Кордарон ампулы (р-р для инъекций) 150мг/3мл №6 (инструкция)

Кордарон принадлежит к антиаритмическим средствам III класса по классификации Vaughan-Williams. Препарат предназначен для быстрого купирования и профилактики тяжёлых нарушений ритма, когда другие методы оказались неэффективны или недоступны.

Состав и форма выпуска

Активное вещество: амиодарона гидрохлорид.

Прочие компоненты: полисорбат-80 (формирует мицеллярный раствор), вода для инъекций, азот — для создания инертной газовой прослойки и защиты раствора от окисления.

Раствор: прозрачная или слегка желтоватая жидкость без видимых частиц, фасуется в бесцветные стеклянные ампулы; 6 ампул упакованы в картонную коробку. 

Фармакологические свойства

Амиодарон удлиняет фазу реполяризации миокардиальных клеток за счёт блокады калиевых каналов (эффект класса III) и одновременно:

• снижает проводимость через натриевые каналы (класс I);
• частично блокирует кальциевые каналы (класс IV);
• оказывает неконкурентную β-адреноблокирующую активность.

В результате уменьшается автоматизм синусового узла, замедляется атрио-вентрикулярная проводимость, увеличивается рефрактерность проводящих путей, в том числе в accessory-пучках (WPW-синдром). Дополнительно препарат обладает умеренным сосудорасширяющим действием, что снижает нагрузку на миокард. 

Фармакокинетика

После внутривенного введения активность проявляется в течение нескольких минут. Объём распределения большой, что объясняет длительный эффект.

Метаболизм в печени при участии изофермента CYP3A4 с образованием активного десэтиламиодарона.

Элиминация преимущественно с жёлчью; почечный клиренс невелик. Терминальный период полувыведения после однократной инфузии составляет 2–10 дней (при длительном приёме — несколько недель).

Показания к применению

1. Желудочковая тахикардия, в том числе устойчивая и/или сопровождающаяся гемодинамической нестабильностью.
2. Фибрилляция желудочков, если дефибрилляция неэффективна или недоступна.
3. Тяжёлые суправентрикулярные тахиаритмии (например, тахикардия при WPW-синдроме, быстрое мерцание предсердий), когда требуется быстрое внутривенное действие и нельзя использовать пероральные формы. 

Противопоказания

• Синусовая брадикардия (< 50 уд./мин), слабость синусового узла.
• Атрио-вентрикулярная блокада II–III степени при отсутствии искусственного водителя ритма.
• Кардиогенный шок, выраженная гипотония.
• Декомпенсированная сердечная недостаточность.
• Тяжёлые нарушения функции щитовидной железы (гипо-/гипертиреоз), повышенная чувствительность к йоду.
• Одновремённый приём препаратов, удлиняющих интервал QT (см. раздел «Взаимодействия»). 

Побочные эффекты

Чаще всего во время инфузии отмечают:

• падение АД (до коллапса), брадикардию, AV-блокаду;
• болезненность в месте инъекции, эритему, флебит;
• ощущение одышки, бронхоспазм;
• преходящее повышение трансаминаз;
• головокружение, парестезии, нарушение вкуса, лихорадку.

При длительной терапии (особенно пероральной) возможны фото- и гепатотоксичность, лёгочный фиброз, нарушение функции щитовидной железы, однако при кратковременном внутривенном использовании риск этих осложнений минимален. 

Медикаментозные взаимодействия

Удлинение QT: макролиды, фторхинолоны, азолы, пентамидин, цизаприд — повышается риск полиморфной желудочковой тахикардии.

Антиаритмики Iа/III класса, соталол, прокаинамид, дигоксин — возможна аддитивная брадикардия или блокада; концентрация дигоксина повышается, дозу последнего уменьшают вдвое.

Пероральные антикоагулянты (варфарин, дабигатран) — усиление антикоагуляции, требуется контроль INR.

Статины (симвастатин > 20 мг/сут) — повышен риск миопатии.

Ингибиторы/индукторы CYP3A4 изменяют уровни амиодарона.

Алкоголь: хроническое употребление усиливает гепатотоксичность и гипотензию, а однократные дозы потенциально усугубляют седативные эффекты; на время лечения рекомендуется полный отказ. 

Рекомендации по применению и дозировка

Конкретную схему определяет врач! Стандартные дозы:

Начальный болюс: 5 мг/кг (обычно 150 мг) внутривенно в 20–30 минут. При необходимости повторить 2–3 раза с интервалом ≥ 15 мин.

Поддерживающая инфузия: 10–15 мг/кг в 24 ч (600–900 мг), разведённых в 250–500 мл 5 % глюкозы (не использовать физиологический раствор из-за риска выпадения микро-кристаллов).

Максимум: 1,2 г в первые сутки.

Инфузию предпочтительно проводить через центральный венозный катетер, контролируя ЭКГ и артериальное давление. Переход на таблетированную форму возможен после стабилизации ритма. 

Передозировка

Симптомы: выраженная гипотензия, резистентная брадикардия, AV-блокада, острая печёночная дисфункция.

Лечение: немедленное прекращение инфузии, мониторинг в реанимации, кардиостимуляция при тяжёлой брадикардии, внутривенные вазопрессоры. Специфического антидота нет; гемодиализ неэффективен. 

Условия отпуска

Рецептурный отпуск; применяется преимущественно в условиях стационара.

Правила хранения

При температуре 15–25 °C, в оригинальной упаковке, защищая от света.

Применение в период беременности и лактации

Амиодарон проходит через плаценту и может вызвать нарушение функции щитовидной железы плода; при необходимости применения в неотложных ситуациях оценивают соотношение риск/польза. 

Грудное вскармливание во время лечения противопоказано, так как препарат выделяется с молоком. Женщинам детородного возраста рекомендуется надёжная контрацепция. 

Влияние на способность управлять транспортом и механизмами

Непосредственно после внутривенного введения возможны головокружение, гипотензия, нарушения зрения. Пациенту следует воздержаться от вождения и работы с механизмами как минимум 24 часа после инфузии либо до полной стабилизации самочувствия.

Особые указания

Непрерывное ЭКГ-наблюдение до окончания инфузии; далее — контроль QT, АД, показателей щитовидной и печёночной функций, электролитов (калий, магний).

При переходе к долгосрочному приёму избегать интенсивного солнечного/УФ-облучения, использовать солнцезащитные средства.

Отмена препарата должна быть постепенной (при переходе на пероральную форму) или по показаниям — немедленная под контролем ритма.