Целипролол (аналог Целипрол) таб. 200мг №30

Целипролол — селективный β₁-адреноблокатор с частичной симпатомиметической активностью и вазодилатирующим эффектом. Применяется для контроля артериального давления и уменьшения частоты приступов стабильной стенокардии напряжения. Особенностью целипролола является умеренная агонистическая активность в отношении β₂-рецепторов, что в клинической практике ассоциируется с меньшей вероятностью бронхоспазма по сравнению с неселективными β-блокаторами.

Состав и форма выпуска

Действующий элемент: целипролол (celiprolol).

Дополнительно в составе значатся: микрокристаллическая целлюлоза, маннит (корректное обозначение пищевой добавки — Е421), кроскармеллоза натрия, коллоидный безводный диоксид кремния, стеарат магния, полидекстроза, гипромеллоза, диоксид титана (Е171), макрогол 4000.

Фармацевтическая форма: таблетки с пленочным покрытием; цвет и непрозрачность обусловлены диоксидом титана. Упаковка — блистеры; по 30 таблеток в коробке.

Фармакологические свойства

Блокада β₁-адренорецепторов миокарда снижает частоту и силу сердечных сокращений, уменьшает потребность миокарда в кислороде, понижает АД.

Частичная симпатомиметическая активность (в малой степени) препятствует выраженной брадикардии и периферической вазоконстрикции, свойственным «чистым» β-блокаторам.

Агонизм на β₂-рецепторах умеренно расширяет периферические сосуды и бронхи; клинически это проявляется меньшим влиянием на бронхиальный тонус, но не исключает бронхоспазм у чувствительных пациентов.

Антиангинальный эффект связан с уменьшением ЧСС и АД, удлинением диастолы и улучшением коронарной перфузии.

Фармакокинетика

Всасывание: после приема внутрь максимальная концентрация достигается через ~2–4 ч. Пища может снижать биодоступность, поэтому рекомендуется прием натощак (обычно утром).

Распределение: связывание с белками плазмы невысокое.

Метаболизм и выведение: частично метаболизируется в печени; элиминация — с мочой и с желчью/каловыми массами.

Период полувыведения: ориентировочно 5–8 ч, что позволяет применять препарат раз в сутки.

Показания к применению

1. Гипертония (монотерапия или в составе комбинированного лечения).
2. Стабильная стенокардия напряжения — снижение частоты и выраженности приступов.

Противопоказания

• Выраженная брадикардия, синдром слабости синусового узла, синоатриальная блокада, AV-блокада II–III степени (без электрокардиостимулятора).
• Декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность, кардиогенный шок.
• Тяжелая артериальная гипотензия.
• Некорригированная феохромоцитома (до альфа-блокирования).
• Тяжелая бронхиальная астма/бронхоспазм в анамнезе.
• Метаболический ацидоз.
• Аллергическая реакция на один из составляющих.

С осторожностью: ХОБЛ и легкая/умеренная астма, сахарный диабет (маскировка симптомов гипогликемии), тиреотоксикоз, периферические сосудистые заболевания/болезнь Рейно, псориаз, AV-проводимость I степени, хроническая СН в стадии компенсации, пожилой возраст, печёночная/почечная недостаточность.

Побочные эффекты

Чаще: утомляемость, головокружение, головная боль, ощущение холода в конечностях, ортостатическая гипотензия, брадикардия, диспепсия, тошнота.

Реже: нарушения сна и сновидений, депрессивные реакции, сухость во рту, диарея/запор, кожная сыпь/зуд, бронхоспазм у предрасположенных, AV-блокада, обострение симптомов периферической ишемии, снижение либидо.

Крайне редко: тяжелые кожные реакции, выраженная гипотензия, острая СН, анафилактоидные реакции.

Лекарственные взаимодействия

Антиаритмики I класса, верапамил/дилтиазем — риск выраженной брадикардии, AV-блокады, снижения сократимости (не сочетать в/в формы; пероральные — только по строгим показаниям).

Другие антигипертензивные средства, нитраты, диуретики — аддитивное снижение АД.

Клонидин: при отмене сначала отменяют β-блокатор, спустя 2–3 дня — клонидин (иначе возможен «рикошетный» подъём АД).

Инсулин и ПССП: маскировка тахикардии как признака гипогликемии; требуется самоконтроль гликемии.

Анестетики для общей анестезии: риск угнетения миокарда и гипотензии — сообщите анестезиологу о приеме.

НПВС: ослабление антигипертензивного действия.

Бронходилататоры β₂-агонисты: терапевтический эффект может уменьшаться.

Рифампицин и индукторы ферментов печени: потенциальное снижение концентрации целипролола.

Алкоголь: усиливает гипотензивный эффект и головокружение; на период лечения предпочтительно воздерживаться.

Рекомендации по применению и дозировка

Принимать раз в сутки утром натощак. Старайтесь принимать в одно и то же время.

Обычная стартовая доза для взрослых: 200 мг.

При недостаточном контроле АД врач может увеличить дозу до 400 мг. В отдельных случаях допускается дальнейшее повышение под медицинским наблюдением.

Отменять препарат следует постепенно (в течение 1–2 недель) во избежание обострения стенокардии и «рикошетной» гипертензии.

Передозировка

Предполагаемые симптомы: выраженная брадикардия, тяжёлая гипотензия, AV-блокада, острая сердечная недостаточность, бронхоспазм, гипогликемия.

Неотложная помощь: промывание желудка/активированный уголь (если недавно принята доза), мониторинг ЭКГ и витальных функций.

Условия отпуска

Рецептурный медпрепарат.

Правила хранения

При температуре ниже 25 °C, защищая от влаги и света. Беречь от детей.

Применение в период беременности и лактации

Беременность: β-блокаторы могут снижать маточно-плацентарный кровоток; у плода/новорожденного возможны брадикардия, гипотензия, гипогликемия. Применение целипролола допустимо только по строгим показаниям; желательно отменить за 48–72 ч до родов или обеспечить наблюдение новорожденного.

Лактация: данных о проникновении целипролола в грудное молоко ограничено; на время терапии рекомендуется рассмотреть прекращение грудного вскармливания или выбрать альтернативу.

Влияние на способность управлять транспортом и работать с механизмами

На начальном этапе терапии, при изменении дозы и при совместном употреблении алкоголя/седативных средств возможно головокружение и утомляемость. При появлении этих симптомов воздержитесь от управления транспортом и потенциально опасной работы.

Особые указания

Контроль показателей: измеряйте АД и пульс (целевой пульс обычно не ниже 55–60 уд/мин в покое). При значительном урежении ЧСС сообщите врачу.

Диабет/тиреотоксикоз: препарат может маскировать тахикардию — ориентируйтесь на другие признаки гипогликемии и тиреотоксикоза; проводите регулярный самоконтроль.

Бронхолегочные заболевания: возможен бронхоспазм; иметь план действий и ингалятор короткого β₂-агониста, лечение — под наблюдением врача.

Периферическая ишемия/болезнь Рейно: возможное усиление симптомов — требуется наблюдение.

Псориаз: β-блокаторы могут провоцировать обострения у предрасположенных.

Хирургические вмешательства: заранее информируйте анестезиолога; резкую отмену перед операцией не проводят, решение индивидуально.