Ганцикловир таблетки (капсулы) Natclovir 250мг №30 (инструкция)

Natclovir – противовирусный препарат группы аналогов нуклеозидов, активный главным образом против цитомегаловируса (CMV) и других герпес-вирусов. Применяется у людей с ослабленным иммунитетом (ВИЧ-инфекция, реципиенты трансплантатов) для лечения или профилактики CMV-инфекции и поддерживающей терапии CMV-ретинита, помогая предотвратить потерю зрения и другие тяжёлые осложнения. 

Состав и форма выпуска

Одна твёрдая желатиновая капсула содержит 250 мг ганцикловира (в виде свободной кислоты) и вспомогательные вещества, используемые в фармацевтической промышленности (лактоза, магния стеарат и др.). 

Капсулы белого цвета, упакованы в блистеры по 10 шт.; в коробке – 30 штук.

Фармакологические свойства

Ганцикловир является ациклическим аналогом гуанозина. В инфицированных клетках вирусная киназа UL97 фосфорилирует препарат до активного трифосфата, который конкурентно ингибирует вирусную ДНК-полимеразу и вызывает преждевременное окончание цепи ДНК, останавливая репликацию вируса. Активность отмечается против CMV, вирусов простого герпеса 1/2, вируса Варицелла-Зостер и др. 

Фармакокинетика

• Всасывание: биодоступность при приёме натощак ≈ 5–9 %; с жирной пищей повышается ~20 %. Cmaxдостигается через 2–3 ч.  
• Распределение: низкая связь с белками плазмы (≤ 2 %), объём распределения ~0,6–0,7 л/кг; проникает в ликвор, ткани глаза, через плаценту.
• Метаболизм: минимален.
• Выведение: главным образом почечная фильтрация и канальцевая секреция; T½ ≈ 3–4 ч (при нормальной функции почек), удлиняется при почечной недостаточности; частично удаляется гемодиализом. 

Показания к применению

1. Лечение CMV-ретинита у иммунокомпрометированных пациентов.
2. Профилактика CMV-заболеваний после трансплантации органов/костного мозга.
3. Профилактика CMV-инфекции у пациентов с поздними стадиями ВИЧ. 

Противопоказания

• Тяжёлая нейтропения, тромбоцитопения или выраженная анемия без возможности коррекции.
• Тяжёлая почечная недостаточность без возможности коррекции дозы.
• Непереносимость одного из компонентов состава.

Побочные эффекты

Лекарственные взаимодействия

• Миелосупрессоры (зидовудин, азатиоприн, TMP-SMX) – усиление токсичности крови.
• Пробенецид – снижает канальцевую секрецию, повышает концентрацию ганцикловира; возможна необходимость уменьшения дозы.
• Диданозин – растёт уровень диданозина, риск панкреатита; требуется мониторинг.
• Имепенем/циластатин – описаны генерализованные судороги.
• НПВС/нефротоксичные средства – потенцирование почечной токсичности.

Алкоголь: прямого метаболического взаимодействия нет, однако спирт усиливает риск головокружения и гастро-токсичность; на период терапии желательно воздержаться.

Рекомендации по применению и дозировка

*Для тяжёлых форм терапия начинается внутривенно.

Важно: дозу корректируют при снижении КК (< 70 мл/мин) по рекомендации врача; капсулы нельзя разжёвывать или делить. 

Передозировка

Симптомы: выраженная нейтропения/тромбоцитопения, острое ухудшение функции почек, судороги.

Лечение: остановка препарата, поддерживающая терапия, форсированный диурез; гемодиализ уменьшает концентрацию ганцикловира ~50 %. Не существует специфического антидота. 

Условия отпуска

Препарат относится к рецептурным (Rx) и отпускается только по назначению врача. 

Правила хранения

При температуре 15–25 °C в оригинальной коробке, защищённой от влаги и прямого света.

Применение при беременности и лактации

В исследованиях на животных ганцикловир вызывает эмбрио- и гонадотоксичность; данных для человека недостаточно. Применяется только по жизненным показаниям, если польза превышает риск. Приём должен сопровождаться надёжной контрацепцией:

• женщины – весь курс + 30 дней после;
• мужчины – курс + 90 дней.

Препарат выделяется в грудное молоко; кормление следует прекратить. 

Влияние на способность к вождению и работе с механизмами

Ганцикловир может вызвать головокружение, сонливость, судороги или нарушения зрения; до выяснения индивидуальной реакции воздержитесь от управления транспортом и работы с механизмами, требующими повышенной концентрации. 

Особые указания

Необходим общий анализ крови (еженедельно в начале лечения), креатинин/СКФ, печёночные ферменты, офтальмологический контроль при ретините.

Пейте достаточное количество воды, особенно при сопутствующих нефротоксичных препаратах.

У пожилых больных более высокий риск угнетения костного мозга и нарушения функции почек – необходим индивидуальный подбор дозы и частый мониторинг.