под контролем доктора.

Информация о приеме препарата для детей от 10 до 17 лет ограничивается. Сначала надо принимать лекарство порциями 10/10 мг 1 раза в день. Рекомендуемая дозировка 10/10-10/40 мг в день.

Передозировка

В случае отравлений препаратом проводятся симптоматические мероприятия.

Дополнительные указания

Перед приемом Инеджи, если у больного обнаружены проблемы с печенью, врач должен провести анализ крови. Это нужно для того, чтобы контролировать работу печени.

Риск диабета при применении препарата выше, если в крови высокий уровень сахара, жиров и высокий уровень кровяного давления.

Применение для беременных и кормящих грудью женщин

Назначение запрещено.

Влияние на способность управления автомобилем и механизмами

Не требуется особых мер предосторожности.

Условия для продажи

По назначению доктора.

Правила хранения

Инеджи нужно держать в месте, закрытом для маленьких детей. Температурный диапазон не выше 30С.