Оксорален (Melanocyl, Oxsoralen) таблетки 10мг №40 (инструкция)

Melanocyl — пероральный фотосенсибилизирующий препарат, содержащий метоксален (8-метоксипсорален, 8-MOP). Применяется в составе PUVA-терапии (psoralen + UVA) при витилиго и некоторых формах псориаза, когда требуется контролируемое воздействие ультрафиолетового излучения длинноволнового спектра (UVA 320–400 нм) под наблюдением дерматолога.

Состав и форма выпуска

Действующий элемент: метоксален.

Дополнительные компоненты могут отличаться в зависимости от серии/рынка (чаще включают лактозу/целлюлозу, крахмал, повидон, стеарат магния, диоксид кремния и др.). Точный состав указан в инструкции к конкретной упаковке.

Фармацевтическая форма: таблетки, обычно в блистерах; в картонной пачке. Цвет, тиснение и маркировка зависят от производителя.

Фармакологические свойства

Метоксален относится к естественным фурокумаринам (псоралены). Медпрепарат интеркалирует между парами оснований ДНК в клетках эпидермиса. Под действием UVA образуются моноаддукты и межцепочечные сшивки ДНК, что подавляет патологическую пролиферацию кератиноцитов и оказывает локальный иммуномодулирующий эффект (снижение активности Т-клеток кожи).

При витилиго: PUVA стимулирует пролиферацию и миграцию меланоцитов из волосяных фолликулов, увеличивает активность тирозиназы и синтез меланина в депигментированных участках, а также уменьшает аутоиммунное воспаление вокруг меланоцитов.

При псориазе: уменьшает гиперпролиферацию и воспаление в бляшках, способствует их регрессу.

Фармакокинетика

Всасывание: после приема внутрь хорошо абсорбируется; биодоступность вариабельна. Оптимальный фотобиологический ответ достигается при экспозиции UVA через 1,5–2 часа после приема.

Распределение: связывание с белками плазмы ~75–80 %.

Метаболизм: печеночный (в т. ч. системой CYP450) с образованием гидроксипроизводных.

Выведение: преимущественно метаболиты с мочой; небольшой процент — с желчью.

Период полувыведения: обычно 1–2,5 ч, что определяет время фототерапии после приема дозы. У пациентов с нарушением функции печени возможна кумуляция.

Показания к применению

Препарат назначается врачом-дерматологом для PUVA-терапии:

1. Витилиго (для репигментации очагов).
2. Псориаза средней/тяжелой степени, резистентного к наружной терапии.

Противопоказания

• Заболевания с повышенной фоточувствительностью (порфирия, системная красная волчанка, ксеродерма пигментозум и др.).
• Афакия (удаление хрусталика) — повышенный риск фотоповреждения сетчатки.
• Наличие/анамнез меланомы и других злокачественных новообразований кожи, предраков (актиновые кератозы) — по решению специалиста.
• Тяжелые заболевания печени, неконтролируемые катаракта или выраженные помутнения хрусталика.
• Детский возраст до 12 лет.

Побочные эффекты

Частые: тошнота, дискомфорт в животе, головная боль, головокружение, зуд, сухость кожи, временная потемнение кожи (лейкопсисы).

Фототоксические реакции: эритема, чувство жжения, отек, пузыри в зонах облучения при превышении дозы UVA/чувствительности.

Офтальмология: риск фотоповреждения глаз и прогрессирования катаракты при несоблюдении защиты от UVA.

Долгосрочные риски: фотостарение кожи, лентигины, повышение риска рака кожи (особенно при больших кумулятивных дозах UVA, сопутствующих факторах).

Медикаментозные взаимодействия

Фотосенсибилизаторы усиливают риск ожога: тетрациклины, фторхинолоны, сульфаниламиды, тиазидные диуретики, фенотиазины, ретиноиды, зверобой и др. — по возможности избегать в дни PUVA.

Ингибиторы/индукторы CYP (напр. кетоконазол, макролиды, рифампицин, карбамазепин) могут менять уровень метоксалена и фоточувствительность — требуется коррекция/контроль.

Смолы каменноугольного дегтя, ретиноиды, другие УФ-методы — повышают фототоксичность; схемы комбинирования определяет дерматолог.

Грейпфрутовый сок способен увеличивать экспозицию метоксалена — избегайте в дни приема.

Алкоголь: прямого специфического взаимодействия не описано, однако алкоголь усиливает тошноту/головокружение, нарушает самоконтроль и может привести к неконтролируемой инсоляции; рекомендуется отказаться от спиртного в дни приема и облучения.

Рекомендации по применению и дозировка

Назначается только врачом в составе PUVA-терапии. Общие принципы:

• Принимать за 1,5–2 часа до сеанса UVA, с пищей или молоком (уменьшает тошноту и стабилизирует всасывание).
• Дозу подбирают по массе тела и фототипу, ориентировочно 0,4–0,6 мг/кг.

Примерные дозы для взрослых (округление до 10 мг):

• 50 кг → 20–30 мг;
• 60 кг → 30–40 мг;
• 70 кг → 30–40 мг (чаще 40 мг);
• 80 кг → 40–50 мг.

Точная доза и режим облучения определяются врачом по минимальной фототоксической дозе (MPD) и клиническому ответу.

Кратность: обычно 2–3 раза в неделю с интервалами ≥48 ч.

Защита от света: с момента приема и до утра следующего дня — ношение очков с отфильтровыванием UVA, закрытой одежды; на не лечимые участки кожи наносить широкоспектральный SPF ≥30.

Передозировка

Симптомы: выраженная фоточувствительность, тяжелая эритема/ожог после обычной дозы UVA или даже при бытовом освещении/солнце; тошнота, рвота, головокружение.

Тактика лечения: немедленная фотопротекция (темное помещение, очки с UVA-фильтром, закрытая одежда) минимум на 24–48 ч; симтоматическая терапия ожогов (охлаждение, увлажнение, при необходимости — топические кортикостероиды/обезболивание), регидратация. При недавнем приеме возможен активированный уголь по решению врача.

Условия отпуска

По рецепту.

Правила хранения

При температуре до 25 °С, защищая от света и влаги. Беречь от детей.

Применение в период беременности и лактации

Данных о безопасности недостаточно; метоксален может оказывать мутагенное воздействие при воздействии UVA. Не рекомендуется при беременности. 

Выделение в грудное молоко не установлено; на время терапии и в течение суток после приема рекомендуется воздержаться от грудного вскармливания либо выбрать альтернативу по согласованию с врачом.

Влияние на водительские навыки и работу с механизмами

На фоне приема возможны головокружение, нарушение аккомодации/светочувствительность, особенно после сеанса UVA. В день приема и облучения избегайте вождения и работы с механизмами, требующими высокой зрительной и психомоторной концентрации.

Особые указания

Общие меры фотозащиты: строгая защита глаз и кожи от UVA в день приема; избегать солнечных лучей и соляриев.

Офтальмологический контроль: базовый осмотр до начала курса и периодически далее (риск катаракты). Ношение качественных UVA-фильтрующих очков обязательно в светлое время суток после приема.

Дерматологический мониторинг: учет кумулятивной дозы UVA, осмотр кожи на предмет предраковых и злокачественных изменений, коррекция доз/интервалов.