Эксфорж 5 мг/160 мг табл. №28 (инструкция)

Exforge принадлежит к комбинированным средствам для контроля артериальной гипертензии. Сочетание основных компонентов воздействует сразу на разные звенья регуляции сосудистого тонуса и водно-электролитного баланса, благодаря чему достигается ровное снижение давления на протяжении 24 часов при приёме один раз в день.

Состав и форма выпуска

Действующие элементы: амлодипина безилат и валсартан.

Дополнительно в составе значатся: микрокристаллическая целлюлоза, кросповидон тип А, коллоидный безводный диоксид кремния, стеарат магния, гипромеллоза 2910 (3 мПа·с), макрогол 4000, тальк, диоксид титана (E171), жёлтый оксид железа (E172).

Фармацевтическая форма: плёночно-оболочечные таблетки, расфасованные в блистеры; в коробке 28 таблеток.

Фармакологические свойства

Амлодипин. Блокирует вход кальция в гладкомышечные клетки артерий → расширяет сосуды, уменьшает периферическое сопротивление и постнагрузку. Существенно не влияет на сократимость и проводимость миокарда в терапевтических дозах.

Валсартан. Селективно блокирует AT1-рецепторы ангиотензина II → уменьшает вазоконстрикцию и высвобождение альдостерона, снижает задержку натрия и воды, способствует расширению сосудов. На метаболизм брадикинина практически не влияет.

Эффекты комбинации: выраженность антигипертензивного действия выше, чем при использовании каждого вещества отдельно. На фоне валсартана амлодипин-индуцированные периферические отёки встречаются реже.

Фармакокинетика

Амлодипин:

• биодоступность ориентировочно 60–80%; Cmax через 6–12 ч;
• связывание с белками 95–98%; большой объём распределения;
• метаболизируется в печени (преимущественно CYP3A4) до неактивных метаболитов;
• период полувыведения около 30–50 ч, устойчивое состояние через 7–8 суток;
• экскреция главным образом почками в виде метаболитов.

Валсартан:

• Cmax обычно через 2–4 ч; абсолютная биодоступность около 23–25% (еда может уменьшать экспозицию, клинически значимо не всегда);
• белковое связывание ~95–97%;
• метаболизируется минимально; выводится преимущественно с жёлчью через кишечник, частично почками;
• T1⁄2 приблизительно 6–9 ч, при этом антигипертензивный эффект длится сутки.

Показания

Лечение эссенциальной (первичной) артериальной гипертензии у взрослых:

• при недостаточном эффекте монотерапии амлодипином или валсартаном;
• для замены раздельного приёма на фиксированную комбинацию в эквивалентных дозах.

Противопоказания

• Непереносимость одного из компонентов состава;
• тяжёлая печёночная недостаточность, холестаз/билиарный цирроз;
• тяжёлая гипотензия, шок (в т.ч. кардиогенный), выраженный стеноз аорты/обструкция выносящего тракта ЛЖ;
• одновременный приём алискирена у пациентов с СД или со СКФ<60 мл/мин/1,73 м2;
• возраст<18 лет (недостаточно данных).

Осторожность: ИБС/цереброваскулярные болезни, ХСН, гипонатриемия или гиповолемия, двусторонний стеноз почечных артерий, пожилой возраст, первичный гиперальдостеронизм.

Побочные действия

Наиболее частые: головная боль, головокружение, ощущение тепла/приливы, утомляемость, периферические отёки (обычно лёгкие), ортостатическая гипотензия, тошнота, боли в животе, запор или диарея, кожная сыпь/зуд.

Менее часто: тахикардия или сердцебиение, сонливость, мышечные спазмы, повышение трансаминаз, незначительное повышение креатинина/мочевины, гиперкалиемия (особенно при сочетании с препаратами калия).

Редко: гиперплазия дёсен.

Лекарственные взаимодействия

Калийсберегающие диуретики, препараты калия, заменители соли с К+ → риск гиперкалиемии; необходим контроль электролитов.

НПВС → ослабление гипотензивного эффекта и возможное ухудшение функции почек.

Литий → повышение его токсичности; по возможности избегать, либо мониторировать уровень.

Высокие дозы диуретиков → возможность резкой гипотензии при начале терапии.

CYP3A4-ингибиторы (например, кларитромицин, азольные антимикотики, ритонавир) увеличивают концентрацию амлодипина; индукторы (рифампицин, карбамазепин, фенитоин, зверобой) её снижают.

Симвастатин: при совместном применении целесообразно ограничить дозу симвастатина 20 мг/сут.

Двойная блокада РААС (ИАПФ/другие БРА/алискирен) повышает риск гипотензии, гиперкалиемии и почечных нарушений — обычно не рекомендована.

Алкоголь усиливает гипотензивное действие и риск головокружения — избегайте или резко ограничьте потребление.

Как принимать и дозы

Обычный режим: одна таблетка раз в сутки, запивая водой. Еда не влияет на приём.

Оценка эффекта: через 1–2 недели; при недостаточном контроле давления врач может увеличить дозу (существуют более высокие комбинации до 10 мг/320 мг 1 раз/сут).

Переход с отдельных препаратов: возможен при равных дозах действующих веществ.

Передозировка

Симптомы: выраженная артериальная гипотензия, головокружение, слабость, тахикардия/рефлекторная брадикардия, возможная острая почечная дисфункция, гиперкалиемия.

Помощь: уложить пациента, приподнять ноги, контролировать АД и дыхание; в/в изотонический раствор, при необходимости — вазопрессоры (например, норэпинефрин), кислород. Активированный уголь эффективен, если принят в ближайшие часы.

Условия отпуска

Препарат рецептурный.

Хранение

Держать в оригинальной упаковке, защищать от влаги и света, вне доступа детей. Рекомендуемый температурный режим — до 25–30 C (ориентируйтесь на маркировку на коробке).

Беременность и грудное вскармливание

Беременным женщинам медпрепарат не рекомендован. При наступлении беременности лечение следует отменить и подобрать альтернативу. В I триместре применение не рекомендуется.

Амлодипин выявляется в грудном молоке в малых количествах; данных по валсартану у человека недостаточно. На период терапии предпочтительно выбрать другой антигипертензивный препарат, совместимый с ГВ, либо обсудить прекращение кормления.

Влияние на способность к вождению и работе с механизмами

В начале лечения и при изменении доз возможны головокружение и сонливость. До выяснения индивидуальной реакции избегайте вождения и работы, требующей повышенной концентрации.

Особые указания

Регулярный контроль АД; при показаниях — креатинин, калий, печёночные ферменты.

Не допускать обезвоживания (жара, интенсивные тренировки).

Не менять дозу самостоятельно и не прекращать приём резко.

При появлении стойких отёков голеней обсудите с врачом корректировку терапии.

У пациентов с СД/поражением почек избегать комбинации с алискиреном; совместное назначение с ИАПФ допустимо лишь по строгим показаниям и под наблюдением.

У лиц африканского происхождения ответ на блокаторы РААС может быть менее выраженным — может потребоваться индивидуальная корректировка схемы.