Бозентан (Бозентас, Bosenzer, генерик Траклир) таблетки 125 мг №20 (инструкция)

Состав

Основное активное вещество – бозентан.

Форма выпуска

Медикамент производится в таблетках. Продается в упаковках по 20 штук в каждой.

Фармакологическое действие

Бозентан своим действием блокирует рецепторы эндотелиновых нейрогормонов. Эндотелин – это сильное сосудистое средство, которое провоцирует воспаление и приводит к неблагоприятным изменениям в сердечно-сосудистой системе. Показано, что у больных, страдающих легочной гипертензией, наблюдается повышение концентрации эндотелина в плазме и легких. Препарат специфический и конкурентный блокирует связь молекул эндотелина с рецепторами ETA и ETB. Рецепторы ETA в основном находятся в миоцитах сердца, мышцах кровеносных сосудов, а рецепторы ETВ находятся в эндотелии и мышсцах кровеносных сосудов. Бозентан более близок к рецепторам ETA. Эффект приема лекарства - уменьшение сопротивления сосудистой системы и уменьшение сердечного выброса.

Фармакокинетика

Биодоступность составляет 50%. Время, необходимое для максимальной концентрации продукта в крови – 3–5 часов.

Связывание с белками составляет 98%. В эритроцитах препарат не обнаруживается.

Выводится с желчью неизменным образом.

Показания для применения

Показанием для применения препарата служит артериальное гипертензионное заболевание.

Бозентан – это препарат, используемый для лечения первичных артериальных гипертензий, вторичных артериальных гипертензий, возникших в результате системного склероза, без значительного интерстициального поражения легких и ЛАГ с врожденными артериовенозными шунтами и синдромом Эйзенмангера.

Также назначают лекарство для снижения числа цифровых язв, связанных с склеродермией.

Противопоказания

Бозентан не может применяться у людей с повышенной чувствительностью к составу. Противопоказан препарат в случае нарушения функций печени в соответствии с классификацией Чайлд Пью В и С. Нельзя начинать терапию, когда уровень трансаминаз печени в три раза превышает норму. Нельзя принимать лекарство женщинам детородного возраста, которые не применяют контрацептивные методы, а также беременным женщинам.

Побочные действия

Наиболее распространенные побочные действия этого препарата - головная боль, отеки ног и диарея.

Взаимодействие с другими лекарствами

Сопутствующие терапии циклоспорином А противопоказаны. Это лекарство ингибитирует секрецию желчных кислот и суммируются его гепатотоксичные эффекты.

Противопоказаны комбинации Бозентана с глибенкламидом, флюконазолом и рифампицином.

Гинкго Билоба замедляет обмен Бозентана.

Инструкция по применению и дозировка

Препарат может быть принят независимо от употребления еды. Доза, применяемая для лечения зависит от болезни, возраста, сопутствующих болезней.

Для лечения легочной гипертензии прием начинается с более низких доз до клинической реакции. Обычная суточная доза для взрослых составляет 250 мг.

Для детей, подростков обычная доза лечения LAG - 2 мг на кг веса тела с утра и вечером.

Передозировка

При применении слишком больших доз препарата возникают расстройства желудка, падение давления, гипертония, нечёткость зрения и головокружение.

Дополнительные указания

В первые четыре месяца приема препарата необходимо измерять уровень гемоглобина. Бозентан способен вызывать анемию чаще всего на ранних стадиях терапии. После 4-х месяцев лечения рекомендуется ежегодно анализировать гемоглобин.

Для больных с недостаточностью левого желудка и лёгочной гипертензией терапии Бозентаном может предшествовать прием диуретиков для профилактики задержки жидкости в организме.

Применение для беременных и кормящих грудью женщин

Назначение противопоказано.

Влияние на способность управления автомобилем и механизмами

Препарат способен снизить показатели артериального давления, что может вызвать головокружение, нарушения зрения, обмороки.

Условия продажи

По назначению врача.

Правила хранения

В сухом, прохладном месте, с ограниченным доступом для детей.