Эбрантил, Урапидил капсулы 60мг №50 (инструкция)

Ebrantil — антигипертензивный препарат центрального и периферического действия. Действующее вещество урапидил относится к селективным блокаторам периферических α₁-адренорецепторов и агонистам центральных 5-HT₁A-рецепторов. Капсулы пролонгированного высвобождения обеспечивают плавное и длительное снижение артериального давления (АД) без выраженной рефлекторной тахикардии.

Состав и форма выпуска

Активное вещество: урапидил.

Дополнительно в составе значатся: желатин (оболочка), эритрозин (E127), диоксид титана (E171), индигокармин (E132), оксид железа красный (E172), вода очищенная.

Фармацевтическая форма: твердые желатиновые капсулы пролонгированного высвобождения. Упаковка по 50 капсул.

Фармакологические свойства

Периферическое действие: селективная блокада α₁-адренорецепторов сосудов → снижение тонуса артериол и общего периферического сопротивления, уменьшение АД. Венозный возврат снижается умеренно, что обычно не сопровождается ортостатическими реакциями.

Центральное действие: стимуляция 5-HT₁A-рецепторов в ЦНС подавляет симпатическую активность, что предотвращает рефлекторное учащение пульса при падении АД.

Гемодинамика: снижает постнагрузку, практически не влияет на сократимость миокарда и минутный объем; не ухудшает почечный кровоток.

Клинический эффект: контролируемое, равномерное снижение систолического и диастолического АД как в покое, так и при нагрузке; при пролонгированном высвобождении — стабильное действие в течение суток.

Фармакокинетика

Абсорбция: после приема внутрь биодоступность урапидила составляет порядка 60–80%. Пиковые концентрации достигаются через ~2–4 ч; у ретард-формы профиль сглажен и длительнее.

Распределение: связывание с белками плазмы около 80%.

Метаболизм: преимущественно печеночный (фаза I/II) с образованием фармакологически менее активных метаболитов.

Выведение: главным образом почками (в виде метаболитов), частично — с желчью; эффективный период полувыведения около 3–6 ч, при ретард-форме клиническая продолжительность действия больше.

Показания к применению

1. Артериальная гипертензия (эссенциальная и симптоматическая) легкой–тяжелой степени, требующая постоянной терапии.
2. Возможен переход на урапидил у больных с недостаточным контролем АД на других схемах (по решению врача).

Противопоказания

• Острые состояния, при которых критически требуется поддержание периферического сосудистого тонуса (например, шок без адекватной коррекции).
• Непереносимость одного из компонентов состава.

С осторожностью: выраженные нарушения функции печени, тяжелый аортальный стеноз/обструктивные кардиомиопатии, склонность к ортостатической гипотензии, брадикардия.

Побочные эффекты

Чаще неблагоприятные реакции наблюдаются в начале лечения или при повышении дозы и, как правило, дозозависимы. Так, возможны:

• головокружение, головная боль, слабость, сонливость, утомляемость;
• артериальная гипотензия (в т. ч. ортостатическая), ощущение сердцебиения, реже — брадикардия, приливы;
• тошнота, дискомфорт в животе, реже — рвота, сухость во рту;
• потливость, чувство холода в конечностях, нечасто — нарушения зрения (затуманивание).

Медикаментозные взаимодействия

Усиливают гипотензивный эффект: другие антигипертензивные средства (диуретики, β-блокаторы, блокаторы РААС, нитраты), трициклические антидепрессанты, антипсихотики, общие анестетики. Может потребоваться коррекция доз.

Ингибиторы/индукторы печеночных ферментов могут менять концентрации урапидила — нужна клиническая оценка и мониторинг АД при начале/отмene таких средств.

Ингибиторы ФДЭ-5 (сильденафил, тадалафил и др.) — риск резкой гипотензии; сочетать только по назначению врача с временным разведением приема.

Симпатомиметики (деконгестанты и др.) могут уменьшать антигипертензивный эффект.

Алкоголь: усиливает сосудорасширяющее действие и седативные эффекты, повышает риск головокружения и падений — избегайте или максимально ограничьте употребление.

Рекомендации по применению и дозировка

Дозы подбирает врач индивидуально. Ниже — типичные схемы для взрослых.

Стартовая доза: 60 мг 2 раза в сутки (утром и вечером).

Титрация: при недостаточном контроле АД доза может быть увеличена до 120 мг 2 раза в сутки.

Максимальная суточная доза чаще всего составляет 360 мг (по клиническому решению).

Пожилые, пациенты с печеночной/почечной недостаточностью: начинать с 60 мг/сут (однократно вечером) или 60 мг 2 раза/сут с медленной титрацией под контролем АД и переносимости.

Капсулы желательно принимать после еды в одно и то же время.

Передозировка

Симптомы: выраженная артериальная гипотензия, головокружение, слабость, обморок; возможны брадикардия, сонливость.

Тактика лечения: придать положение с приподнятыми ногами, контролировать дыхание и пульс. В условиях стационара — инфузии кристаллоидов, при необходимости вазопрессоры (например, норэпинефрин) до стабилизации АД, мониторирование ЭКГ и функции жизненно важных органов. Активированный уголь эффективен при недавнем приеме.

Условия отпуска

По рецепту врача.

Правила хранения

При температуре до 25 °C, в оригинальной упаковке для защиты от влаги и света. Беречь от детей.

Применение в период беременности и лактации

Контролируемых данных недостаточно. Применение при беременности возможно только по строгим показаниям. 

На время лечения грудное вскармливание рекомендовано прекратить либо рассмотреть альтернативную терапию с лучшим профилем данных.

Влияние на способность управлять транспортом и работать с механизмами

На фоне лечения могут возникать головокружение, утомляемость, нечеткость зрения, особенно в начале терапии или при увеличении дозы. До определения индивидуальной реакции воздерживайтесь от вождения и работы с потенциально опасными механизмами.

Особые указания

Регулярно измеряйте АД, сообщайте врачу о любых эпизодах головокружения, обморока, выраженной слабости.

Вставайте медленно из положения сидя/лежа, избегайте резких изменений положения тела, особенно в жару.

Обязательно предупредите анестезиолога о приеме урапидила — возможна усиленная гипотензия под наркозом.

Пожилым необходим более частый контроль АД и медленная титрация.